20xx年醫(yī)學專題—第二節(jié)：抗膽堿藥(編輯修改稿)
2024-11-16 00:48 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 n)阿托品,1：結(jié)構(gòu)和命名（Atropine Sulphate） 2：結(jié)構(gòu)特點（Atropine Sulphate） 3： Atropine來源(l225。iyu225。n)（Atropine Sulphate） 4：理化性質(zhì)（Atropine Sulphate） 5：作用（Atropine Sulphate） 6：結(jié)構(gòu)改造（Atropine Sulphate）,習題(x237。t237。),藥物化學,第二十六頁，共六十頁。,莨菪類藥物結(jié)構(gòu)與中樞作用的關(guān)系是 A、6，7位環(huán)氧使中樞作用增加 B、6，7位無羥基取代使中樞作用減弱 C、6位羥基取代使中樞作用更弱 D、 α位有羥基亦可降低中樞作用 E、 山莨菪堿的中樞作用最低 莨菪堿類藥物，當結(jié)構(gòu)中具有哪些基團時其中樞作用最強 A 6位上有β羥基，6，7位上無氧橋 B 6位上無β羥基，6，7位上無氧橋 C 6位上無β羥基，6，7位上有氧橋 D 6，7位上無氧橋 E 6，7位上有氧橋 下列哪幾項符合硫酸阿托品理化(lǐhu224。)性質(zhì) A 易溶于乙醇 B 不易被水解 C 水溶液呈中性 D 呈旋光性，供藥用的為其左旋體 E 可與氯化汞作用生成黃色沉淀,習 題,藥物(y224。ow249。)化學,第二十七頁，共六十頁。,6：結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)改造（Atropine Sulphate）,Atropine早年的結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)改造 Atropine的結(jié)構(gòu)改造產(chǎn)物 Atropine類似物1 Atropine類似物2 結(jié)構(gòu)與中樞作用,藥物(y224。ow249。)化學,第二十八頁，共六十頁。,結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)與中樞作用,極性與血腦屏障 –氧橋→親脂性↑→中樞(zhōngshū)作用↑ –羥基→極性↑→中樞作用↓ 中樞作用 東莨菪堿〉 Atropine 〉 山莨菪堿,藥物(y224。ow249。)化學,第二十九頁，共六十頁。,Atropine類似物2,氫溴酸山莨菪堿 氫溴酸樟柳堿,藥物(y224。ow249。)化學,第三十頁，共六十頁。,Atropine類似物1,氫溴酸東莨菪堿 甲溴東莨菪堿,藥物(y224。ow249。)化學,第三十一頁，共六十頁。,Atropine的結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)改造產(chǎn)物,溴甲阿托品 異丙托溴銨 后馬托品,藥物(y224。ow249。)化學,第三十二頁，共六十頁。,Atropine早年(zǎoni225。n)的結(jié)構(gòu)改造,Atropine具有外周及中樞M膽堿受體拮抗作用，但對M1和M2受體缺乏選擇性。 將Atropine做成季銨鹽，難以通過血腦屏障，不能進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)(x236。tǒng)，不呈現(xiàn)中樞作用。,藥物(y224。ow249。)化學,第三十三頁，共六十頁。,5：作用(zu242。y242。ng)（Atropine Sulphate）,臨床用于散瞳，平滑肌痙攣導致的內(nèi)臟絞痛，有機磷中毒等。 由于藥理作用廣泛，臨床應(yīng)用(y236。ngy242。ng)中常引起多種不良反應(yīng),藥物(y224。ow249。)化學,第三十四頁，共六十頁。,4：理化(lǐhu224。)性質(zhì)（Atropine Sulphate）,1, 堿性（Atropine Sulphate） 2, 水解性（Atropine Sulphate） 3, 鑒別(ji224。nbi233。)反應(yīng)（Atropine Sulphate）,藥物(y224。ow249。)化學,第三十五頁，共六十頁。,3, 鑒別(ji224。nbi233。)反應(yīng)（Atropine Sulphate）,1，Vitali反應(yīng)(fǎny236。ng) 2，重鉻酸鉀氧化 3，生物堿顯色劑 和多種生物堿沉淀劑成有色沉淀。,藥物(y224。ow249。)化學,第三十六頁，共六十頁。,2，重鉻酸鉀(zh242。nɡ ɡ232。 suān jiǎ)氧化,將Atropine與硫酸及重鉻酸鉀加熱時， 水解生成(shēnɡ ch
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