【正文】 屎腸球菌的抗菌活性強(qiáng)于第三代藥物 氟喹諾酮類 :對臨床常見的需氧革蘭陰性桿菌具有良好的抗菌作用。 不同細(xì)菌對亞胺培南的耐藥情況 05101520253035銅綠 鮑曼 沙雷 志賀 弗枸 陰溝 變形 克肺 產(chǎn)氣 大腸 沙門R％ β –內(nèi)酰胺類 /β –內(nèi)酰胺酶抑制劑 氨芐西林 +舒巴坦 → 優(yōu)立新 替卡西林 +克拉維酸 → 特美汀 頭孢哌酮 +舒巴坦 → 舒普深，鋒派星 哌拉西林 +他唑巴坦 → 特治星 哌拉西林 +舒巴坦 → 特滅 阿莫西林 +克拉維酸 → 安美汀 阿莫西林 +舒巴坦 → 泰巴猛 美洛西林 +舒巴坦 → 凱韋可 本類藥物不推薦用于新生兒和早產(chǎn)兒；哌拉西林 /三唑巴坦也不推薦在兒童患者中應(yīng)用。 亞胺培南 /西司他丁可能引起癲癇、肌陣攣、意識(shí)障礙等嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，故不適于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。 特點(diǎn)： 用于需氧革蘭性桿菌（腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌等）所致嚴(yán)重感染；脆弱擬桿菌等厭氧菌與需氧菌混合感染的重癥患者；病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重癥感染的經(jīng)驗(yàn)治療。體外抗銅綠假單胞菌作用較亞胺培南弱。 美羅培南： 對需氧革蘭性陰桿菌作用較亞胺培南略強(qiáng)。 單環(huán)類內(nèi)酰胺類： 氨曲南：對 G菌有強(qiáng)大的抗菌作用，對 G+菌、厭氧菌作用弱，并具有耐酶、低毒等特點(diǎn)。對極穩(wěn)定。 不同細(xì)菌對頭孢噻肟的耐藥情況 0102030405060大腸 陰溝 弗枸 產(chǎn)氣 克肺 沙雷 志賀 變形 流感 沙門 肺球R％不同細(xì)菌對頭孢他啶的耐藥情況 0102030405060鮑曼 陰溝 產(chǎn)氣 弗枸 銅綠 克肺 大腸 沙雷 變形 志賀 沙門R％不同細(xì)菌對頭孢吡肟的耐藥情況 0102030405060嗜麥芽鮑曼 大腸 銅綠 陰溝 志賀 產(chǎn)氣 弗枸 克肺 沙雷 變形 沙門R％不同細(xì)菌對頭孢哌酮 /舒巴坦的耐藥情況 0510152025銅綠嗜麥芽陰溝 鮑曼 產(chǎn)氣 弗枸 克肺 大腸 沙雷 志賀 變形 沙門R％ 頭霉素類 ： 頭孢西?。嚎咕V和抗菌作用特點(diǎn)與第二代頭孢菌素相仿，對厭氧菌有高效；由于對內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，故對耐青霉素金黃色葡萄球菌以及對頭孢菌素的耐藥菌有較強(qiáng)活性，在組織中分布廣泛，在腦脊液中含量高。同時(shí)注意應(yīng)在藥品配制后立刻使用。 不良反應(yīng) /事件報(bào)告中抗感染藥約占 50％，其中有關(guān)頭孢曲松鈉的病例報(bào)告接近 3％，其中嚴(yán)重病例報(bào)告 1173例（含死亡病例 80例）。 