藥理學-文庫吧資料
2025-01-02 19:35本頁面
【正文】 物利用度比較F（ AUC）相等，但 Tpeak及 Cmax不等 藥物自血漿的消除（ elimination）是指進人血液循環(huán)的藥物由于分布、代謝和排泄，其血藥濃度不斷衰減的過程。D為給藥劑量，為給藥劑量， A為進入體循環(huán)的藥量。有時藥物吸收盡管藥物吸收很完全，但由于首過消除的影響，生物利用度也可以很低。（分布相和消除相）藥物經(jīng)靜脈注射和口服給藥的二室模型（ bioavailability）l經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量 的藥物后達到全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率 生物利用度是描述藥物吸收過程的總結(jié)果，與吸收并不是同義生物利用度是描述藥物吸收過程的總結(jié)果，與吸收并不是同義詞。大多數(shù)藥物都要經(jīng)過分布才能達到平衡。通常有兩種開放性模型：即開放性一室模型和開放性二室模型。影響排泄的因素：1. 腎功能 （腎衰竭病人需要做透析）2. 尿液 pH值（ 磺胺嘧啶 SD和 碳酸氫鈉SB）3. 競爭分泌機制（弱酸和弱堿系統(tǒng)）腎小管分泌過程中競爭抑制的藥物藥 物 競爭抑制的藥物丙磺舒 青霉素 萘普生水楊酸類 丙磺舒 保泰松 吲哚美辛雙香豆素 氯磺丙脲保泰松 乙酰苯磺酰環(huán)己脲羥基保泰松 青霉素（二）藥物代謝動力學程劑量血藥濃度作用部位的濃度效應(yīng)的強度 房室概念是將機體視為一個系統(tǒng)，系統(tǒng)內(nèi)部按動力學特點分為若干房室，這是一個假設(shè)空間，它的劃分與解剖學部位或生理學功能無關(guān)，只要機體內(nèi)某些部位的轉(zhuǎn)運速率相同，均視為同一室。 初級膽汁酸隨膽汁流入腸道，在促進脂類消化吸收的同時，受到腸道 (小腸下端及大腸 )內(nèi)細菌作用而變?yōu)榇渭壞懼幔c內(nèi)的膽汁酸約有 95%被腸壁重吸收 (包括主動重吸收和被動重吸收 )，重吸收的膽汁酸經(jīng)門靜脈重回肝臟，經(jīng)肝細胞處理后，與新合成的結(jié)合膽汁酸一道再經(jīng)膽道排入腸道，此過程稱為膽汁酸的 肝腸循環(huán)。216。據(jù)研究，高蛋白和高脂肪的食物能引起膽汁的大量分泌和排出，而碳水化合物類食物的作用較小。 膽汁排泄：膽汁是由肝臟產(chǎn)生的，肝細胞不斷地分泌膽汁。 藥物或毒物對生物轉(zhuǎn)化的誘導作用216。 年齡因素的影響216。 產(chǎn)生活性代謝物216。 促進藥物排泄216。l II相反應(yīng)結(jié)果： 水溶性增強，易于排出。在 I相反應(yīng)過程，內(nèi)源性物質(zhì)葡萄胎醛酸、硫酸、醋酸、甘氨酸等與 I相反應(yīng)產(chǎn)物形成新的功能基團結(jié)合，生成具有高度極性的化合物后經(jīng)尿排泄。若 I相反應(yīng)產(chǎn)物具有足夠的極性，則易被腎臟排泄。（三）藥物代謝步驟 藥物代謝通常涉及 I相反應(yīng)和 II相反應(yīng)。肝藥酶具有活性有限、個體差異大、易受藥物的誘導和抑制的特點。 體內(nèi)屏障（一）藥物代謝的作用 藥物作為一種異物進入體內(nèi)后，機體要動員各種機制使藥物發(fā)生化學結(jié)構(gòu)的改變，即藥物的轉(zhuǎn)化 (transformation)或稱生物轉(zhuǎn)化又稱藥物代謝 (metabolism)，從體內(nèi)消除，代謝是藥物在體內(nèi)消除的重要途徑。 體液的 pH和藥物的解離度216。 藥物與血漿蛋白結(jié)合率216。藥物在體內(nèi)的分布受很多因素影響，包括藥物的脂溶性、毛細血管通透性、器官和組織的血流量、與血漿蛋白和組織蛋白的結(jié)合能力、藥物的 pKa和局
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