10擬膽堿和抗膽堿藥-在線瀏覽
2025-03-25 11:41本頁面
【正文】 tropine Sulphate 典型藥物44硫酸阿托品 Atropine Sulphate 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：n 莨菪烷（ Tropane）骨架n?? 莨菪醇的構(gòu)象n?? 莨菪酸n?? 莨菪堿n?? 外消旋體莨菪烷 典型藥物45硫酸阿托品 Atropine Sulphate n莨菪醇 (Tropane ) 3α位羥基 莨菪醇 （ endo) 3β位羥基 偽莨菪醇 (exo) 莨菪醇 典型藥物46硫酸阿托品 Atropine Sulphate n莨菪酸 ?? （ 托品酸 ， Tropic acid）n α羥甲基苯乙酸n?? 天然的（ ） 莨菪酸為 S構(gòu)型n 莨菪酸在分離提取過程中極易發(fā)生 消旋化托品酸典型藥物47硫酸阿托品 Atropine Sulphate n莨菪堿 ?? 即（ ） 莨菪酸與莨菪醇形成的酯Atropine是莨菪堿的外消旋體 莨菪酸在分離提取過程中極易發(fā)生 消旋化（ ） 莨菪堿典型藥物48硫酸阿托品 Atropine Sulphate nAtropine是莨菪堿的 外消旋體n 莨菪酸在分離提取過程中極易發(fā)生消旋化n抗膽堿活性主要來自 S （ ） 莨菪堿S （ ） 莨菪堿典型藥物49硫酸阿托品 Atropine Sulphate Atropine來源 n?? 目前我國是從茄科植物顛茄、曼陀羅及莨菪中分離提取n 得粗品后，經(jīng)氯仿回流或冷稀堿處理使之消旋后制得典型藥物50? A 以左旋體供藥用? B 分子中無手性中心，無旋光活性? C 分子中有手性中心，但因有對稱因素為內(nèi)消旋，無旋光活性? D 為左旋莨菪堿的外消旋體? E Atropine水解產(chǎn)生莨菪醇和消旋托品酸下列哪些敘述與 Atropine相符51? 理化性質(zhì)– 堿性– 水解性硫酸阿托品 Atropine Sulphate 典型藥物521 叔胺 ：堿性較強(qiáng)， pKa為 ，水溶液可使酚酞呈紅色 酯鍵 ： ，堿性下分解成莨菪醇和 消旋莨菪酸 阿托品理化性質(zhì)典型藥物53作用 臨床用于216。 平滑肌痙攣導(dǎo)致的內(nèi)臟絞痛216。 由于藥理作用廣泛常引起多種不良反應(yīng)硫酸阿托品 Atropine Sulphate 典型藥物54216。 具有外周及中樞 M膽堿受體拮抗作用216。 難以通過血腦屏障，不呈現(xiàn)中樞作用Atropine早年的結(jié)構(gòu)改造55Atropine的結(jié)構(gòu)改造產(chǎn)物56Atropine類似物甲溴 東 莨菪堿氫溴酸 東 莨菪堿57氫溴酸 山 莨菪堿 氫溴酸樟柳堿氫溴酸山莨菪堿6541 天然品6542 人工合成消旋品Atropine類似物58n?? 中樞作用n 東莨菪堿 Atropine 山莨菪堿結(jié)構(gòu)與中樞作用的關(guān)系? ?59? 極性與血腦屏障– 氧橋 → 親脂性 ↑ → 中樞作用 ↑– 羥基 → 極性 ↑ → 中樞作用 ↓ 構(gòu)效? 6， 7位氧橋使中樞作用增強(qiáng)；? 6位羥基使中樞作用減弱；結(jié)構(gòu)與中樞作用的關(guān)系60二）合成 M受體拮抗劑合成 M受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)通式由阿托品結(jié)構(gòu)改造得到：叔胺類和季胺類藥效基本結(jié)構(gòu)：氨基乙醇酯 ?；系拇蠡鶊F(tuán)：阻斷 M受體功能 61合成 M受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系苯環(huán)或碳環(huán)n=2酯基醚也可去掉HOHCH2OHCONH2叔胺或季胺62叔胺類非酯鍵的抗膽堿藥 ??屬于 中樞抗膽堿藥–因親脂性較大，易進(jìn)入中樞–用于抗震顫麻痹奧芬那君 苯海索 丙 環(huán)定 比哌立登二）合成 M受體拮抗劑63季
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