20xx年醫(yī)學(xué)專題—第八章擬膽堿藥和抗膽堿藥案例-資料下載頁
2024-11-16 00:44本頁面
【正文】 97,膽堿受體可分為哪兩類？受體激動劑和拮抗劑的臨床用途分別(fēnbi233。)是什么？,膽堿受體主要分為：毒蕈堿受體和煙堿受體；受體激動劑可用于治療膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)興奮性底下引起的疾病(j237。b236。ng)；受體拮抗劑用于治療因膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮所造成的疾病(j237。b236。ng)。,第九十七頁，共一百零六頁。,98,為什么內(nèi)源性的乙酰膽堿不能成為臨床(l237。n chu225。nɡ)上的治療藥物？,乙酰膽堿對所有的膽堿能受體無選擇，導(dǎo)致產(chǎn)生副作用； 乙酰膽堿為季銨化合物，不易通過(tōnggu242。)生物膜，因而生物利用度極底； 乙酰膽堿的化學(xué)穩(wěn)定性差，在體內(nèi)易被酯酶水解而失活。,第九十八頁，共一百零六頁。,99,阿托品有哪些理化(lǐhu224。)性質(zhì)？,阿托品具有強堿性，與氯化汞反應(yīng)先生成，黃色的氧化汞沉淀，加熱后轉(zhuǎn)變?yōu)榧t色，而堿性弱的東莨菪堿無此反應(yīng)，可用于區(qū)別。 阿托品能與多種生物堿顯色劑及沉淀劑反應(yīng)。 阿托品具有外周及中樞M膽受體拮抗作用，可解除平滑肌痙攣、抑制腺體分泌(fēnm236。)、散大瞳孔等。 阿托品與硫酸及重鉻鉀加熱時水解生成的莨菪酸被氧化苯甲醛，有苦杏仁的特異臭味。,第九十九頁，共一百零六頁。,100,R1 R4 R 2 C X (CH2)n N R5 R6 R3,當(dāng)R1和R2為碳環(huán)或雜環(huán)，可產(chǎn)生(chǎnshēng) 較強的M受體拮抗活性； R3可以是H、OH 、CH2OH或CONH2,理解(lǐjiě)M受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。,第一百頁，共一百零六頁。,101,4. 多數(shù)抗膽堿藥結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)中的X為COO，但 酯基并不是抗膽堿活性必須，X可以是O或去掉。 5. 氨基部位通常為季銨或叔銨。 6. 環(huán)取代基到N原子之間的距離以n=2為最好，碳鏈長度一般在2～4個碳原子之間，延長碳鏈則活性下降或消失。,第一百零一頁，共一百零六頁。,102,理解(lǐjiě)乙酰膽堿的構(gòu)效關(guān)系。,三甲銨基陽離子對擬膽堿活性是必需的，若改換成乙基等較大的基團，則擬膽堿作用明顯減弱(jiǎnru242。)。 乙酰氧基部分的乙?；槐；雀呒壨滴锶〈鷷r，活性下降。乙?；系臍湓颖环辑h(huán)等較大量的基團取代后，其生物活性則有擬膽堿變?yōu)榭鼓憠A作用。 亞乙基橋部分的主鏈長度改變時，活性隨鏈長度的增加而迅速下降。,第一百零二頁，共一百零六頁。,103,抗膽堿(dǎn jiǎn)藥按作用機理可分為幾類？各舉一例,M受體拮抗劑 — 阿托品,N1受體拮抗劑 — 美加明,N2受體拮抗劑 — 筒箭毒堿,第一百零三頁，共一百零六頁。,人有了知識，就會具備各種分析能力， 明辨是非的能力。 所以我們要勤懇讀書，廣泛閱讀， 古人說“書中自有黃金屋。 ”通過閱讀科技書籍，我們能豐富知識， 培養(yǎng)邏輯思維能力； 通過閱讀文學(xué)作品，我們能提高文學(xué)鑒賞水平， 培養(yǎng)文學(xué)情趣； 通過閱讀報刊，我們能增長見識，擴大(ku242。d224。)自己的知識面。 有許多書籍還能培養(yǎng)我們的道德情操， 給我們巨大的精神力量， 鼓舞我們前進。,第一百零四頁，共一百零六頁。,第一百零五頁，共一百零六頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),1。直接作用于膽堿受體的膽堿藥(膽堿受體激動劑）。間接擬膽堿藥：抑制AchE，使Ach水解受到。M受體激動劑 膽堿酯酶抑制劑。季胺鹽：與內(nèi)在活性和與受體的親和力有關(guān)。乙酰膽堿酶能迅速地催化水解神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿使之失去活性。三.有機磷酸酯的抗膽堿酯酶作用和膽堿酯酶復(fù)能藥。顛茄生物堿是從茄科植物中提取的一類生物堿，具有(j249。yǒu)M受體阻斷作用。極易溶于水，易溶于乙醇。典型藥物有格隆溴銨和溴丙胺太林等。鼓舞我們前進,第一百零六頁，共一百零六
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1