【正文】 成棕色，pH改變，旋光度降低。 3. 作用位點：作用于k型阿片受體， 4. 用途：有拮抗性的鎮(zhèn)痛藥（強度為嗎啡 的1/3 ），副作用比較小，成癮性比較 小，是第一個上市的非麻醉性鎮(zhèn)痛藥。,吡替啶,美沙酮,46,第四十六頁，共五十八頁。,50,第五十頁，共五十八頁。在人體里有和嗎啡相配合的受體，我們稱為阿片受體。(3)6位醇羥基被烴基化、酯化、氧。)于芳環(huán)的平坦面,嗎啡類藥物三點(sān diǎn)結合的受體圖像,49,第四十九頁，共五十八頁。,43,第四十三頁，共五十八頁。,1. 結構特點：有酚羥基。)哌啶環(huán)的空間構象。nɡ)黃色苦味酸鹽（鑒別反應）。,氨基酮類 哌替啶，實際上是一個苯環(huán)(běn hu225。)了嗎啡A環(huán)和D環(huán),23,第二十三頁，共五十八頁。)，什么樣的官能團保留下來，是它的必須基團，在這一過程中，對嗎啡結構的簡化(jiǎnhu224。,（4）嗎啡17位氮原子上是個甲基，對他進行修飾，如果把甲基換成其他基團，他的鎮(zhèn)痛作用會消失。 臨床應用: 鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)靜，具有成癮性和呼吸抑制、便秘副作用，首過效應明顯。,5,第五頁，共五十八頁。i)的直覺和情緒，是許多疾病的癥狀，兼有心理和生理因素。nɡ)分三類： 一類是嗎啡及其衍生物；一類是合成的鎮(zhèn)痛藥； 一類是內源性的鎮(zhèn)痛物質。,N氧化(yǎnghu224。 (3)遇甲醛硫酸試液呈藍紫色（Marquis反應(fǎny236。nɡ)作用大約是咖啡的3倍，但成癮小。)結構特點進行學習。,哌啶類 嗎啡(ma fēi)喃是嗎啡(ma fēi)去除了E環(huán)； 苯嗎喃是去除了嗎啡的E環(huán)和C環(huán)； 哌啶類是只保留了A環(huán)和D環(huán)，也就是說去除了嗎啡的B環(huán)，C環(huán)和E環(huán)。)N原子，得到4苯胺基哌啶，這是一類強效鎮(zhèn)痛藥，如芬太尼，舒芬太尼和阿芬太尼等。n suān)哌替啶,1甲基4苯基4哌啶甲酸(jiǎ suān)乙酯鹽酸鹽，叫度冷丁（Dolantin）,1. 結構特點：有苯環(huán)、哌啶環(huán)，側鏈4位是羧酸酯。,36,第三十六頁，共五十八頁。）1，2，3，4，5，6六氫6，11二甲基3（3甲基2丁烯基）2，6甲撐3苯并吖因8醇，又名鎮(zhèn)痛(zh232。,在發(fā)現了五肽的腦啡肽以后，人們在動物的體內又發(fā)現了多種內源性肽類物質，統(tǒng)稱為內啡肽，如α內啡肽為16肽，β內啡肽為31肽，γ內啡呔為17肽，這些肽類化合物盡管肽鏈的長度(ch225。n)受體,48,第四十八頁，共五十八頁。ir243。o)與μ受體有關。,53,第五十三頁，共五十八頁。,鎮(zhèn)痛藥能作用于阿片受體，然后作用于內源性鎮(zhèn)痛物質。n t242。受體激動劑，鎮(zhèn)痛效果(xi224。 5. 用途：起效快，作用時間短，為181。b232。ng)2倍于嗎啡，倍他羅定的作用12倍于嗎啡,25,第二十五頁，共五十八頁。,18,第十八頁，共五十八頁。 (3)6位醇羥基被烴基化、酯化、氧 化成酮或去除，活性↑，成癮性 ↑。)鎮(zhèn)痛，中樞性鎮(zhèn)咳藥，輕度成癮