20xx年醫(yī)學(xué)專題—第八章+擬膽堿藥和抗膽堿藥案例(文件)
【正文】 n chu225。,96,習(xí)題(x237。 6.抗膽堿藥按作用(zu242。)是什么？,膽堿受體主要分為：毒蕈堿受體和煙堿受體；受體激動(dòng)劑可用于治療膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)興奮性底下引起的疾病(j237。ng)。nɡ)上的治療藥物？,乙酰膽堿對(duì)所有的膽堿能受體無選擇，導(dǎo)致產(chǎn)生副作用； 乙酰膽堿為季銨化合物，不易通過(tōnggu242。)性質(zhì)？,阿托品具有強(qiáng)堿性，與氯化汞反應(yīng)先生成，黃色的氧化汞沉淀，加熱后轉(zhuǎn)變?yōu)榧t色，而堿性弱的東莨菪堿無此反應(yīng)，可用于區(qū)別。 阿托品與硫酸及重鉻鉀加熱時(shí)水解生成的莨菪酸被氧化苯甲醛，有苦杏仁的特異臭味。,101,4. 多數(shù)抗膽堿藥結(jié)構(gòu)(ji233。 6. 環(huán)取代基到N原子之間的距離以n=2為最好，碳鏈長度一般在2～4個(gè)碳原子之間，延長碳鏈則活性下降或消失。)。,第一百零二頁，共一百零六頁。 ”通過閱讀科技書籍，我們能豐富知識(shí)， 培養(yǎng)邏輯思維能力； 通過閱讀文學(xué)作品，我們能提高文學(xué)鑒賞水平， 培養(yǎng)文學(xué)情趣； 通過閱讀報(bào)刊，我們能增長見識(shí)，擴(kuò)大(ku242。,第一百零四頁，共一百零六頁。ng)總結(jié),1。季胺鹽：與內(nèi)在活性和與受體的親和力有關(guān)。yǒu)M受體阻斷作用。,。典型藥物有格隆溴銨和溴丙胺太林等。三.有機(jī)磷酸酯的抗膽堿酯酶作用和膽堿酯酶復(fù)能藥。間接擬膽堿藥：抑制AchE，使Ach水解受到。,內(nèi)容(n232。)自己的知識(shí)面。,人有了知識(shí)，就會(huì)具備各種分析能力， 明辨是非的能力。乙?；系臍湓颖环辑h(huán)等較大量的基團(tuán)取代后，其生物活性則有擬膽堿變?yōu)榭鼓憠A作用。,102,理解(lǐjiě)乙酰膽堿的構(gòu)效關(guān)系。u)中的X為COO，但 酯基并不是抗膽堿活性必須，X可以是O或去掉。,100,R1 R4 R 2 C X (CH2)n N R5 R6 R3,當(dāng)R1和R2為碳環(huán)或雜環(huán)，可產(chǎn)生(chǎnshēng) 較強(qiáng)的M受體拮抗活性； R3可以是H、OH 、CH2OH或CONH2,理解(lǐjiě)M受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。 阿托品具有外周及中樞M膽受體拮抗作用，可解除平滑肌痙攣、抑制腺體分泌(fēnm236。,第九十八頁，共一百零六頁。,98,為什么內(nèi)源性的乙酰膽堿不能成為臨床(l237。ng)；受體拮抗劑用于治療因膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮所造成的疾病(j237。ng)機(jī)理可分為幾類？各舉一例,第九十六頁，共一百零六頁。)及答案,1.膽堿受體可分為哪兩類？受體激動(dòng)劑和拮抗劑的臨床用途分別是什么？ 2.為什么內(nèi)源性的乙酰膽堿不能成為臨床上的治療藥物？ 3.阿托品有哪些理化性質(zhì)？ 4.理解M受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。,第九十四頁，共一百零六頁。,93,第九十三頁，共一百零六頁。 結(jié)構(gòu)式：,第九十一頁，共一百零六頁。 性質(zhì)：白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，味極苦，微有引濕性。ch233。 適應(yīng)癥：本品為節(jié)后抗膽堿(dǎn jiǎn)藥，抑制胃酸分泌的作用顯著，對(duì)胃腸解痙作用不明顯。,88,『格隆溴銨』 學(xué)名：α－環(huán)戊基－α－羥基苯乙酸N－甲基－3－吡咯烷酯甲基溴化物，又名胃長寧。nɡ)程度的精神節(jié)阻斷作用。副作用大。 適應(yīng)癥：本品具阿托品的解痙作用，強(qiáng)度(qi225。ng)：,第八十五頁，共一百零六頁。微溶于水，不溶乙醚，溶于乙醇或氯仿。用于治療帕金森癥引起的震顫(zh232。ng)的合成抗膽堿藥主要分為叔胺類和季銨兩類 （一） 叔胺類,叔胺類M受體阻斷劑口服易吸收，解痙作用明顯，也具胃酸分泌的抑制作用。,81,第八十一頁，共一百零六頁。,第七十七頁，共一百零六頁。ng)抗膽堿藥,顛茄生物堿藥理活性雖然廣泛，但應(yīng)用時(shí)常導(dǎo)致某些不希望出現(xiàn)的副作用。ch233。nɡ lu225。 適應(yīng)癥：具明顯的外周抗膽堿作用，對(duì)乙酰膽堿引起的平滑肌痙攣(j236。用于麻醉前給藥、眩暈藥、震顫麻痹、
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