yj醫(yī)本抗菌藥物ppt課件-文庫吧資料
2025-01-11 03:42本頁面
【正文】 苷類的抗菌作用機制。 六 . 常用氨基苷類 慶大霉素 （ Gentamicin） 常用 ? 嚴(yán)重 G 桿菌感染，首選藥； ? 混合感染，與廣譜半合成青霉素合用； ? 綠膿桿菌感染：（與羧芐青霉素合用） ? 對結(jié)核桿菌無效， ? 口服：腸道感染，腸道術(shù)前準(zhǔn)備。 鏈霉素 （ Streptomycin） ? 一線抗結(jié)核，與異煙肼合用； ? 鼠疫、兔熱病 — 首選，與四環(huán)素協(xié)同作用。 用鈣劑或新斯的明治療。 3. 神經(jīng)肌肉阻滯作用 與劑量及給藥途徑有關(guān)。 病例： 注射鏈霉素后，用苯海拉明？ 反復(fù)數(shù)次，出現(xiàn)耳聾？ 2. 腎毒性 損害近曲小管上皮細(xì)胞（不影響腎小球） 表現(xiàn)： 血尿、蛋白尿、管型尿、 GFR減少， 嚴(yán)重者可發(fā)生氮質(zhì)血癥及無尿。 五 .不良反應(yīng) 國內(nèi) 聾啞患者調(diào)查：應(yīng)用氨基糖苷類藥物占 %。 3. 膜通透性降低： 1. 損害第八對腦神經(jīng)： ① 前庭功能損害 ： 有眩暈、惡心、眼球震顫和平衡障礙。 四 . 耐藥機制 部分交叉耐藥 1. 基因突變： 核糖體靶位蛋白結(jié)構(gòu)改變， 30S亞基。 2. 嚴(yán)重感染： 敗血癥，肺炎等 聯(lián)合半合成青霉素、三代頭孢、喹諾酮。 ⑷ 阻斷終止密碼子結(jié)合 ：肽鏈不能釋放。 ⑵ 與 30S亞基 P10蛋白結(jié)合， 干擾 mRNA的“翻譯”，“閱讀”出錯，合成無功能蛋白質(zhì)。 1. 破壞細(xì)菌膜結(jié)構(gòu)，增加通透性，影響代謝。 一 . 抗菌作用（譜） 口服不吸收， im 、 iv， 原形腎排出。 G－球菌 （淋球菌、腦膜炎球菌）作用差。 短期使用（ 14天）。 鏈霉素 (streptomycin) 慶大霉素 (gentamicin) 卡那霉素 妥布霉素 新霉素 大觀霉素 半合成 ： 阿米卡星 (amikacin) 奈替米星 (ilmicin) 卡那霉素 B (bakanamycin) 優(yōu)點： 抗 G 桿菌作用強， 有明顯的 PAE，呈濃度依賴性 , 堿性環(huán)境作用強，腸道用藥。 第三代： 半合成衍生物， 卡那霉素 B、阿米卡星 。 基本結(jié)構(gòu)： 發(fā)展過程： 第一代：鏈霉素（ 1944年），一線抗結(jié)核藥。 ? 對厭氧菌作用強 ， ? 機制：與細(xì)菌核糖體 50S亞基結(jié)合 ， 抑制肽?；D(zhuǎn)移酶的活性 。 半合成大環(huán)內(nèi)酯類： 克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素等。 三 . 桿菌肽類： 桿菌肽 A：殺菌， G+菌作用強。 ? 對青霉素聯(lián)合氨基苷類治療失敗的腸球菌 。 ? 分裂期： 快速殺菌 。 ? 抗厭氧菌 。
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