中國(guó)藥科大學(xué)藥理學(xué)第10章合成抗菌藥喹諾酮類-在線瀏覽
2025-03-28 10:51本頁(yè)面
【正文】 — 抗菌機(jī)制 ?抑制 G— 菌 DNA回旋酶和 G＋ 菌拓?fù)洚悩?gòu)酶 IV，阻礙細(xì)菌 DNA的復(fù)制。 拓?fù)洚悩?gòu)酶 Ⅳ ： 2個(gè) C亞基 2個(gè) E亞基 ?C亞基使 DNA斷裂和重接； E亞基使DNA前鏈后移 ， 使 DNA復(fù)制后期姐妹染色體分離 。 喹諾酮類 — 抗菌機(jī)制 第 1~3代喹諾酮類作用于 DNA回旋酶 A亞基 ， 嵌入斷裂 DNA鏈中間 ，形成 DNA— 回旋酶 — 氟喹諾酮類復(fù)合物 ， 抑制回旋酶的切口和封口功能 ，阻礙細(xì)菌 DNA復(fù)制 、 轉(zhuǎn)錄 ， 最終導(dǎo)致細(xì)菌死亡 。 喹諾酮類 — 耐藥性 常見耐藥菌： 金葡菌、腸球菌、沙雷菌和銅綠假單胞菌等。 ?低度耐藥性 : 基因突變， DNA回旋酶 A亞基變異，對(duì)藥物的親和力降低。 喹諾酮類 — 耐藥性 ② 細(xì)胞膜孔蛋白通道減少 ， 對(duì)藥物通透性下降 。 外排泵表達(dá)水平不斷提高 ， 是細(xì)菌多重耐藥性的主要原因 。 氟喹諾酮類 — 藥動(dòng)學(xué) 口服吸收良好 半衰期較長(zhǎng) 體內(nèi)分布廣 組織濃度高 血漿蛋白結(jié)合率低 氟喹諾酮類 — 臨床應(yīng)用 尿道炎 、前列腺炎、陰道炎、盆腔炎。 氣管炎、肺炎。 各型菌痢、胃腸炎。 — 桿菌 所致的骨、關(guān)節(jié)、皮膚軟組織感染 氟喹諾酮類 — 不良反應(yīng) ?少（ 5%～ 10%）。 反應(yīng)和光敏反應(yīng)（光毒性反應(yīng)和光變態(tài)反應(yīng)） ：肝、腎功能損害，跟腱炎，心臟毒性，眼毒性等。 。 對(duì)淋球菌 、 綠膿桿菌的作用強(qiáng) 。 諾氟沙星（ 氟哌酸， Norfloxacin） 泌尿道 感染、胃腸道感染、淋病及傷寒等。 禁用于孕婦 、 哺乳期婦女 、 青
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