合成抗感染藥ppt課件(參考版)
2025-01-11 04:48本頁面
【正文】 學(xué)以致用 問答題 。 ？用于防治艾滋病的藥物有哪些？ 舉出代表藥物。 ，抗代謝學(xué)說 ” 的基本要點(diǎn)。 ? 青蒿素的缺點(diǎn) ： ? 在水或油中的溶解度極小，無法制成針劑 ? 胃腸道給藥時部分青蒿素分解，口服活性低 ? 殺蟲不徹底，復(fù)燃率高 抗寄生蟲病藥物 ? 熟悉驅(qū)腸蟲藥和抗瘧藥的分類； ? 熟悉青蒿素的結(jié)構(gòu)改造及常用衍生物； ? 掌握典型藥物阿苯達(dá)唑及青蒿素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、性質(zhì)及作用特點(diǎn)。 抗寄生蟲病藥物 青蒿素 Artemisinin 含過氧鍵的倍半萜內(nèi)酯 從植物黃花蒿中得到的抗瘧有效成分，結(jié)構(gòu)均屬較新類型，打破了長期以來認(rèn)為抗瘧藥必須有一含氮雜環(huán)的傳統(tǒng)概念，為抗瘧藥的研究提供了新的先導(dǎo)化合物。 抗寄生蟲病藥物 硫酸奎寧 Quinine Sulfate 1 2 3 4 5 6 7 8 9 抗寄生蟲病藥物 只能控制瘧疾發(fā)作時的癥狀，不能根治，毒性大，原料來源有限 奎寧類的毒副作用： 金雞鈉反應(yīng) — 惡心、嘔吐、耳鳴、頭痛、低血糖。 NHNSH 3 CHN O C H 3O抗寄生蟲病藥物 抗瘧藥 早期是從天然植物金雞鈉樹皮中提取的生物堿 奎寧 。 驅(qū)腸蟲藥 抗寄生蟲病藥物 阿苯達(dá)唑 （ Albendazole） ★ 苯并咪唑化合物 ★ 結(jié)構(gòu)中含胍基和丙硫基 ★ 廣譜驅(qū)腸蟲藥 ★ 有致畸作用和胚胎毒性，孕婦禁用 （治療劑量） 作用機(jī)制： 選擇性抑制蟲體對葡萄糖的攝取，導(dǎo)致糖源耗竭；同時抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻礙 ATP的產(chǎn)生，使寄生蟲無法生存與繁殖。 ? 了解抗病毒藥和抗艾滋病藥的發(fā)展、現(xiàn)狀、作用機(jī)制。 HIV蛋白酶抑制劑 沙奎那韋 Saquinavir 抗病毒藥物 NNHHN NOC O N H 2ONHOO HC H 3C H 3C H 3? 熟悉抗病毒藥分類、 核苷類抗病毒藥物設(shè)計(jì)思路。 ? 由于 HIV蛋白酶與人蛋白酶的差異很大，故毒性較小。 ? 用于治療成人和 12歲以下的兒童 HIV感染及 AIDs患者。 ? 主要毒副作用為骨髓抑制 ， 且易產(chǎn)生耐藥性 。 利巴韋林 Ribavirin 抗病毒藥物 1βD呋喃核糖基 1H1,2,4三氮唑 3甲酰胺 OO HNH OO HNNH 2 NO艾滋病 AIDS 獲得性免疫缺陷綜合癥 人免疫缺陷病毒 I型（ HIVI） — RNA逆轉(zhuǎn)錄病毒 逆轉(zhuǎn)錄酶 病毒 RNA DNA正性鏈 DNA互補(bǔ)鏈 前病毒 DNA 病毒整合酶 進(jìn)入宿主基因組 宿主細(xì)胞基因復(fù)制、蛋白表達(dá) 蛋白酶 抗病毒藥物 齊多夫定 Zidovudine， AZT 抗病毒藥物 3’疊氮基 3’脫氧胸苷 1964年，首次合成，核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 1972年，被用于抑制單純皰疹病毒復(fù)制的研究 1984年，發(fā)現(xiàn)對 HIV的抑制作用 1987年，被批準(zhǔn)作為第一個抗艾滋病藥物上市 C H 33又名疊氮胸苷 齊多夫定Zidovudine ? 第一個用于艾滋病及其相關(guān)癥狀治療的核苷類藥物 。 阿昔洛韋 H NN NNOH 2 N OO HH NN NNH 2 N O OOOC H 3C H 3N H 2? 又名病毒唑、三氮唑核苷 ? 為廣譜抗病毒藥 ,可用于治療麻疹、 水痘、腮腺炎等，還可抑制艾滋病前期癥狀。 無環(huán)鳥苷 H NN NNH 2 N OOO H抗病毒藥物 改善口服吸收，提高生物利用度 伐昔洛韋 抗病毒藥物 前藥： 是指藥物經(jīng)過化學(xué)結(jié)構(gòu)改造后，在體外無活性或活性很低的化合物，在體內(nèi)經(jīng)酶促或非酶促作用又釋放出原藥而發(fā)揮藥理作用。 堿 基D 核 糖G CA U核 苷磷 酸核 苷 酸 核 糖 核 酸 （ R N A ）堿 基D 2 脫 氧 核 糖G CA T脫 氧 核 苷磷 酸脫 氧 核 苷 酸 脫 氧 核 糖 核 酸 （ D N A ）天然核苷 抗病毒藥物 腺嘌呤（ A） 鳥嘌呤（ G） 尿嘧啶（ U） 胞嘧啶（ C） 胸腺嘧啶（ T） NN NHNN H 2123456 789H NN NHNOH 2 NHNNHOONNHNH2OH NNHOOC H 3抗病毒藥物 O2O HH OO HH OD核糖 O2H OO HH OD2脫氧核糖 ? 通過化學(xué)修飾改變天然堿基或糖基中的基團(tuán)后形成人工合成核苷，為天然核苷的抑制劑，抑制病毒的DNA或 RNA聚合酶活性，阻止 DNA或 RNA的合成。 抗真菌藥物 氮唑類抗真菌藥作用機(jī)制 羊毛甾醇 14去甲基羊毛甾醇 細(xì)胞色素 P450脫甲基酶 氮唑類抗真菌藥 ? 熟悉抗真菌藥分類及發(fā)展概況； ? 掌握兩性霉素 B、氟康唑：結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、作用特點(diǎn) ； ? 了解作用機(jī)制。 抗真菌藥物 NNNCFNNNO HC H 2FH 2 C? 抗菌譜與酮康唑相似，活性強(qiáng)于酮康唑； ? 口服吸收完全，體內(nèi)分布廣泛，副作用較??； ? 用于淺表真菌病，也可用于陰道念珠菌病等。 學(xué)習(xí)小結(jié) 抗結(jié)核藥物 淺表真菌感染 皮膚、黏膜、皮下組織 居住環(huán)境不好 氣候潮濕 衛(wèi)生條件差 真菌感染 深部真菌感染 黏膜深部、內(nèi)臟、泌尿系統(tǒng)、腦、骨髓 抗生素 免疫抑制劑 白血病、艾滋病 抗真菌藥物 ? 抗真菌抗生素 多烯類： 兩性霉素 B、制霉菌素 非多烯類：（少用） ? 氮唑類抗真菌藥 咪唑類：克霉唑、益康唑、酮康唑 三氮唑類： 氟康唑、 伊曲康唑 ? 其他類 烯丙胺類特比萘芬；二甲嗎啉類阿莫羅芬 嘧啶類氟胞嘧啶；棘白菌素類卡泊芬凈 抗真菌藥物 分類
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