20xx年醫(yī)學專題—第六章--擬膽堿藥和抗膽堿藥(編輯修改稿)
2024-11-16 00:56 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 血壓下降、呼吸停止 慢性中毒 血中膽堿酯酶活性顯著而持久地下降 頭痛、頭暈、失眠、乏力等神經(jīng)衰弱癥狀,第二十四頁，共六十四頁。,中毒機理(jī lǐ) 有機磷酸酯+膽堿酯酶 磷?；憠A酯酶,（難水解(shuǐjiě)）,單烷氧基磷酰化膽堿酯酶,（不能水解(shuǐjiě)，老化酶）,一旦中毒，須迅速搶救,n min~n hr,第二十五頁，共六十四頁。,中毒(zh242。ng d)解救,1．一般處理： ①脫離接觸 ②人工呼吸 ③給氧 ④治療休克 2．及早 足量 反復注射阿托品（阿托品化） 迅速解除M樣癥狀 3．膽堿酯酶復活藥：中、重度中毒者 敵百蟲口服中毒(zh242。ng d)不能用堿性溶液洗胃,第二十六頁，共六十四頁。,附： 膽堿酯酶復活(f249。hu243。)藥,能使失活的AChE恢復活性的藥物 常用：碘解磷定和氯磷定 碘解磷定（派姆） 最早應用(y236。ngy242。ng)的AChE復活藥,第二十七頁，共六十四頁。,藥理作用 復活AChE： 對已老化的單烷氧基磷?；憠A酯酶無效(wxi224。o) 對毒扁豆堿及新斯的明過量中毒無效，加重 結(jié)合有機磷酸酯：生成無毒的磷?；饬锥ǎ赡I臟排出 輕度抗膽堿酯酶：過量,第二十八頁，共六十四頁。,碘解磷定復活(f249。hu243。)膽堿酯酶過程示意圖,第二十九頁，共六十四頁。,臨床用途(y242。ngt) 治療中度和重度有機磷酸酯類中毒 ①療效與有機磷酸脂類的化學結(jié)構(gòu)和AChE被抑制的時間有關(guān)，對內(nèi)吸磷、馬拉硫磷、對硫磷的療效好，對樂果無效 對中毒早期效果好，對慢性中毒無效 ② 對神經(jīng)肌肉接頭處膽堿酯酶的恢復最明顯 ③ 及早，足量，持續(xù),與阿托品合用,第三十頁，共六十四頁。,不良反應,1．靜注過快或劑量過大，引起眩暈乏力、視力模糊、惡心、嘔吐及心動過速 2．因含碘，有時引起咽痛及腮腺腫大 3．大劑量抑制(y236。zh236。)神經(jīng)肌肉的沖動傳導 4．水溶性低，水溶液不穩(wěn)定，久置可釋放出碘，刺激性大，必須靜注,第三十一頁，共六十四頁。,氯解磷定,藥理作用、用途與碘解磷定相似，臨床(l237。n chu225。nɡ)常用 特點： （1）水溶性好，水溶液穩(wěn)定，刺激性小，可 肌肉注射或靜脈注射 （2）作用較碘解磷定快而強 （3）副作用較小,第三十二頁，共六十四頁。,第七章 膽堿受體阻斷(zǔ du224。n)藥,掌握阿托品的藥理作用、作用機理、 臨床(l237。n chu225。nɡ)應用、不良反應及其用藥注意事項。 熟悉東莨菪堿、山莨菪堿的作用特點。 了解其他膽堿受體阻斷藥的作用特點。,第三十三頁，共六十四頁。,第七章 抗膽堿(dǎn jiǎn)藥,定義：是一類能阻斷乙酰膽堿(dǎn jiǎn)(Ach)與膽堿(dǎn jiǎn)受體結(jié)合，從而拮抗乙酰膽堿(dǎn jiǎn)和擬膽堿(dǎn jiǎn)藥作用的藥物，其作用相當于膽堿(dǎn jiǎn)能神經(jīng)的功能被抑制。,第三十四頁，共六十四頁。,1. M膽堿受體阻斷(zǔ du224。n)藥：主要用于內(nèi)臟絞痛，又稱平滑肌解痙藥，阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、普魯本辛。 2. N1膽堿受體阻斷藥：主要阻斷神經(jīng)節(jié)細胞膜上的N1受體，又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，美加明，六甲雙銨。 3. N2膽堿受體阻斷藥：主要阻斷骨骼肌運動終板膜上的N2受體能引起骨骼肌松弛，故又稱骨骼肌松弛藥，如：琥珀膽堿、筒箭毒堿。,[分類]：根據(jù)(gēnj249。)抗膽堿藥對受體作用的選擇性可分為三類：,第三十五頁，共六十四頁。,第一節(jié)┃M膽堿受體阻滯(zǔ zh236。)藥,一、天然(tiānr225。n)生物堿,天然來源的阿托品類生物堿：阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿等。 【來源】從茄科植物的顛茄、蔓陀羅、洋金花、唐古特莨菪(l224。ng d224。ng)中提取。,2. 人工合成的阿托品類代用品：后馬托品、普魯本辛,第三十六頁，共六十四頁。,【體內(nèi)過程】 口服吸收快，達血藥峰濃度需1h，t1/2為4h，作用(zu242。y242。ng)維持為3～4h。吸收后分布于全身組織，可透過胎盤屏障及血腦屏障，也可經(jīng)黏膜吸收。i.m12h內(nèi)有85%～88%以原形或代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排泄。,阿托品（Atropine）,
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