20xx年醫(yī)學(xué)專題—第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥-文庫吧
2025-11-02 00:44 本頁面
【正文】 可待因，他是在3位的酚羥基上得一個甲氧基化。,嗎啡(ma fēi)衍生物,（2）嗎啡(ma fēi)的6位醇羥基被?；蛲榛?，其鎮(zhèn)痛活性顯著地增加，同時成癮性均增加，如海洛因（Heroin） 。,9,第九頁，共五十八頁。,可待因,海洛因,中度(zhōnɡ d249。)鎮(zhèn)痛，中樞性鎮(zhèn)咳藥，輕度成癮性,強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，成癮性更強(qiáng)，為禁止(j236。nzhǐ)的毒品,10,第十頁，共五十八頁。,（3）把7位和8位的雙鍵氫化，同時把6位的羥基氧化成酮，這時得到的是雙氫嗎啡酮，在雙氫嗎啡酮的14位引入一個羥基，得羥嗎啡酮，在雙氫嗎啡酮5位引入了一個甲基，可得美托酮，其鎮(zhèn)痛(zh232。n t242。nɡ)作用與成癮性分化顯著，鎮(zhèn)痛(zh232。n t242。nɡ)作用大約是咖啡的3倍，但成癮小。,11,第十一頁，共五十八頁。,雙氫嗎啡(ma fēi)酮,羥嗎啡(ma fēi)酮,美托酮,7位和8位的雙鍵氫化，6位的羥基(qiǎngjī)氧化成酮,雙氫嗎啡酮的14位引入羥基,雙氫嗎啡5位引入甲基基,鎮(zhèn)痛作用與成癮性分化顯著,12,第十二頁，共五十八頁。,（4）嗎啡17位氮原子上是個甲基，對他進(jìn)行修飾，如果把甲基換成其他基團(tuán)，他的鎮(zhèn)痛作用會消失。如果把17位氮原子上的甲基用一些不飽和基團(tuán)，如烯丙基、或一小(yī xiǎo)基團(tuán)如環(huán)丙烷甲基或環(huán)丁烷甲基等35個碳的取代基取代后，則鎮(zhèn)痛作用減弱，有較強(qiáng)的拮抗嗎啡作用。如烯丙嗎啡、納洛酮和納曲酮。,13,第十三頁，共五十八頁。,納洛酮,納曲酮,嗎啡(ma fēi)受體拮抗劑，嗎啡(ma fēi)中毒解毒劑,14,第十四頁，共五十八頁。,嗎啡(ma fēi)及其衍生物構(gòu)效關(guān)系,(1)苯環(huán)和哌啶環(huán)是基本結(jié)構(gòu)。 (2)酚羥基被醚化或?；?，活性 ↓，成癮性↓，酚羥基為必需基 團(tuán)。 (3)6位醇羥基被烴基化、酯化、氧 化成酮或去除，活性↑，成癮性 ↑。 (4)7，8位雙鍵(shuānɡ ji224。n)可被還原，活性 ↑，成癮性 ↑。 (5)17位N原子為活性必需，當(dāng)R為 大基團(tuán)時，可從激動劑轉(zhuǎn)為拮抗 劑。,15,第十五頁，共五十八頁。,嗎啡是一個從天然物中得到的生物堿，有一酚羥基，有一個烯醇羥基，有一個雙鍵，還有一個堿性的N原子，以及在E環(huán)是一個氧橋，主要抓住這幾個(jǐ ɡ232。)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)進(jìn)行學(xué)習(xí)。,16,第十六頁，共五十八頁。,合成鎮(zhèn)痛藥 由于嗎啡的結(jié)構(gòu)比較復(fù)雜，所以在合成鎮(zhèn)痛藥的研究過程中，是圍繞著嗎啡的結(jié)構(gòu)進(jìn)行簡化(jiǎnhu224。)，什么樣的官能團(tuán)保留下來，是它的必須基團(tuán)，在這一過程中，對嗎啡結(jié)構(gòu)的簡化(jiǎnhu224。)就構(gòu)成了新的部分，叫合成鎮(zhèn)痛藥。 主要有嗎啡喃類，苯嗎喃類，哌啶類，氨基酮類等。,17,第十七頁，共五十八頁。,嗎啡喃類 嗎啡喃實(shí)際上是把嗎啡結(jié)構(gòu)中，4，5位氧橋除去，也就是(ji249。sh236。)它的E環(huán)除去，這樣即得到嗎啡喃類合成鎮(zhèn)痛藥，如左啡諾和布托啡諾。,18,第十八頁，共五十八頁。,左啡
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