腎上腺皮質(zhì)激素類藥物su-展示頁
2025-01-15 07:48本頁面
【正文】 地塞米松、倍他米松 合成品 16 17 【 體內(nèi)過程 】 脂溶性高， 、注射均可吸收，化學(xué)結(jié)構(gòu)微小變化，顯著影響吸收率； 可從皮膚、眼、肺等局部吸收 → 全身作用； 氫化可的松 ： . 1～ 2h 高峰，維持 8～10h，蛋白結(jié)合率 90%（ 80%與皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（ CBG）結(jié)合） ，肝病時 CBG↓ ，作用 ↑ ；腎病時，蛋白排出 ↑ ， CBG↓ ，游離型 ↑ ，作用 ↑ 。 ? 了解 GC分泌晝夜節(jié)律對制訂 GC給藥方案有指導(dǎo)意義。 11 + ––（ 抗炎、免疫抑制）外源性糖皮質(zhì)激素長負(fù)反饋短負(fù)反饋C R H下丘腦垂體前葉A C T H+腎上腺糖皮質(zhì)激素–––+腎上腺皮質(zhì)激素的調(diào)節(jié) 12 腎上腺皮質(zhì)激素節(jié)律性分泌 ? 正常人的 GC呈脈沖式分泌，有一定的晝夜節(jié)律性。 ORC OC H2O H1234567891011121314 151617182021A BC D10 糖皮質(zhì)激素的分泌受 下丘腦 垂體前葉 腎上腺皮質(zhì)軸 (hypothalamopituitaryadrenal axis, HPAa)的調(diào)節(jié)。 8 鹽皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： C17上無羥基 C11無氧（如 11去氧皮質(zhì)酮） 或有氧但與 C18醛基形成內(nèi)脂環(huán)（如醛固酮） 糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： C17上有羥基 C11位有酮基或羥基 9 經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造，合成的糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： C12為雙鍵 以及 C6引入 CH3則抗炎作用增強(qiáng)，水鹽代謝作用減弱； C9引入 F， C16引入 CH3或 OH則抗炎作用更強(qiáng)，水鹽代謝作用更弱。亨奇 （ Philip Showalter Hench，1896年 2月 28日－ 1965年 3月 30日）， 美國 醫(yī)生 ? 由于發(fā)現(xiàn) 腎上腺皮質(zhì)激素 及其結(jié)構(gòu)和生理效應(yīng)，他們共同獲得了 1950年 諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎 。 ? 菲利普 ? 塔德烏什 卡爾文 通常所指的腎上腺皮質(zhì)激素，不包括性激素。 ? 鹽皮質(zhì)激素 ：由皮質(zhì) 球狀帶 合成分泌，包括醛固酮、去氧皮質(zhì)酮等，它主要受 RAAS系統(tǒng) 的調(diào)節(jié)，主要影響 水鹽代謝 ，對糖代謝影響較小。 4 Adrenocortical Hormones 腎上腺皮質(zhì) 球狀帶：鹽皮質(zhì)激素 (Mineralocorticoids, MC) 束狀帶：糖皮質(zhì)激素 (Glucocorticoids, GC) 網(wǎng)狀帶：性激素 (sex hormones) 5 腎上腺皮質(zhì)激素 ? 腎上腺皮質(zhì)分泌的所有激素的總稱。1 第三十七章 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物 Adrenocortical Hormone Agents 2 Adrenocortical Hormones 垂體、下丘腦、內(nèi)分泌器官 3 Adrenocortical Hormones 腎上腺皮質(zhì)激素是腎上腺皮質(zhì)所分泌的激素的總稱。 腎上腺分為兩部分：外周部分為皮質(zhì)，占大部分；中心部分為髓質(zhì)，占小部分。分為： ? 糖皮質(zhì)激素 (glucocorticoids, GC)：由皮質(zhì) 束狀帶 合成分泌，包括氫化可的松、可的松等，受ACTH的調(diào)節(jié)，主要影響 糖代謝 ，對水鹽代謝影響較小。 ? 性激素 ，由皮質(zhì) 網(wǎng)狀帶 分泌。 6 ? 愛德華 肯德爾 （ Edward Calvin Kendall，1886年 3月 8日－ 1972年 3月 4日）， 美國 化學(xué)家 。賴希施泰因 （ Tadeus Reichstein， 1897年 7月 20日－ 1996年 8月 1日 )， 波蘭 出生的 瑞士 化學(xué)家 。肖瓦特 7 Adrenocortical Hormones 【 化學(xué)結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系 】 ORC OC H2O H1234567891011121314151617182021A BCD 共同的結(jié)構(gòu)特點(diǎn) C3有酮基 ， C45有雙鍵 ， C17上的二碳側(cè)鏈 (即 C20羰基和 C21羥基 )為生理活性所必需 。但 C C9 位同時引入氟，則抗炎作用和鈉水潴留作用都明顯增強(qiáng)。 CRH由下丘腦正中隆起部位的神經(jīng)細(xì)胞分泌，由垂體門靜脈進(jìn)入垂體前葉，促進(jìn) ACTH的合成和分泌。 ? 正常人在一般情況下氫化可的松每天分泌 10mg； ? 每天上午 8時血漿濃度約為 16mg/100ml； ? 下午
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