20xx年醫(yī)學專題—第八章擬膽堿藥和抗膽堿藥案例-在線瀏覽
2024-11-16 00:44本頁面
【正文】 頁，共一百零六頁。 M受體激動劑屬于直接作用于膽堿受體的擬膽堿藥。,M受體激動劑 muscarinic receptor agonists,第十七頁，共一百零六頁。y242。y242。,19,1.完全(w225。n)擬膽堿藥,作用與乙酰膽堿相似，既作用于M受體，也作用N受體。毒副反應較大，現(xiàn)已少用。,20,2.毒覃堿樣作用(zu242。ng)擬膽堿藥,此類藥物(y224。)只對M樣作用而無N樣作用。,第二十頁，共一百零六頁。 狀態(tài)：無色結晶或白色結晶性粉末；無臭，味略苦，遇光易變質，易溶于水，略溶乙醇，不溶于氯仿或乙醚。ngzhu224。臨床用于緩解和消除青光眼的各種癥狀(zh232。ng)。,22,3.選擇性M1受體激動劑研究(y225。常見的阿耳茨海默病的治療藥物就是M1受體激動劑，乙酰膽堿釋放增強劑以及膽堿酯酶抑制劑等開發(fā)的。nx237。進行阿耳茨海默病治療的臨床研究。,23,第二十三頁，共一百零六頁。,25,第二十五頁，共一百零六頁。 ACh為季銨結構，不易透過生物膜，因此生物利用度極低。,乙酰膽堿（ACh）,第二十六頁，共一百零六頁。,28,第二十八頁，共一百零六頁。,30,第三十頁，共一百零六頁。,32,第三十二頁，共一百零六頁。,34,第三十四頁，共一百零六頁。g242。iz224。ngxi224。,36,二.乙酰膽堿酯酶抑制劑,乙酰膽堿酶能迅速地催化水解神經末梢釋放的乙酰膽堿使之失去活性。 fen)或負離子結合，從而阻礙乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而增強并延長了乙酰膽堿的生理作用。,37,第三十七頁，共一百零六頁。,39,第三十九頁，共一百零六頁。,41,第四十一頁，共一百零六頁。,43,第四十三頁，共一百零六頁。,45,第四十五頁，共一百零六頁。,47,第四十七頁，共一百零六頁。,49,毒扁豆堿,又名依色林，產于西非洲。其水楊酸鹽臨床用于治療青光眼和縮瞳。zh236。故多進行合成代用品研究。,50,溴新斯的明,學名：溴化（3－羥苯基）－三甲銨的二 甲氨基甲酸酯。ngt224。 適應癥狀：臨床用于腹氣脹和重癥肌無力等，并可作為非去極化肌松藥的拮抗劑。,51,結構式： 合成(h233。ng)路線：,第五十一頁，共一百零六頁?？膳c乙酰膽堿酯酶的酯解部位反應形成膦酰化酶，膽堿酯酶被膦酰化者，致使體內乙酰膽堿濃度異常升高，引起氣管收縮，使之驚厥，最終導致死亡。)膽堿酯酶復能藥的研究領域，是為了使被膦酰化的膽堿酯酶恢復活性，解救有機磷農藥的中毒，現(xiàn)已研究的典型藥物有碘解磷定、 氯解磷定、 雙復磷。,53,碘解磷定 學名：碘化N－甲基吡啶－2－甲醛胯 狀態(tài)：黃色顆粒狀結晶或結晶性粉末。n)，pH在3.2－4.9之間最穩(wěn)定，堿性條件下分解，并生成CN－，使毒性增加。,54,第二節(jié) 抗膽堿(dǎn jiǎn)藥,抗膽堿藥是用于治療因膽堿能神經過度興奮引起的病理狀態(tài)的一類藥物。h233。按作用部位和阻斷受體亞型不同可分為三類： 1.N1受體阻斷劑 臨床用于治療高血壓。 3.M受體阻斷劑 臨床用于解痙止痛，散瞳。,55,第五十五頁，共一百零六頁。,57,第五十七頁，共一百零六頁。,59,一.顛茄(diān qi233。yǒu)M受體阻斷作用。莨菪醇結構中存在對稱面，不具光學活性，但有椅式和船式兩種異構體，船型的能量比椅型稍大。,60,阿托品 學名(xu233。ng)：(1αH,5αH）－莨烷－3α－醇（177。 適應癥：具有興奮中樞神經、散瞳、解痙和抑制腺體分泌等藥理作用，副作用大。 結構式,第六十頁，共一百零六頁。,62,第六十二頁，共一百零六頁。,64,第六十四頁，共一百零六頁。,66,第六十六頁，共一百零六頁。,68,第六十八頁，共一百零六頁。,70,第七十頁，共一百零六頁。,
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