【正文】 成棕色，pH改變，旋光度降低。 3. 作用位點(diǎn)：作用于k型阿片受體， 4. 用途：有拮抗性的鎮(zhèn)痛藥（強(qiáng)度為嗎啡 的1/3 ），副作用比較小，成癮性比較 小，是第一個(gè)上市的非麻醉性鎮(zhèn)痛藥。,吡替啶,美沙酮,46,第四十六頁(yè)，共五十八頁(yè)。,50,第五十頁(yè)，共五十八頁(yè)。在人體里有和嗎啡相配合的受體，我們稱為阿片受體。(3)6位醇羥基被烴基化、酯化、氧。)于芳環(huán)的平坦面,嗎啡類藥物三點(diǎn)(sān diǎn)結(jié)合的受體圖像,49,第四十九頁(yè)，共五十八頁(yè)。,43,第四十三頁(yè)，共五十八頁(yè)。,1. 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：有酚羥基。)哌啶環(huán)的空間構(gòu)象。nɡ)黃色苦味酸鹽（鑒別反應(yīng)）。,氨基酮類 哌替啶，實(shí)際上是一個(gè)苯環(huán)(běn hu225。)了嗎啡A環(huán)和D環(huán),23,第二十三頁(yè)，共五十八頁(yè)。)，什么樣的官能團(tuán)保留下來(lái)，是它的必須基團(tuán)，在這一過(guò)程中，對(duì)嗎啡結(jié)構(gòu)的簡(jiǎn)化(jiǎnhu224。,（4）嗎啡17位氮原子上是個(gè)甲基，對(duì)他進(jìn)行修飾，如果把甲基換成其他基團(tuán)，他的鎮(zhèn)痛作用會(huì)消失。 臨床應(yīng)用: 鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)靜，具有成癮性和呼吸抑制、便秘副作用，首過(guò)效應(yīng)明顯。,5,第五頁(yè)，共五十八頁(yè)。i)的直覺(jué)和情緒，是許多疾病的癥狀，兼有心理和生理因素。nɡ)分三類： 一類是嗎啡及其衍生物；一類是合成的鎮(zhèn)痛藥； 一類是內(nèi)源性的鎮(zhèn)痛物質(zhì)。,N氧化(yǎnghu224。 (3)遇甲醛硫酸試液呈藍(lán)紫色（Marquis反應(yīng)(fǎny236。nɡ)作用大約是咖啡的3倍，但成癮小。)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)進(jìn)行學(xué)習(xí)。,哌啶類 嗎啡(ma fēi)喃是嗎啡(ma fēi)去除了E環(huán)； 苯嗎喃是去除了嗎啡的E環(huán)和C環(huán)； 哌啶類是只保留了A環(huán)和D環(huán)，也就是說(shuō)去除了嗎啡的B環(huán)，C環(huán)和E環(huán)。)N原子，得到4苯胺基哌啶，這是一類強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，如芬太尼，舒芬太尼和阿芬太尼等。n suān)哌替啶,1甲基4苯基4哌啶甲酸(jiǎ suān)乙酯鹽酸鹽，叫度冷?。―olantin）,1. 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：有苯環(huán)、哌啶環(huán)，側(cè)鏈4位是羧酸酯。,36,第三十六頁(yè)，共五十八頁(yè)。）1，2，3，4，5，6六氫6，11二甲基3（3甲基2丁烯基）2，6甲撐3苯并吖因8醇，又名鎮(zhèn)痛(zh232。,在發(fā)現(xiàn)了五肽的腦啡肽以后，人們?cè)趧?dòng)物的體內(nèi)又發(fā)現(xiàn)了多種內(nèi)源性肽類物質(zhì)，統(tǒng)稱為內(nèi)啡肽，如α內(nèi)啡肽為16肽，β內(nèi)啡肽為31肽，γ內(nèi)啡呔為17肽，這些肽類化合物盡管肽鏈的長(zhǎng)度(ch225。n)受體,48,第四十八頁(yè)，共五十八頁(yè)。ir243。o)與μ受體有關(guān)。,53,第五十三頁(yè)，共五十八頁(yè)。,鎮(zhèn)痛藥能作用于阿片受體，然后作用于內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)。n t242。受體激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛效果(xi224。 5. 用途：起效快，作用時(shí)間短，為181。b232。ng)2倍于嗎啡，倍他羅定的作用12倍于嗎啡,25,第二十五頁(yè)，共五十八頁(yè)。,18,第十八頁(yè)，共五十八頁(yè)。 (3)6位醇羥基被烴基化、酯化、氧 化成酮或去除，活性↑，成癮性 ↑。)鎮(zhèn)痛，中樞性鎮(zhèn)咳藥，輕度成癮