喹諾酮類抗菌藥大全-在線瀏覽
2025-04-02 12:49本頁面
【正文】 qd給藥半衰期半衰期體內(nèi)過程泌尿生殖道感染呼吸系統(tǒng)感染消化系統(tǒng)感染其它感染多重耐藥的銅綠假單胞菌感染－環(huán)丙沙星包括成人患者傷寒沙門菌的治療骨骼系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染、敗血癥等廣左氧、氧氟、環(huán)丙－ TB左氧、莫西－非典型病原體臨床應(yīng)用天然耐藥率極低，但后天耐藥發(fā)展迅速本類藥物間有交叉耐藥與其他類抗菌藥無交叉耐藥常見耐藥菌：大腸、金葡、銅綠、腸球耐藥性衛(wèi)生部全國細菌耐藥監(jiān)測網(wǎng)對大腸埃希菌的耐藥率監(jiān)測時間 醫(yī)院數(shù) 環(huán)丙沙星 左氧氟沙星 莫西沙星 20232023年 * %個別省市對環(huán)丙沙星的耐藥率高于 80%，對左氧氟沙星的耐藥率接近 80%2023年第一季度我院分離率前三位 G+菌和 G菌對 FQs耐藥率%大腸埃希菌藥物金黃色葡萄球菌糞腸球菌屎腸球菌銅綠假單胞菌鮑曼不動桿菌環(huán)丙沙星 % %左氧氟沙星 % 40% %耐藥機制1靶位改變靶位改變 主要靶位的點突變可使ＭＩＣ上升，但達不到耐藥。 外膜通透性外膜通透性降低降低 主動泵出系統(tǒng)的激活或外膜孔蛋白的表達改變。同時存在其他耐藥機制時，可增強細菌耐藥水平。prevention (MPC與與 MIC間的濃度差，即耐藥突變間的濃度差，即耐藥突變選擇窗選擇窗 )之內(nèi)時，耐藥突變株會被選擇性富集擴增。治療肺鏈時，耐藥突變株選擇性增殖的風(fēng)險：左氧治療肺鏈時，耐藥突變株選擇性增殖的風(fēng)險：左氧 ＞ 加替加替 ＞ 莫西莫西用法濃度依賴性抗菌藥多數(shù)半衰期較長抗菌后效應(yīng)明顯多數(shù)qd給藥高劑量不易耐藥不良反應(yīng)藥物 上市時間 退市時間 退市原因替馬沙星 1992 1992 溶血性貧血、肝腎損害、低血糖司帕沙星 1993 1995 嚴(yán)重光毒性在法國被嚴(yán)格限制適應(yīng)證格帕沙星 1997 1999 心臟不良事件曲伐沙星 1997 1999 嚴(yán)重肝毒性被美國嚴(yán)格限制使用，被歐洲終止上市克林沙星 1999 1999 嚴(yán)重光毒性和低血糖而撤回上市申請加替沙星 1999 2023 血糖代謝紊亂、心臟不良事件胃腸道反應(yīng)CNS毒性皮膚及光敏反應(yīng)跟腱炎心臟毒性血糖異常不良反應(yīng)軟骨損害肝功能異常u一般可耐受，停藥可恢復(fù) u胃腸道反應(yīng)u輕者失眠、頭昏、頭痛、眩暈、 視覺異常（長期大量用藥可致白內(nèi)障、視力喪失、色覺障礙）， 重者精神異常、抽搐、驚厥u發(fā)生率 %， 諾氟、加替、莫西 環(huán)丙 氧氟 左氧u常見于用藥劑量過大、有精神病或癲癇病史、與茶堿、非甾體抗炎藥或 CYP450抑制劑合用時u機制： ① 含氟，具脂溶性，能透過血腦屏障 ② 阻斷抑制性神經(jīng)遞質(zhì) GABA與受體的結(jié)合，中樞興奮光照處皮膚瘙癢性紅u發(fā)生率：洛美、氟羅 司帕 依諾 克林 曲伐 加替 莫西 機體自身敏感性有關(guān)。u機制： FQs進入皮膚受紫外光照射，藥物吸收的光能激發(fā)活性 皮膚反應(yīng)及光敏反應(yīng)u 發(fā)生率與年齡、劑量相關(guān)，成人和兒童約為 %和 2%3%。培氟 14%，其它 %u軟骨損害u尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速 (TDP)。uQT延長發(fā)生率：司帕 格帕 莫西 加替 吉米 左氧 環(huán)丙uuu通道，使復(fù)極減慢，心臟毒性u u加替沙星于 1999年上市， 2023年 5月施貴寶將該產(chǎn)品全球撤市， 2023年 1月我國在說明書增添此項禁忌癥。危險因素：合用口服降糖藥，老人，糖代謝紊亂者，尤其腎功能不全的糖尿病患者u血糖異常u不宜用于有
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