抗雌激素類藥物ppt課件-文庫吧資料
2025-01-11 11:35本頁面
【正文】 偶見月經(jīng)不規(guī)則、陰道出血、外陰瘙癢、子宮內(nèi)膜增生、內(nèi)膜癌及皮炎等。 【 不良反應 】 治療初期出現(xiàn)一過性骨和腫瘤疼痛加重。 ３．對子宮體癌和乳腺小葉增生有一定療效。對軟組織及骨轉(zhuǎn)移的效果較好而內(nèi)臟轉(zhuǎn)移者較差。 他莫昔芬還具有抗腫瘤，逆轉(zhuǎn)多藥抗藥性，抗氧化及膜穩(wěn)定作用，心保護以及抗真菌，抗病毒等作用。 作為雌二醇的競爭者與雌激素受體結(jié)合，此藥受體復合物可在細胞核內(nèi)阻止染色體基因開放，使轉(zhuǎn)錄過程不能進行，從而抑制激素依賴性乳癌細胞的生長。它們與葡糖醛酸結(jié)合后隨膽汁排出，有肝腸循環(huán)，大部分從腸道排出，少量經(jīng)腎外排。 他莫昔芬 （ tamoxifen）， 三苯氧胺 【 體內(nèi)過程 】 口服 3~6小時血藥濃度達峰值，藥物從血中清除呈雙相， t1/2為 7天。 【 制劑與用法 】 ：月經(jīng)周期第 5日開始服用，50mg/d，連用 5日，閉經(jīng)者可在任何時間開始服用；若不發(fā)生排卵， 100mg/d，連續(xù) 5日， 3~6個療程。多囊卵巢患者，應給予低劑量，以防卵巢進一步增大或形成囊腫。 偶有惡心、嘔吐、乳房脹痛、異常于宮出血、體重增加、頭暈，短暫視覺障礙，偶見皮膚過敏，肝功能異常和黃疸等。 氯米芬對 WHOⅡ 無排卵效果最好。 【 臨床應用 】 治療無排卵不孕癥和男性不育癥。 在垂體水平阻斷雌激素對促性腺激素釋放的抑制作用； 在下丘腦阻斷雌激素對促性腺激素釋放激素的負反饋作用， GnRH釋放增加。 1． 對下丘腦－垂體軸功能良好并能產(chǎn)生足夠雌激素的患者可 誘發(fā)其排卵。存在腸肝循環(huán)，并在脂肪組織中有蓄積。 【 體內(nèi)過程 】 口服后胃腸道吸收好，在肝中代謝，經(jīng)膽汁緩慢排泄，原形藥及代謝物都經(jīng)腸道排出。 結(jié)果分析：正常人 LH增加 72％ 245％； FSH增加 45％～130％；睪丸酮增加 22％ 40％。 氯米芬實驗： 先測定 LH、 FSH和 T的基礎值，開始時每天氯米芬 200mg，分 2次口服，共 lO天。 (三 ) 促排卵 氯米芬能對抗內(nèi)源性 E對腺垂體的負反饋作用，促排卵。 (二 )骨質(zhì)疏松 雷洛昔芬降低長骨遠端和椎骨的骨丟失率，使椎骨骨折率降低 50%。 ER拮抗作用： 抑制乳腺腫瘤細胞增殖 (他莫昔芬、雷洛昔芬 )； 對抗內(nèi)源性 E對腺垂體的負反饋作用 (氯米芬 )； ER激
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