20xx年醫(yī)學專題—第八章+擬膽堿藥和抗膽堿藥案例-預覽頁
【正文】 0,2.毒覃堿樣作用(zu242。)只對M樣作用而無N樣作用。 狀態(tài)：無色結晶或白色結晶性粉末；無臭，味略苦，遇光易變質(zhì)，易溶于水，略溶乙醇，不溶于氯仿或乙醚。臨床用于緩解和消除青光眼的各種癥狀(zh232。,22,3.選擇性M1受體激動劑研究(y225。nx237。,23,第二十三頁，共一百零六頁。 ACh為季銨結構，不易透過生物膜，因此生物利用度極低。,28,第二十八頁，共一百零六頁。,32,第三十二頁，共一百零六頁。g242。ngxi224。 fen)或負離子結合，從而阻礙乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而增強并延長了乙酰膽堿的生理作用。,39,第三十九頁，共一百零六頁。,43,第四十三頁，共一百零六頁。,47,第四十七頁，共一百零六頁。其水楊酸鹽臨床用于治療青光眼和縮瞳。故多進行合成代用品研究。ngt224。,51,結構式： 合成(h233?？膳c乙酰膽堿酯酶的酯解部位反應形成膦?；福憠A酯酶被膦?；?，致使體內(nèi)乙酰膽堿濃度異常升高，引起氣管收縮，使之驚厥，最終導致死亡。,53,碘解磷定 學名：碘化N－甲基吡啶－2－甲醛胯 狀態(tài)：黃色顆粒狀結晶或結晶性粉末。,54,第二節(jié) 抗膽堿(dǎn jiǎn)藥,抗膽堿藥是用于治療因膽堿能神經(jīng)過度興奮引起的病理狀態(tài)的一類藥物。按作用部位和阻斷受體亞型不同可分為三類： 1.N1受體阻斷劑 臨床用于治療高血壓。,55,第五十五頁，共一百零六頁。,59,一.顛茄(diān qi233。莨菪醇結構中存在對稱面，不具光學活性，但有椅式和船式兩種異構體，船型的能量比椅型稍大。ng)：(1αH,5αH）－莨烷－3α－醇（177。 結構式,第六十頁，共一百零六頁。,64,第六十四頁，共一百零六頁。,68,第六十八頁，共一百零六頁。,72,第七十二頁，共一百零六頁。 適應癥：本品微M1受體阻斷劑，具中樞(zhōngshū)抑制作用。極易溶于水，易溶于乙醇。也可解除血管痙攣(j236。,76,合成(h233。ch233。 現(xiàn)在臨床應用的合成抗膽堿藥主要分為叔胺類和季銨兩類。,80,第八十頁，共一百零六頁。ngy242。,84,1.二環(huán)丙醇胺類,二環(huán)丙醇胺類因疏水更大，更易進入中樞，被列為中樞性抗膽堿藥。 『鹽酸苯海索』 學名；1－環(huán)己基－1－苯基－3－(1哌啶）丙醇鹽酸鹽 性質(zhì)：白色輕質(zhì)結晶性粉末，無臭，味微苦。ch233。易溶于水和乙醇，不溶于乙醚等有機溶劑。也有抑制胃酸分泌作用和中樞安定作用。 t243。 典型藥物有格隆溴銨和溴丙胺太林等,第八十七頁，共一百零六頁。不溶于乙醚和氯仿。,89,合成(h233。,91,『溴丙胺太林』 學名：溴化N－甲基N（1甲基乙基）N[2(9H占噸9甲酰氧基）乙基]2丙胺，又名普魯本辛。適用于胃及十二指腸潰瘍、胃炎、幽門痙攣、胰腺炎、結腸痙攣、妊娠嘔吐及多汗等。ng)：,第九十二頁，共一百零六頁。nɡ)上應用的的季銨鹽類還有溴甲胺太林（溴本辛）和奧芬溴銨（安胃靈）等。t237。y242。b236。,第九十七頁，共一百零六頁。)生物膜，因而生物利用度極底； 乙酰膽堿的化學穩(wěn)定性差，在體內(nèi)易被酯酶水解而失活。 阿托品能與多種生物堿顯色劑及沉淀劑反應。,第九十九頁，共一百零六頁。g242。,第一百零一頁，共一百零六頁。 乙酰氧基部分的乙酰基被丙?；雀呒壨滴锶〈鷷r，活性下降。,103,抗膽堿(dǎn jiǎn)藥按作用機理可分為幾類？各舉一例,M受體拮抗劑 — 阿托品,N1受體拮抗劑 — 美加明,N2受體拮抗劑 — 筒箭毒堿,第一百零三頁，共一百零六頁。d224。,第一百零五頁，共一百零六頁。直接作用于膽堿受體的膽堿藥(膽堿受體激動劑）。乙酰膽堿酶能迅速地催化水解神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿使之失去活性。極易溶于水，易溶于
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