20xx年醫(yī)學專題—第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥-資料下載頁
2024-11-16 00:44本頁面
【正文】 50。 suān)腦啡呔與亮氨酸腦啡呔,42,第四十二頁，共五十八頁。,在發(fā)現(xiàn)了五肽的腦啡肽以后，人們在動物的體內(nèi)又發(fā)現(xiàn)了多種內(nèi)源性肽類物質(zhì)，統(tǒng)稱為內(nèi)啡肽，如α內(nèi)啡肽為16肽，β內(nèi)啡肽為31肽，γ內(nèi)啡呔為17肽，這些肽類化合物盡管肽鏈的長度(ch225。ngd249。)不同，但都發(fā)現(xiàn)，不管是α內(nèi)啡肽，β內(nèi)啡肽和γ內(nèi)啡呔，腦啡肽都有一定的相同的地方。,43,第四十三頁，共五十八頁。,腦啡肽和內(nèi)啡肽的發(fā)現(xiàn)為尋找現(xiàn)有嗎啡樣鎮(zhèn)痛作用又無成癮性的新型鎮(zhèn)痛藥提供了新的方向，目前在發(fā)展(fāzhǎn)腦啡肽酶抑制劑和阿片樣肽類進行結(jié)構(gòu)改造兩個方面取得了一些發(fā)展(fāzhǎn)，以促使肽類鎮(zhèn)痛藥推向臨床。,44,第四十四頁，共五十八頁。,嗎啡(ma fēi),噴他佐辛,45,第四十五頁，共五十八頁。,吡替啶,美沙酮,46,第四十六頁，共五十八頁。,化學結(jié)構(gòu)的特點： （1）分子(fēnzǐ)中有一個平坦的苯環(huán)結(jié)構(gòu)； （2）有個堿性中心，在生理PH條件下，大部分形成1個陽離子，陽離子與受體表面的陰離子通過靜電吸引結(jié)合； （3）堿性的中心和平坦的芳環(huán)處在同一平面上，而烴基部分（乙基連接部分），凸出于芳環(huán)平面的上方，正好與受體的凹槽與之相適應(yīng)； （4）活性構(gòu)象為哌啶環(huán)，為椅式構(gòu)象，苯基以直立鍵取代在哌啶環(huán)的4位。,47,第四十七頁，共五十八頁。,鎮(zhèn)痛藥能作用于阿片受體，然后作用于內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)。阿片受體現(xiàn)在可以分為μ、δ、κ、σ四種，每一種受體都有不同亞型，嗎啡是μ、κ、δ三種受體的激動劑，對三受體亞型的作用強度依次減弱。 鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛、呼吸抑制(y236。zh236。)、欣快和成癮性主要與μ受體有關(guān)。,阿片(āpi224。n)受體,48,第四十八頁，共五十八頁。,陰離子部位、凹槽、適合(sh236。h233。)于芳環(huán)的平坦面,嗎啡類藥物三點(sān diǎn)結(jié)合的受體圖像,49,第四十九頁，共五十八頁。,學習(xu233。x237。)了嗎啡及其衍生物合成鎮(zhèn)痛藥和內(nèi)源性的鎮(zhèn)痛物質(zhì)，同時我們也通過對嗎啡以及合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型進行分析，總結(jié)出它的化學結(jié)構(gòu)的特點，同時在這個基礎(chǔ)上提出了受體學說的三個特點。,50,第五十頁，共五十八頁。,51,第五十一頁，共五十八頁。,52,第五十二頁，共五十八頁。,53,第五十三頁，共五十八頁。,54,第五十四頁，共五十八頁。,55,第五十五頁，共五十八頁。,56,第五十六頁，共五十八頁。,57,第五十七頁，共五十八頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),一。Marquis反應(yīng)和Frohde反應(yīng)，是嗎啡結(jié)構(gòu)特有的反應(yīng)。(3)6位醇羥基被烴基化、酯化、氧。↑，成癮性 ↑。(5)17位N原子為活性必需，當R為。成癮性較小，用于戒除嗎啡類藥物成癮性的替代療法。在人體里有和嗎啡相配合的受體，我們稱為阿片受體。甲硫酸腦啡呔與亮氨酸腦啡呔。鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快和成癮性主要(zhǔy224。o)與μ受體有關(guān)。57,第五十八頁，共五十八
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