抗雌激素類藥物ppt課件(參考版)
2025-01-08 11:35本頁面
【正文】 思考題： ？ 調節(jié)劑？ （氯米芬、他莫昔芬）有哪些臨床應用？ 。 減弱對下丘腦和腺垂體的負反饋作用，促進 LH、FSH合成和釋放，促進排卵。 附：芳香化酶抑制劑 常用藥物： 阿那曲唑 來曲唑 依西美坦 作用：抑制芳香化酶，減少 E合成。該藥可引起靜脈血栓栓塞事件，包括深靜脈血栓、肺栓塞和視網膜靜脈血栓，與安慰劑組相比，其風險增加3倍。 【 不良反應 】 雷洛昔芬臨床中最常見的不良反應是血管擴張（潮熱）和小腿痛性痙攣。雷洛昔芬與鈣制劑合用能預防骨的丟失，保持骨密度并有降血脂作用。 雷洛昔芬（易維特 ） 【 藥理作用 】 雌激素受體調節(jié)劑 在子宮和乳腺組織呈現拮抗雌激素作用，抑制乳腺上皮和子宮內膜增生。 致癌性： 小鼠給藥 2年， ，結果，卵巢、睪丸腫瘤、骨瘤和骨肉瘤的發(fā)生率增加。 生殖毒性： 妊娠婦女給予本品可能導致胎兒損害。大約有 3%患者因不良反應停止治療，如惡心、嘔吐、眩暈、高鈣血癥和陰道出血，在治療開始時發(fā)現的高鈣血癥可能與患者的骨轉移有關。 發(fā)生率低于 1%的不良反應包括：陰道出血、胸痛、乏力、背痛、頭痛、皮膚變色、體重增加、失眠、便秘、呼吸困難、局部麻痹、震顫、眩暈、瘙癢、厭食、可逆性角膜混濁和衰弱，亦有血栓栓塞和部分病例轉氨酶升高的報道。 【 不良反應 】 輕微，多為激素樣反應。托瑞米芬組和三苯氧胺組 5年 DFS分別為 72％和 69％， OS分別為 85％和 81％， 托瑞米芬組值高于三苯氧胺組，兩組中 ER(+)者結果相似，兩組副作用相似，只有很少病人出現嚴重血栓栓塞性疾病和腦血管病，共有 9例繼發(fā)子宮內膜癌，生活質量相似。受試者共 1035人可評價，其中 75％原始腫瘤 ER(+)，腋窩淋巴結平均數量為 3個， 81％的人接受過化療。 【 適應癥 】 適用于治療絕經后婦女雌激素受體陽性 /或不詳的轉移性乳腺癌。本品通過與雌激素競爭腫瘤中的結合位點，阻斷雌激素對腫瘤生長的刺激作用。 【 體內過程 】 口服易吸收， 3h達血藥濃度峰值， t1/2=5d, 在體內去甲基代謝，代謝產物主要從消化道排出體外。其結構及作用機理與 TMX非常相似，對動物和人體腫瘤的抑制活性類似，甚至高于 TMX。 極個別病例出現精神錯亂、肺栓塞、血栓形成等。
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