藥理學(xué)第2版35腎上腺皮質(zhì)激素類藥物-wenkub
2023-06-10 18:22:12 本頁面
【正文】 質(zhì)所分泌的激素的總稱，在化學(xué)結(jié)構(gòu)上均屬甾體類（類固醇）化合物 腎上腺 皮質(zhì)激素 的生理來源 球狀帶 15%: 鹽皮質(zhì)激素 : 醛固酮 mineralocorticoids： aldosterone 束狀帶 78%: 糖皮質(zhì)激素 : 氫化可的松、 可的松 g1ucocorticoids hydrocortisone cortisone 網(wǎng)狀帶 7%: 性激素 sex hormones 髓質(zhì) : 釋放腎上腺素 下丘腦 腺垂體 腎上腺皮質(zhì) 糖皮質(zhì)激素分泌的調(diào)節(jié) CRH ACTH 短 反 饋 長 反 饋 () () () 腎上腺皮質(zhì)激素 構(gòu)效關(guān)系 ? A B C O OH 20 c o 21 CH2OH R 3 4 5 17 11 化學(xué)結(jié)構(gòu)與構(gòu)效關(guān)系 18 1. C3酮基、 C4~5雙鍵、 C20羰基 — 共 同特點 C17上有 OH， C11上有 =O或 OH，對糖代謝強，對水鹽代謝弱，顯著抗炎作用，又稱為 甾體抗炎藥 C17上無 OH， C11上無 =O或有O與 C18相聯(lián)，對水鹽代謝強 結(jié)構(gòu)特點 第一節(jié) 糖皮質(zhì)激素 glucocorticoid 氫化可的松、地塞米松 【 藥理作用 】 廣泛而復(fù)雜 在生理劑量下主要影響物質(zhì)代謝過程，如糖代謝、蛋白質(zhì)代謝、脂肪代謝、核酸代謝和水、電解質(zhì)代謝等。 (快效應(yīng)機制 )： 現(xiàn)已證明細(xì)胞膜上還有類固醇受體，糖皮質(zhì)激素的快速非基因效應(yīng)與細(xì)胞膜類固醇受體密切相關(guān)。 (4)干擾淋巴細(xì)胞在抗原作用下的分裂和增殖； (5)干擾補體參與的免疫反應(yīng)。 抗休克作用： 特點：各種嚴(yán)重休克，特別是感染中毒性休克 超大劑量 其他作用 1)退熱作用 嚴(yán)重的中毒性感染 降低體溫調(diào)節(jié)中樞對體內(nèi)致熱原的敏感性 穩(wěn)定溶酶體膜，減少內(nèi)源性致熱源釋放 2)血液與造血系統(tǒng) 能刺激骨髓造血功能 可使血中性粒細(xì)胞數(shù)量增加，但游走、吞噬、消化異物和糖酵解等功能降低； 可使淋巴組織萎縮，導(dǎo)致血淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞計數(shù)明顯減少。 長期應(yīng)用有誘發(fā)或加重潰瘍形成的危險。 大劑量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素?？裳杆倬徑獍Y狀，減輕炎癥，保護(hù)心和腦等重要器官，減少組織 損害，從而幫助患者渡過危險期。 對急性淋巴細(xì)胞性白血病，尤其是兒童急性淋巴細(xì)胞性白血病，有較好的療效； 對再生障礙性貧血、粒細(xì)胞缺乏癥和血小板減少癥也有效
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