20xx年醫(yī)學(xué)專題—第二節(jié)：抗膽堿藥-資料下載頁
2024-11-16 00:48本頁面
【正文】 1：膽堿受體拮抗劑 2： M膽堿受體 3： N膽堿受體 4：抗膽堿(dǎn jiǎn)藥分類 按照藥物的作用部位及對(duì)膽堿受體亞型選擇性 M膽堿受體拮抗劑 神經(jīng)節(jié)阻斷劑（N1) （心血管藥物） 神經(jīng)肌肉阻斷劑(N2) （肌松藥）,M膽堿受體拮抗劑分類(fēn l232。i),藥物化學(xué),第五十頁，共六十頁。,肌松藥,肌松藥可分為： 1：中樞性肌松藥，氯唑沙宗 2：外周性肌松藥 非去極化型（nondepolarizing） 去極化型（depolarizing）。 非去極化型肌松藥在使用中容易(r243。ngy236。)調(diào)控，比較安全，臨床用肌松藥多為此類。,藥物(y224。ow249。)化學(xué),第五十一頁，共六十頁。,去極化型肌松藥,1：氯琥珀膽堿（Suxamethonium Chloride）， 由于起效快，且易被膽堿酯酶水解失活，故作用持續(xù)時(shí)間短，約維持2min，易于控制，適用于氣管插管術(shù)，也可緩解破傷風(fēng)的肌肉(jīr242。u)痙攣 2：如溴己氨膽堿（Hexcarbacholine Bromide），起初發(fā)生短時(shí)間的去極化，持續(xù)幾分鐘，接著產(chǎn)生較長時(shí)間的非去極化作用，可維持30~40min，適用于大手術(shù),藥物(y224。ow249。)化學(xué),第五十二頁，共六十頁。,M膽堿受體拮抗劑分類(fēn l232。i),1,生物堿類M膽堿受體拮抗劑 硫酸(li suān)阿托品 2,合成M膽堿受體拮抗劑 溴丙胺太林,藥物(y224。ow249。)化學(xué),第五十三頁，共六十頁。,神經(jīng)(sh233。njīng)肌肉阻斷劑(N2),與骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的N2受體結(jié)合，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)肌肉接頭處的傳遞， 表現(xiàn)為骨骼肌松弛作用， （肌肉松弛藥） 臨床(l237。n chu225。nɡ)用作麻醉輔助藥。,藥物(y224。ow249。)化學(xué),第五十四頁，共六十頁。,神經(jīng)節(jié)阻斷劑（N1),在交感和副交感神經(jīng)節(jié)選擇性拮抗N1膽堿受體， 穩(wěn)定突觸后膜，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞，主要呈現(xiàn)降低(ji224。ngdī)血壓的作用 用于治療重癥高血壓（見“心血管系統(tǒng)藥物”）。,藥物(y224。ow249。)化學(xué),第五十五頁，共六十頁。,M膽堿受體拮抗劑,可逆性阻斷節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的效應(yīng)器上的M受體， 效應(yīng)(xi224。oy236。ng) 治療,抑制腺體（唾液腺、汗腺、胃液(w232。iy232。)）分泌， 散大瞳孔 加速心律 松弛支氣管和胃腸道平滑肌,消化性潰瘍(ku236。y225。ng) 散瞳 內(nèi)臟絞痛(平滑肌痙攣),藥物化學(xué),第五十六頁，共六十頁。,3： N膽堿受體,位于神經(jīng)節(jié)細(xì)胞(x236。bāo)和骨骼肌細(xì)胞(x236。bāo)膜上的膽堿受體，對(duì)煙堿（Nicotine）比較敏感， 稱為煙堿型膽堿受體（N膽堿受體）。,藥物(y224。ow249。)化學(xué),第五十七頁，共六十頁。,2： M膽堿受體,發(fā)現(xiàn)位于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜上的膽堿受體，對(duì)毒蕈堿（Muscarine）較為敏感(mǐngǎn)， 稱為毒蕈堿型受體（M膽堿受體）。,藥物(y224。ow249。)化學(xué),第五十八頁，共六十頁。,1：膽堿受體拮抗劑,因膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮造成(z224。o ch233。nɡ)的病理狀態(tài)，用抗膽堿藥物治療。 抗膽堿藥主要是阻斷乙酰膽堿與膽堿受體的相互作用。,藥物(y224。ow249。)化學(xué),第五十九頁，共六十頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第三章：外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥(y242。nɡ y224。o)。藥物化學(xué)。兩個(gè)季銨氮原子相隔10~12個(gè)原子。有較強(qiáng)的外周抗M膽堿作用，特點(diǎn)是對(duì)胃腸道平滑肌有選擇性。–氧橋→親脂性↑→中樞作用↑。–羥基→極性↑→中樞作用↓。水解生成的莨菪酸被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁特異臭味。此反應(yīng)稱為Vitali反應(yīng)。α羥甲基苯乙酸簡稱為莨菪酸（亦稱托品酸，Tropic acid）。由于船式能量稍高于椅式，故通常寫成椅式。表現(xiàn)為骨骼肌松弛作用， （肌肉松弛藥）,第六十頁，共六十頁。,
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