20xx年醫(yī)學專題—第八章擬膽堿藥和抗膽堿藥案例(編輯修改稿)
2024-11-16 00:44 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 乙酰膽堿酯酶的酯解部位反應(yīng)形成膦?；?，膽堿酯酶被膦?；?，致使體內(nèi)乙酰膽堿濃度異常升高，引起氣管收縮，使之驚厥，最終導(dǎo)致死亡。 開辟(kāip236。)膽堿酯酶復(fù)能藥的研究領(lǐng)域，是為了使被膦?；哪憠A酯酶恢復(fù)活性，解救有機磷農(nóng)藥的中毒，現(xiàn)已研究的典型藥物有碘解磷定、 氯解磷定、 雙復(fù)磷。,第五十二頁，共一百零六頁。,53,碘解磷定 學名：碘化N－甲基吡啶－2－甲醛胯 狀態(tài)：黃色顆粒狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。無臭，味苦，不溶于水，微溶于乙醇(yǐ chn)，pH在3.2－4.9之間最穩(wěn)定，堿性條件下分解，并生成CN－，使毒性增加。 結(jié)構(gòu)式： 合成：,第五十三頁，共一百零六頁。,54,第二節(jié) 抗膽堿(dǎn jiǎn)藥,抗膽堿藥是用于治療因膽堿能神經(jīng)過度興奮引起的病理狀態(tài)的一類藥物。此類藥物可與膽堿受體結(jié)合(ji233。h233。)，阻礙乙酰膽堿同其受體相互作用，干擾由膽堿能神經(jīng)傳遞引起的生理功能。按作用部位和阻斷受體亞型不同可分為三類： 1.N1受體阻斷劑 臨床用于治療高血壓。 2.N2受體阻斷劑 臨床用作全麻輔助藥。 3.M受體阻斷劑 臨床用于解痙止痛，散瞳。,第五十四頁，共一百零六頁。,55,第五十五頁，共一百零六頁。,56,第五十六頁，共一百零六頁。,57,第五十七頁，共一百零六頁。,58,第五十八頁，共一百零六頁。,59,一.顛茄(diān qi233。)生物堿,顛茄生物堿是從茄科植物中提取的一類生物堿，具有(j249。yǒu)M受體阻斷作用。是二環(huán)氨基醇結(jié)構(gòu)的莨菪醇的不同有機酸所成的酯。莨菪醇結(jié)構(gòu)中存在對稱面，不具光學活性，但有椅式和船式兩種異構(gòu)體，船型的能量比椅型稍大。,第五十九頁，共一百零六頁。,60,阿托品 學名(xu233。m237。ng)：(1αH,5αH）－莨烷－3α－醇（177。）莨酸酯 狀態(tài)：無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦，易溶于水和乙醇，不溶于乙醚或氯仿。 適應(yīng)癥：具有興奮中樞神經(jīng)、散瞳、解痙和抑制腺體分泌等藥理作用，副作用大。臨床用于各種內(nèi)臟絞痛和散瞳，可迅速解救有機磷酸酯的中毒。 結(jié)構(gòu)式,第六十頁，共一百零六頁。,61,第六十一頁，共一百零六頁。,62,第六十二頁，共一百零六頁。,63,第六十三頁，共一百零六頁。,64,第六十四頁，共一百零六頁。,65,第六十五頁，共一百零六頁。,66,第六十六頁，共一百零六頁。,67,第六十七頁，共一百零六頁。,68,第六十八頁，共一百零六頁。,69,第六十九頁，共一百零六頁。,70,第七十頁，共一百零六頁。,71,第七十一頁，共一百零六頁。,72,第七十二頁，共一百零六頁。,73,第七十三頁，共一百零六頁。,74,東莨堿 學名：6β，7β－環(huán)氧－1αH，5αH－莨－3α－醇（S）（－）莨酸酯 性質(zhì)：結(jié)晶性粉末，無臭，味苦，辛，微有風化性。易溶于水，不溶于乙醚。 適應(yīng)癥：本品微M1受體阻斷劑，具中樞(zhōngshū)抑制作用。用于麻醉前給藥、眩暈藥、震顫麻痹、精神病和躁狂癥等癥。 結(jié)構(gòu)式：,第七十四頁，共一百零六頁。,75,氫溴酸山莨堿 學名：6β－羥基莨醇（S)－莨醇氫溴酸鹽 性質(zhì)：白色結(jié)晶性粉末，無臭。極易溶于水，易溶于乙醇。 適應(yīng)癥：具明顯的外周抗膽堿作用，對乙酰膽堿引起的平滑肌痙攣(j236。nɡ lu225。n)有松弛作用。也可解除血管痙攣(j236。nɡ lu225。n)，改善微循環(huán)，并有鎮(zhèn)痛作用。 結(jié)構(gòu)式：,第七十五頁，共一百零六頁。,76,合成(h233。ch233。ng)：,第七十六頁，共一百零六頁。,77,二.合成(h233。ch233。ng)抗膽堿藥,顛茄生物堿藥理活性雖然廣泛，但應(yīng)用時常導(dǎo)致某些不希望出現(xiàn)的副作用。如今隨著M受體亞型分類及其功能研究(y225。njiū)的進展，選擇性高，副作用小的M
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