抗雌激素類藥物ppt課件-wenkub
2023-01-20 11:35:50 本頁面
【正文】 (第五版 )p782 0123456乳腺密度 血漿E 2 骨密度 初產(chǎn)晚 絕經(jīng)后W 增加 晚絕經(jīng) 腰臀比 HRT(E+P) 初潮年齡 1 2 HRT(E) OOX35相對危險(xiǎn)度乳腺 密度 血漿 E2 骨骼 密度 初產(chǎn) 晚 絕經(jīng)后 體重增 加 晚絕 經(jīng) 腰臀 比 HRT P+E 初潮 年齡 12 HRT 單 E OOX 年齡 35 來自 NSABP(national surgical adjuvant breast and bowel project)研究結(jié)果： 13388名婦女隨機(jī)分為 安慰劑組 和 他莫西芬組(20mg/d)，入選的標(biāo)準(zhǔn)為中度到高度乳腺癌風(fēng)險(xiǎn)者，每 5年乳腺癌發(fā)病率： 安慰劑組為 47/1000， 他莫西芬組為 23/1000， 相對危險(xiǎn)度為 。 三、藥理作用 選擇性 ER調(diào)節(jié)活性，不同的藥物對不同部位的 ER起到不同的作用（激動或拮抗）。 氯米芬是三苯乙烯化合物，均能與 ERα、ERβ結(jié)合。 常用藥物： 氯米芬 (clomiphere，克羅米芬 )氯菧酚胺 他莫昔芬 (tamoxifen ) 雷洛昔芬 (raloxifene ) 托瑞米芬 (toremifene) 一、來源和化學(xué) 他莫昔芬屬于三苯乙烯衍生物，這類化合物可呈現(xiàn)雌激素和抗雌激素的多樣生物活性。第六章 雌激素及抗雌激素類藥物 第二節(jié) 抗雌激素類藥物 抗雌激素類藥物 是一類具有抑制或減弱雌激素作用的化合物。總的說來，順式結(jié)構(gòu) (Z)的藥物表現(xiàn)為抗雌激素效應(yīng)，而反式結(jié)構(gòu) (E)化合物則表現(xiàn)為雌激素活性。 二、體內(nèi)過程 口服易吸收，一般在給藥后 4~8h血藥濃度達(dá)峰值。 ER拮抗作用： 抑制乳腺腫瘤細(xì)胞增殖 (他莫昔芬、雷洛昔芬 )； 對抗內(nèi)源性 E對腺垂體的負(fù)反饋?zhàn)饔?(氯米芬 )； ER激動作用： 刺激子宮內(nèi)膜生長； （他莫昔芬） 對抗骨吸收；降低總膽固醇、 LDL； (雷洛昔芬 ) 對男性能刺激 Gn分泌，增強(qiáng)精子的生成。 (三 ) 促排卵 氯米芬能對抗內(nèi)源性 E對腺垂體的負(fù)反饋?zhàn)饔?，促排卵? 結(jié)果分析：正常人 LH增加 72％ 245％； FSH增加 45％
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