R CO NH S COOH N O R R CO NH S CH2 CH3 COOH N O 青霉素 頭孢菌素 頭孢菌素： 四代頭孢類的抗生素比較 抗 G+ 抗 G 抗銅綠假單 孢菌 對酶的穩(wěn) 定性 腎毒 性 應(yīng)用 第一代 +++ 不穩(wěn)定 ++ 耐藥金葡菌感 染 第二代 ++ ++ 比較穩(wěn)定 + 各類敏感菌感 染 第三代 + ++ + 較高穩(wěn)定 嚴(yán)重感染 第四代 +++ +++ +++ 高度穩(wěn)定 各種嚴(yán)重感染 肝膽濃度 腎濃度 G+ 厭氧菌 綠膿桿菌 透過腦膜 頭孢曲松 高 + + 頭孢哌酮 高 + + 頭孢噻肟 高 + + 頭孢他定 高 + 四種常用三代頭孢菌素特點(diǎn)： 使用注意： 第一代頭孢菌素中頭孢唑啉的腎毒性較為突出，頭孢拉定腎毒性相對較弱，但頭孢拉定引起的藥物性血尿是 β 內(nèi)酰胺類抗生素之首位，占血尿病例的 %。 美洛西林： 抗菌活性更強(qiáng)，對抗糞腸桿菌屬較替卡西林強(qiáng)，對耐羧芐西林和慶大霉素的銅綠假單胞菌有較好的抗菌作用。 脲基青霉素類 （除對銅綠假單胞有效外還對肺炎克雷伯有效?？咕V和抗菌活性與氨芐西林相似，但對肺炎球菌、腸球菌、沙門菌屬、幽門螺桿菌的殺菌作用比氨芐西林強(qiáng)。作用與青霉素相仿；對部分 G桿菌（流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌）亦有抗菌活性。 廣譜青霉素 ：耐藥酸、可口服，不耐酶，對耐藥金黃色葡萄球菌感染無效?？咕V與青霉素相仿，但抗菌作用較差，對青霉素酶穩(wěn)定，但 MRSA對本類耐藥。金黃色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、腦膜炎奈瑟菌等對本藥極易產(chǎn)生耐藥性。 結(jié)果分析（銅綠和鮑氏不動(dòng)桿菌） 010203040506070R％哌拉西林哌拉/他唑巴坦哌酮/舒巴坦頭孢他啶 頭孢吡肟 亞胺培南 慶大霉素 阿米卡星 環(huán)丙沙星 左氧沙星銅綠假單胞菌和鮑氏不動(dòng)桿菌 對不同藥物的耐藥率 （ R％） 嗜麥芽窄食單胞菌0102030405060708090100哌拉西林/他唑巴坦頭孢哌酮/舒巴坦慶大霉素 阿米卡星 環(huán)丙沙星左氧氟沙星SMZ/TMPS% 耐青霉素的肺炎鏈球菌（ PRSP) 凝固酶陰性葡萄球菌（ MRCNS） 耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌 (MRSA) 對萬古霉素耐藥的腸球菌（ VRE） 產(chǎn)超廣譜 β 內(nèi)酰胺酶 (ESBLS) 產(chǎn) AmpC酶的革蘭陰性菌 產(chǎn)耐酶抑制劑 β 內(nèi)酰胺酶 (IRT)的革蘭陰性菌 產(chǎn)碳青霉烯酶的革蘭陰性菌 （二）對抗菌藥物的了解 藥效學(xué)特點(diǎn) ： β –內(nèi)酰胺類 青霉素類 窄譜青霉素： 青霉素 G。 