20xx年醫(yī)學(xué)專題—第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥-預(yù)覽頁
【正文】 ,2,第二頁，共五十八頁。C/D環(huán)反式拼合。)嗎啡,雙嗎啡(ma fēi),2. 還原性:在光照下易被氧化(yǎnghu224。ngs232。,6,第六頁，共五十八頁。ns232。ng)）； (4)遇鉬酸銨硫酸溶液顯紫色，繼變藍(lán)色，最后變?yōu)榫G色（Frohde反應(yīng)）。,（1）嗎啡的3位酚羥基被?；蛲榛螅滏?zhèn)痛活性顯著(xiǎnzh249。,可待因,海洛因,中度(zhōnɡ d249。n t242。,11,第十一頁，共五十八頁。如烯丙嗎啡、納洛酮和納曲酮。 (2)酚羥基被醚化或?；?，活性 ↓，成癮性↓，酚羥基為必需基 團(tuán)。 (5)17位N原子為活性必需，當(dāng)R為 大基團(tuán)時(shí)，可從激動(dòng)劑轉(zhuǎn)為拮抗 劑。,16,第十六頁，共五十八頁。 主要有嗎啡喃類，苯嗎喃類，哌啶類，氨基酮類等。)它的E環(huán)除去，這樣即得到嗎啡喃類合成鎮(zhèn)痛藥，如左啡諾和布托啡諾。)了ABD環(huán)，得到了一類化學(xué)結(jié)構(gòu)，如噴他佐辛（鎮(zhèn)痛新）和賽克洛斯（氟鎮(zhèn)痛新）等。,22,第二十二頁，共五十八頁。 ge)哌啶中間是羧酸，和乙醇形成的乙酯，如用一個(gè)丙酸和哌啶醇形成酯，就得到了一些象阿法羅定和倍他羅定，阿法羅定的作用2倍于嗎啡，倍他羅定的作用12倍于嗎啡。y242。u)中哌啶環(huán)上N甲基以較大的基團(tuán)取代，鎮(zhèn)痛作用增強(qiáng)，如匹米諾定（去痛定）和阿尼利定。,芬太尼,舒芬太尼,27,第二十七頁，共五十八頁。,美沙酮,右丙氧芬,鎮(zhèn)痛(zh232。,其他類的鎮(zhèn)痛藥 是一些合成類小分子化合物，但它不具備(j249。,曲馬朵,萘福泮,32,第三十二頁，共五十八頁。 2. 理化性質(zhì)：（1）易水解，由于苯基的空間會(huì)阻效應(yīng)，水溶液短時(shí)間煮沸不易被分解，但在酸催化下易水解。,(3) 可以與硫酸甲醛試液反應(yīng)，呈橙紅色（與嗎啡不同）,嗎啡與硫酸甲醛溶液反應(yīng)呈紫紅色。 4. 代謝：有首過效應(yīng)，通過注射給藥，它在肝代謝，主要是酯基上的水解及N脫甲基，生成哌啶酸，去甲哌替啶和去甲哌替啶酸，與葡萄糖醛酸結(jié)合，經(jīng)腎臟排泄。,鹽酸(y225。,美沙酮,6二甲氨基(ānjī)4，4二苯基3庚酮鹽酸鹽，又名鹽酸美沙酮.,結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：(1)具有一個(gè)手性碳原子，左旋體活性大于右旋體，藥用外消旋體；(2)開鏈鎮(zhèn)痛藥，羰基氧與氮原子通過親核作用，使側(cè)鏈具有類似(l232。,3．理化性質(zhì) (1)羰基：周圍的空間位阻大，不顯示一般的羰基反應(yīng)，不生成縮胺脲和腙，也不被鈉汞齊和異丙醇鋁還原。 5．用途： (1)為181。成癮性較小，用于戒除嗎啡類藥物成癮性的替代療法。n t242。ngzh236。,內(nèi)源性鎮(zhèn)痛(zh232。,41,第四十一頁，共五十八頁。ngd249。,44,第四十四頁，共五十八頁。,47,第四十七頁，共五十八頁。zh236。,陰離子部位、凹槽、適合(sh236。x237。,52,第五十二頁，共五十八頁。,56,第五十六頁，共五十八頁。ng)總結(jié),一。(5)17位N原子為活性必需，當(dāng)R為。鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快和成癮性主要(zhǔy
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