抗雌激素類藥物ppt課件-展示頁
2025-01-14 11:35本頁面
【正文】 動作用： 刺激子宮內(nèi)膜生長； （他莫昔芬） 對抗骨吸收；降低總膽固醇、 LDL； (雷洛昔芬 ) 對男性能刺激 Gn分泌，增強精子的生成。 代謝產(chǎn)物主要從腸道排出，部分從腎排除。 二、體內(nèi)過程 口服易吸收，一般在給藥后 4~8h血藥濃度達峰值。 雷洛昔芬具有苯并噻吩核，對 ERα、 ERβ的親和力都很大?？偟恼f來，順式結(jié)構(gòu) (Z)的藥物表現(xiàn)為抗雌激素效應，而反式結(jié)構(gòu) (E)化合物則表現(xiàn)為雌激素活性。 選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑 (selective estrogen receptor modulators,SERM)對 子宮和乳腺表現(xiàn) 為雌激素拮抗作用，對 骨及脂 代謝則表現(xiàn)為激動作用。第六章 雌激素及抗雌激素類藥物 第二節(jié) 抗雌激素類藥物 抗雌激素類藥物 是一類具有抑制或減弱雌激素作用的化合物。 常用藥物有： 氯米芬 及 他莫昔芬 。 常用藥物： 氯米芬 (clomiphere，克羅米芬 )氯菧酚胺 他莫昔芬 (tamoxifen ) 雷洛昔芬 (raloxifene ) 托瑞米芬 (toremifene) 一、來源和化學 他莫昔芬屬于三苯乙烯衍生物，這類化合物可呈現(xiàn)雌激素和抗雌激素的多樣生物活性。 托瑞米芬也是一個在 R2位上以氯替代的三苯乙烯類化合物。 氯米芬是三苯乙烯化合物，均能與 ERα、ERβ結(jié)合。 主要在肝代謝，部分藥物的代謝產(chǎn)物仍具有一定的藥物活性，故 t1/2較長，他莫昔芬=4~11d,雷洛昔芬 =28h，氯米芬 =5~7d。 三、藥理作用 選擇性 ER調(diào)節(jié)活性，不同的藥物對不同部位的 ER起到不同的作用（激動或拮抗）。 (氯米芬 ) 四、臨床應用 (一 )乳腺癌 他莫西芬單獨應用治療 ER陽性乳腺癌能減少晚期乳腺癌的發(fā)生率；對 ER陽性的乳腺癌有效率為50%，對 ER、 PR陽性者有效率為 60%~70%。 與長期 E2影響有關(guān)的因素導致乳腺癌相對危險度 —— 生殖內(nèi)分泌學 (第五版 )p782 0123456乳腺密度 血漿E 2 骨密度 初產(chǎn)晚 絕經(jīng)后W 增加 晚絕經(jīng) 腰臀比 HRT(E+P) 初潮年齡 1 2 HRT(E) OOX35相對危險度乳腺 密度 血漿 E2 骨骼 密度 初產(chǎn)
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