結(jié)果分析（大腸和克肺） 大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌 對不同藥物的耐藥率 （ R％） 020406080100氨芐西林氨芐/舒巴坦哌拉西林哌拉/他唑巴坦頭孢唑啉 頭孢呋辛 頭孢噻肟 頭孢曲松 頭孢他啶哌酮/舒巴坦頭孢吡肟 亞胺培南 慶大霉素 環(huán)丙沙星左旋氧氟沙星R％結(jié)果分析 0102030405060708090100氨芐西林氨芐/舒巴坦哌拉西林哌拉/他唑 頭孢唑啉頭孢呋辛鈉頭孢曲松 頭孢噻肟哌酮/舒巴坦頭孢他啶 頭孢吡肟 亞胺培南 慶大霉素 環(huán)丙沙星左旋氧氟沙星陰溝、產(chǎn)氣、弗枸對不同藥物的耐藥率 （ R％） 結(jié)果分析 0102030405060708090100氨芐西林氨芐/舒巴坦哌拉西林哌拉/他唑 頭孢唑啉頭孢呋辛鈉頭孢曲松 頭孢噻肟哌酮/舒巴坦頭孢他啶 頭孢吡肟 亞胺培南 慶大霉素 環(huán)丙沙星左旋氧氟沙星R％沙門志賀沙雷奇變沙門、志賀、沙雷、奇變對不同藥物的耐藥率 （ R％） 結(jié)果 7：銅綠假單胞菌、鮑曼不動(dòng)桿菌、嗜麥芽 窄食單胞菌對抗菌藥物的耐藥情況 在葡萄糖非發(fā)酵革蘭陰性菌中，對于銅綠假單胞菌，在所測藥物質(zhì)中，頭孢哌酮 /舒巴坦、頭孢吡肟、阿米卡星和環(huán)丙沙星的耐藥率低于 30%，亞胺培南、哌拉西林 /他唑巴坦、氨曲南和左氧氟沙星的耐藥率為 30%40%； 對于鮑曼不動(dòng)桿菌，耐藥率低于 20%的藥物只有頭孢哌酮 /舒巴坦，亞胺培南為 23..4%，而對其他抗菌藥物，包括三、四代頭孢菌素，氨基糖苷類，氟喹諾酮類的耐藥率均在 45%以上。 3個(gè) β 內(nèi)酰胺酶抑制劑組成的復(fù)方制劑對腸桿菌細(xì)菌均表現(xiàn)出很好的抑酶增效作用； 大腸埃希菌對氟喹諾酮的耐藥率達(dá)到 70%左右，這是我國細(xì)菌耐藥中所待用的現(xiàn)象；其他腸桿菌科細(xì)菌對氟喹諾酮類也有10%40%的耐藥率。 結(jié)果分析（嗜血桿菌） 流感和付流感嗜血桿菌 對不同藥物的敏感率 （ S％） 0102030405060708090100氨芐西林氨芐/舒巴坦阿莫/克拉 頭孢唑啉 頭孢呋辛 頭孢噻肟 阿奇霉素 左氧沙星SMZS％ 結(jié)果 61：大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌對抗菌藥物的耐藥情況 結(jié)果 62：志賀菌屬和沙門菌屬對抗菌藥物的耐藥情況 結(jié)果 63：腸桿菌屬、弗勞地枸椽酸菌對抗菌藥物的耐藥情況 除沙門菌外，腸桿菌科細(xì)菌對于青霉素類藥物的耐藥率普遍在 90%100%間。 結(jié)果分析: 淋病奈瑟球菌0102030405060708090100青霉素G 頭孢呋辛 頭孢曲松 頭孢噻肟 四環(huán)素 左氧氟沙星 環(huán)丙沙星S% 結(jié)果 5：嗜血桿菌屬對抗菌藥物的耐藥情況 流感嗜血桿菌與副流感嗜血桿菌對氨芐西林的敏感率分別為 % 和 %,對于加酶抑制劑的青霉素類，兩者的敏感率則提高了 20%30%，表明產(chǎn)生內(nèi)酰胺酶是這類細(xì)菌耐藥的主要機(jī)制。 結(jié)果分析（腸球菌 ） 0102030405060708090100青霉素G氨芐西林 慶大霉素紅霉素左氧沙星 萬古霉素 替考拉寧利福平米諾環(huán)素R％糞腸球菌和屎腸球菌 對不同藥物的耐藥率（ R％） 結(jié)果 4：淋病奈瑟菌對抗菌藥物的耐藥情況