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正文內(nèi)容

擬抗膽堿藥(編輯修改稿)

2025-03-09 10:09 本頁(yè)面
 

【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 定,臨用時(shí)配制;刺激性大,必須靜脈注射。n 大劑量使用時(shí)對(duì)中樞癥狀也有效。n 療效與有機(jī)磷酸酯類的化學(xué)結(jié)構(gòu)和膽堿酯酶被抑制的時(shí)間長(zhǎng)短有關(guān)。n 對(duì)骨骼肌作用最明顯; M樣癥狀難以消除;使昏迷病人恢復(fù)意識(shí)。n 不良反應(yīng)較少。劑量過(guò)大,可直接與 AChE結(jié)合,抑制酶活性。32膽堿酯酶復(fù)活劑-氯磷定( PAMCl)n 溶解度大,溶液穩(wěn)定,無(wú)刺激性,可肌內(nèi)注射或靜脈注射。n 不良反應(yīng)較少。33若疾發(fā)結(jié)于內(nèi),針?biāo)幩荒芗罢?,乃令先以酒服麻沸散,既醉無(wú)所覺(jué),因刳破腹背,抽割積聚。若在腸胃,則斷截湔洗,除去疾穢;既而縫合,敷以神膏,四五日創(chuàng)愈,一月之間皆平復(fù)。 后漢書(shū) 《 華佗傳 》 3435膽堿受體阻斷藥cholinoceptor blocking drugs天津醫(yī)科大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院藥理教研室36n 膽堿受體阻斷藥 (Cholinoceptor blocking drugs)能與膽堿受體結(jié)合而不產(chǎn)生或極少產(chǎn)生擬膽堿作用,卻能妨礙乙酰膽堿或膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿受體的結(jié)合,從而拮抗擬膽堿作用— 按其對(duì) M和 N受體選擇性的不同,可分為 M受體阻斷藥和 N受體阻斷藥— 按用途的不同,可分為平滑肌解痙藥,神經(jīng)節(jié)阻斷藥,骨骼肌松弛藥和中樞性抗膽堿藥膽堿受體阻斷藥 — 抗膽堿藥37M膽堿受體阻斷藥阿托品類生物堿scopolamine anisodamine阿托品 東莨菪堿 山莨菪堿38— 抑制腺體的分泌— 散瞳、升高眼壓和調(diào)節(jié)麻痹— 松弛內(nèi)臟平滑肌— 解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制— 擴(kuò)張血管改善微循環(huán)作用— 中樞興奮作用阿托品可競(jìng)爭(zhēng)性地拮抗乙酰膽堿或其它 M膽堿受體激動(dòng)藥對(duì) M受體的激動(dòng)作用。阿托品和乙酰膽堿均可與 M受體結(jié)合,不同的是阿托品與受體結(jié)合后,并不能激動(dòng)受體,反而阻斷乙酰膽堿與受體的結(jié)合,因此阻斷了乙酰膽堿的活性阿托品 (atropine)n藥理作用39n 抑制腺體分泌—唾液腺、汗腺、支氣管腺體最敏感,小劑量即可明顯減少分泌?!獙?duì)胃酸分泌影響較小。阿托品 (atropine)的藥理作用40n 眼:— 擴(kuò)瞳 :— 升高眼內(nèi)壓 :瞳孔擴(kuò)大,虹膜退向周圍邊緣,壓迫前房角,使前房角間隙變窄,阻礙房水回流,眼內(nèi)壓升高。 禁用于青光眼患者。— 調(diào)節(jié)麻痹 :阿托品阻斷睫狀肌 M受體,睫狀肌松弛退向外緣,從而使懸韌帶拉緊,晶狀體呈扁平狀態(tài),屈光度降低,不能將近距離物體清晰地投射在視網(wǎng)膜上成像,因此,視近物模糊,而看遠(yuǎn)物清楚,此作用稱之為調(diào)節(jié)麻痹。 阿托品 (atropine)的藥理作用41n 松弛內(nèi)臟平滑?。寒?dāng)平滑肌處于痙攣狀態(tài)時(shí),效果更明顯?!獙?duì)胃腸道平滑肌效果最明顯?!螂妆颇蚣∽饔么沃?。—對(duì)輸尿管、膽管、支氣管及子宮平滑肌作用最弱。阿托品 (atropine)的藥理作用42n 心血管系統(tǒng):— 心臟 :較大劑量時(shí)阻斷竇房結(jié) M受體,解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制,表現(xiàn)心率加快和改善房室和心房傳導(dǎo),作用的效果與迷走神經(jīng)對(duì)心臟抑制的程度相關(guān)。 — 血管與血壓 :治療劑量不影響動(dòng)脈血壓;大劑量擴(kuò)張血管,改善微循環(huán)。此作用與其抗膽堿作用無(wú)關(guān)。阿托品 (atropine)的藥理作用43n 中樞神經(jīng)系統(tǒng):— 治療量 興奮迷走神經(jīng)中樞; — 較大劑量 :興奮延腦呼吸中樞;— 更大劑量 :興奮大腦,出現(xiàn)煩躁不安、譫妄等;— 中毒劑量 :產(chǎn)生幻覺(jué)、定向障礙,驚厥等?!?嚴(yán)重中毒 可由興奮轉(zhuǎn)入抑制,導(dǎo)致昏迷、延髓麻痹而死亡。 阿托品 (atropine)的藥理作用44n 臨床應(yīng)用— 解除平滑肌痙攣— 制止腺體分泌 — 眼科應(yīng)用— 抗心律失?!?抗休克— 解救有機(jī)磷酸酯類中毒阿托品 (atropine)45阿托品的臨床應(yīng)用n 解除平滑肌痙攣:適用于各種內(nèi)臟絞痛?!?迅速緩解胃腸道絞痛;— 治療膽絞痛和腎絞痛常與鎮(zhèn)痛藥合用; — 遺尿癥、尿頻、尿急46阿托品的臨床應(yīng)用n 抑制腺體分泌:— 全麻前給藥;— 盜汗和流涎癥 ; — 潰瘍病的輔助用藥 47阿托品的臨床應(yīng)用n 眼科:— 虹膜睫狀體炎 ;— 驗(yàn)光配鏡 ; — 檢查眼底 48阿托品的臨床應(yīng)用n 抗心律失常n ( 1)緩慢型心律失常 : 竇性心動(dòng)過(guò)緩
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