藥理學第2版35腎上腺皮質激素類藥物-展示頁
2025-06-04 18:22本頁面
【正文】 )： 現(xiàn)已證明細胞膜上還有類固醇受體，糖皮質激素的快速非基因效應與細胞膜類固醇受體密切相關。 短效 ：氫化可的松、可的松 中效 ：潑尼松、潑尼松龍、曲安西龍 長效 ：倍他米松、地塞米松 （抗炎最強） 臨床常用的糖皮質激素類藥物 【 藥理作用 】 【生理效應與對物質代謝的影響】 （ 1）糖代謝：增加肌、肝糖原含量和升高血糖 （ 2）蛋白質代謝 促分解，抑合成，負氮平衡 （ 3）脂肪代謝 促分解，抑合成 ,重新向心分布 （ 4）水和電解質代謝 保鈉排鉀，利尿 （ 5）核酸代謝 :誘導合成某種特殊的 mRNA，轉錄出一種抑制細胞膜轉運功能的蛋白質 脂肪重新分布，形成向心性肥胖 (6)對抗應激環(huán)境和惡性刺激的適應作用 在應激狀態(tài)，使機體適應內外環(huán)境所產(chǎn)生的強烈刺激 藥理作用 超生理劑量（大劑量） ：強大 （最主要、最重要） 特點： 注意： 降低機體的防御功能，可致感染擴散、 阻礙創(chuàng)口愈合 【藥理作用】 抗炎作用機制 (慢效應機制 )： GCs可與靶細胞胞漿中的 GR結合，形成GCsGR，并進入胞核，調節(jié)靶細胞的基因轉錄，從而發(fā)揮各種作用。第三十五章 腎上腺皮質激素類藥物 概述 ?腎上腺皮質激素（ adrenocortical hormones): 是腎上腺皮質所分泌的激素的總稱，在化學結構上均屬甾體類（類固醇）化合物 腎上腺 皮質激素 的生理來源 球狀帶 15%: 鹽皮質激素 : 醛固酮 mineralocorticoids： aldosterone 束狀帶 78%: 糖皮質激素 : 氫化可的松、 可的松 g1ucocorticoids hydrocortisone cortisone 網(wǎng)狀帶 7%: 性激素 sex hormones 髓質 : 釋放腎上腺素 下丘腦 腺垂體 腎上腺皮質 糖皮質激素分泌的調節(jié) CRH ACTH 短 反 饋 長 反 饋 () () () 腎上腺皮質激素 構效關系 ? A B C O OH 20 c o 21 CH2OH R 3 4 5 17 11 化學結構與構效關系 18 1. C3酮基、 C4~5雙鍵、 C20羰基 — 共 同特點 C17上有 OH， C11上有 =O或 OH，對糖代謝強，對水鹽代謝弱，顯著抗炎作用，又稱為 甾體抗炎藥 C17上無 OH， C11上無
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