抗生素的藥代及藥效動力學(xué)特點-文庫吧資料
2024-08-18 06:11本頁面
【正文】 4。攝取率遠(yuǎn)高于其他抗生素 Hand WL,et J Antimicrob Agents 2022,18:419 Hand WL,et Agents Chemother 1993,37:2557 希舒美 希舒美 174。33:27782. 希舒美 174。 藥代動力學(xué) 巨噬細(xì)胞自發(fā)性釋放 希舒美 174。33:27782. 希舒美 174。在細(xì)胞內(nèi)外濃度比 這一濃度明顯高于常用抗微生物藥物所能達到的濃度 希舒美 174。迅速被多形核白細(xì)胞 (PMNLs)、單核細(xì)胞、肺泡巨噬細(xì)胞及纖維母細(xì)胞攝取，并在細(xì)胞內(nèi)達到高濃度。藥代動力學(xué) 血清 吸收 排泄 血清 組織間隙 組織間隙 吞噬小體 溶酶體 細(xì)胞內(nèi) Gladue RP, Bright GM, lsaacson RE, Newb MF. Invitro and invitro uptake of aztthromycin (CP62,993) by phagocytic cells: possible mechanism of delivery and release at site of infection. Antimicrob Agents Chemother 1989。 獨特的房室模型 ,優(yōu)化體內(nèi)分布 希舒美 174。10:868871 希舒美 174。 藥代動力學(xué) Krohn K: Eur J Clin Microbiol Infect Dis 1991。 1～ 2g口服后有關(guān)組織穿透性的藥物動力學(xué)數(shù)據(jù)提示，藥物在女性生殖器組織中的濃度高于主要病原體如：沙眼衣原體、解脲脲原體、淋球菌和杜克雷嗜血桿菌的 MIC90。后肺內(nèi)各部位的藥物濃度 希舒美 174。25(suppl A):7382 希舒美 174。 500mg, 每日一次，連服 3天 希舒美 174。3:88690. 希舒美 174。25 (Suppl A):7382. 希舒美 174。 ? 采用這種方案在最后 1次給藥后 5天或更長的時間內(nèi)，預(yù)期許多組織中藥物濃度將大于 2mg/kg，明顯高于常見致病菌的 MIC90 。500mg后 ? 對 希舒美 174。10:868871 女性生殖系統(tǒng) 部 位 藥物衰減率 h1 半衰期 h 扁桃體 前列腺 60 76 67 希舒美 174。 2022. Krohn K: Eur J Clin Microbiol Infect Dis 1991。 藥代動力學(xué) Foulds G et al. J Antimicrob Chemother. 1993。 藥代動力學(xué) β 內(nèi)酰胺類和 希舒美 174。10:864868 Foulds G: Eur j Clin Microbiol Infect Dis 1991。濃度 (mg/kg ) 前列腺組織 ～ 肺組織 ～ 女性生殖系統(tǒng)組織 ～ 扁桃體組織 ～ 希舒美 174。31(suppl):3950. 希舒美 174。 500mg單劑口服后組織和血清中藥物濃度（ ?SD） 希舒美 174。31(suppl):3950. 高而穩(wěn)定的組織濃度 Foulds G, Shepard RM, Johnson RB. The pharmacokiics of azithromycin in human serum and tissues. J Antimierob Chemother 1990。 細(xì)胞、組織間液和血流之間的動力平衡使得組織內(nèi)保持高而穩(wěn)定的濃度。 希舒美 174。不單單分布在組織間液，同時也在組織細(xì)胞內(nèi)蓄積。 希舒美 174。91:40s45s 血清藥物峰濃度 多房室分布，下降緩慢 500mg，口服后 ?經(jīng)小腸快速吸收 ?2～ 3小時血清濃度達峰值 ?年齡、抗酸藥物不影響吸收 ?與食物同服不影響吸收 吸收后 希舒美 174。 31(Suppl E)。 藥代動力學(xué) Foulds G: J Antimicrob Chemother 1990?？焖傥杖胙?。每日 500mg，聯(lián)服 3天或第一天服用 500mg，第 2到 5天服用 250mg后的平均血清藥物濃度 3Day 5Day 288 240 192 144 96 48 0 時間 (小時） 平均藥物濃度 (mg/L) Data on file, Pfizer Inc 希舒美 174。 500mg后的血清藥物濃度曲線 希舒美 174。 和傳統(tǒng)抗生素不同，單劑 500mg口服 3天后血清仍然能測到藥物濃度。25(suppl):。25(suppl A):7382. 成人單劑服用 500mg后 生物利用度 37% 峰濃度 (Cmax) μg/mL 024小時藥時曲線下面積 (AUC0–24) μg?h/mL 蛋白結(jié)合率 7%50% 消除半衰期 68 h 經(jīng)尿液排泄 % 希舒美 174。 希舒美 174。成為 15元環(huán)結(jié)構(gòu) 3。為氮環(huán)內(nèi)酯類抗生素是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的衍生物 其分子式為 C38H72N2O12， 分子量為 ?希舒美 174。的藥代動力學(xué) Peters DH et al. Drugs. 1992。 抗菌藥物的殺菌作用特性與 PK/PD參數(shù) 殺菌作用特性 PK/PD參數(shù) 抗 菌 藥 物 濃度依賴性殺菌和強持續(xù)效應(yīng) AUC/MIC或Cmax/MIC 氟喹諾酮類、氨基糖苷類、制霉菌素、兩性霉素 B 時間依賴性殺菌和弱～中等程度持續(xù)效應(yīng) T＞ MIC β內(nèi)酰胺類、紅霉素等老一代大環(huán)內(nèi)酯類、伊曲康唑 時間依賴性殺菌和強持續(xù)效應(yīng) AUC/MIC 阿奇霉素等新一代大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類、萬古霉素、氟康唑 抗生素的藥效學(xué) 24hr AUC/MIC is correlated with oute of infection, the magnitude required for success and MIC at which this occurs bees the PD breakpoint Antibiotic concentration MIC Time Area under the curve to MIC ratio Peak to MIC ratio 抗菌藥物的殺菌作用特性與 PK/PD參數(shù) 抗生素的藥效學(xué) ? T＞ MIC是預(yù)測
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