臨床藥師如何評價抗菌藥物的合理應用講義-展示頁
2025-01-14 22:09本頁面
【正文】 目前認為是臨床應用最有價值的一類青霉素 。 2． 羧基青霉素 主要有羧芐西林 、 替卡西林 特點： 抗菌譜與氨基青霉素相似 ， 略遜于氨基青霉素 ， 但對銅綠假単胞菌有一定抗菌作用 。 特點 耐酶 ， 對 β 內酰胺酶穩(wěn)定 ， 主要應用 于耐青霉素酶的葡萄球菌感染 。 抗菌藥物的抗菌特點 青霉素類 （一）天然青霉素類 （二）耐酶青霉素 （三）廣譜青霉素 （一）天然青霉素類 代表 青霉素 G 特點： 1． 殺菌作用強 ， 毒性??； 2． 除 G+球菌外 ， 對陽性桿菌 、 陰性球菌及 螺旋體效； 3． 窄譜 ， 對腸道陰性菌無效； 4． 口服不吸收 ， 對酸不穩(wěn)定 ， 不耐酶； 5． 約 80%金葡菌對其不同程度耐藥； 6． 有過敏反應 ， 嚴重者發(fā)生過敏性休克 。最好的療效評價參數是： AUC/MIC90 和 Cmax/MIC90 對于此類藥物可通過提高峰濃度和藥時曲線下面積與最低抑菌濃度比值來提高臨床療效。 ? 最好的療效評價參數是： TMIC （二）濃度依賴性抗生素 影響其療效的主要是藥物的濃度 ， 而與其作用時間關系不密切 。所以要求給藥間隔時間中血藥濃度均高于 MIC。臨床藥師如何評價 抗菌藥物的合理應用 僅限學術交流 山東大學齊魯醫(yī)院 呼吸科 肖偉 內容提要 ? “非手術病人抗菌藥物使用情況調查表”評閱 ? 對抗菌藥物的了解 ? 對疾病的了解 ? 對病原學資料的了解 “非手術病人抗菌藥物 使用情況調查表”評閱 對抗菌藥物的了解 抗菌藥物的分類 按 PK/PD分類 可將抗生素分為三類： ：包括大多數 β－ 內酰胺類 抗生素 、 林可霉素類； ：包括氨基糖苷類 、 氟 喹諾酮類 、 酮內酯類和二性霉素 B等； 抗菌藥物：如阿奇霉素等大環(huán)內酯類 、 碳青霉烯類 、 糖肽類 、 唑類抗真菌藥等 。 依據 PK/PD抗菌藥物分類 濃度依賴性 時間依賴性 與時間有關，但抗菌活性持續(xù)時間較長 對致病菌的殺菌作用 取決于峰濃度 抗菌作用與 同細菌接觸時間密切相關 時間依賴且 PAE或 T1/2較長 氨基糖苷類、氟喹諾酮類、 酮內酯類、兩性霉素 B 多數 β 內酰胺類、 大環(huán)內酯類、林可霉素類 阿奇霉素、 碳青霉烯類、糖肽類、 唑類抗真菌藥 主要參數 AUC024/MIC Cmax/MIC 主要參數 TMIC和 AUC/MIC 主要參數 AUC/MIC （一）時間依賴性抗菌藥物 ? 抗菌作用與同細菌接觸時間密切相關 ? 該類藥在大約 45倍 MIC時殺菌率處于飽和，更高的濃度也不可能產生更高的殺菌作用，且此類藥無 PAE或短PAE，故藥物濃度低于 MIC時細菌即快速恢復生長。因而對于半衰期短的藥物需 多次給藥方能達到要求 。 對于此類藥物 在一定范圍內可通過提高濃度來提高療效 ， 但超出一定范圍可增加對機體的毒性反應 。對于革蘭氏陰性菌需AUC/MIC90大于 125，而 Cmax/MIC90大于 810， 其抗菌效果較好，且也有減緩耐藥性產生的作用。 （二）耐酶青霉素 包括甲氧西林 、 苯唑西林 、 雙氯西林 、 氯唑西林 、 氟氯西林 ， 其中氯唑西林最好 。 （三）廣譜青霉素 1． 氨基青霉素 主要有氨芐西林 、 阿莫西林 特點： （ 1） 對青霉素 G敏感菌的作用與青霉素 G相似； （ 2） 對 G桿菌作用超過青霉素 G（ 目前耐藥菌多 ， 值得注意 ） ； （ 3） 對腸球菌有效； （ 4） 不耐酶 ， 對產 β 內酰胺酶的金葡菌無效； （ 5） 綠膿桿菌和克雷伯桿菌對其天然耐藥 。 3． 磺基青霉素 主要有磺芐西林 特點： 抗菌譜與羧基青霉素相似，但對于綠膿桿菌和金葡菌作用略強于羧芐西林。 特點： （ 1） 抗菌譜廣； （ 2） 抗菌作用強； （ 3） 對青霉素 G敏感的細菌作用與青霉素 G相似 ， 對肺炎鏈球菌的作用優(yōu)于青霉素 G和氨芐西林； （ 4） 對常見的敏感性 G桿菌作用相似或優(yōu)于氨芐西林； （ 5） 對綠膿桿菌有強大抗菌作用； （ 6） 具有較好的膜穿透作用； （ 7） 與 PBP PBP2及 PBP3均有較強結合作用； （ 8） 對 β 內酰胺酶不穩(wěn)定 ， 但相對穩(wěn)定性超過其它類青霉素 。（氧哌嗪青霉素） 頭孢菌素類 迄今已有四代頭孢菌素 I代特點： 1． G+抗菌作用強： Ⅰ 代 Ⅱ 代 III代 2． 對金葡菌產生的 β 內酰胺酶穩(wěn)定性： Ⅰ 代 〉 Ⅱ 代 III代 3． 對陰性桿菌產生的 β 內酰胺酶不穩(wěn)定 4． 對綠膿桿菌與厭氧菌無效 5． 有不同程度的腎毒性 其中 ， 頭孢唑林 （ 先鋒霉素 V號 ） 的應用價值最高 。
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