20xx年醫(yī)學專題—第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥(文件)
【正文】 42。)N原子，得到4苯胺基哌啶，這是一類強效鎮(zhèn)痛藥，如芬太尼，舒芬太尼和阿芬太尼等。n)和哌啶環(huán)，如果我們把哌啶環(huán)再進行打開，就得到一個開鏈狀的鎮(zhèn)痛藥，美沙酮和右丙氧芬（又稱達爾芬），,29,第二十九頁，共五十八頁。,30,第三十頁，共五十八頁。,31,第三十一頁，共五十八頁。n suān)哌替啶,1甲基4苯基4哌啶甲酸(jiǎ suān)乙酯鹽酸鹽，叫度冷?。―olantin）,1. 結(jié)構(gòu)特點：有苯環(huán)、哌啶環(huán)，側(cè)鏈4位是羧酸酯。,34,第三十四頁，共五十八頁。)堿具有揮發(fā)性，可用水蒸汽蒸餾法將其與水解產(chǎn)物或其它雜質(zhì)分離，再用非水滴定法（非水溶劑）測定含量。用于分娩鎮(zhèn)痛，對新生兒呼吸抑制作用小。,36,第三十六頁，共五十八頁。,37,第三十七頁，共五十八頁。 4．代謝途徑主要有N氧化、N去甲基化、苯環(huán)羥化及 羰基氧化還原等。 (2)它的有效劑量與中毒劑量比較接近，安全指數(shù)小。）1，2，3，4，5，6六氫6，11二甲基3（3甲基2丁烯基）2，6甲撐3苯并吖因8醇，又名鎮(zhèn)痛(zh232。 2. 理化性質(zhì)(x236。,40,第四十頁，共五十八頁。大腦的中樞(zhōngshū)有阿片受體，大腦中有嗎啡樣的活性物質(zhì)，稱為腦啡吠，1個稱為亮氨基酸腦啡肽和1個稱為甲硫氨酸腦啡肽。,在發(fā)現(xiàn)了五肽的腦啡肽以后，人們在動物的體內(nèi)又發(fā)現(xiàn)了多種內(nèi)源性肽類物質(zhì)，統(tǒng)稱為內(nèi)啡肽，如α內(nèi)啡肽為16肽，β內(nèi)啡肽為31肽，γ內(nèi)啡呔為17肽，這些肽類化合物盡管肽鏈的長度(ch225。,腦啡肽和內(nèi)啡肽的發(fā)現(xiàn)為尋找現(xiàn)有嗎啡樣鎮(zhèn)痛作用又無成癮性的新型鎮(zhèn)痛藥提供了新的方向，目前在發(fā)展(fāzhǎn)腦啡肽酶抑制劑和阿片樣肽類進行結(jié)構(gòu)改造兩個方面取得了一些發(fā)展(fāzhǎn)，以促使肽類鎮(zhèn)痛藥推向臨床。,化學結(jié)構(gòu)的特點： （1）分子(fēnzǐ)中有一個平坦的苯環(huán)結(jié)構(gòu)； （2）有個堿性中心，在生理PH條件下，大部分形成1個陽離子，陽離子與受體表面的陰離子通過靜電吸引結(jié)合； （3）堿性的中心和平坦的芳環(huán)處在同一平面上，而烴基部分（乙基連接部分），凸出于芳環(huán)平面的上方，正好與受體的凹槽與之相適應； （4）活性構(gòu)象為哌啶環(huán)，為椅式構(gòu)象，苯基以直立鍵取代在哌啶環(huán)的4位。 鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛、呼吸抑制(y236。n)受體,48,第四十八頁，共五十八頁。,學習(xu233。,51,第五十一頁，共五十八頁。,55,第五十五頁，共五十八頁。ir243?！?，成癮性 ↑。甲硫酸腦啡呔與亮氨酸腦啡呔。,。o)與μ受體有關(guān)。成癮性較小，用于戒除嗎啡類藥物成癮性的替代療法。Marquis反應和Frohde反應，是嗎啡結(jié)構(gòu)特有的反應。,57,第五十七頁，共五十八頁。,53,第五十三頁，共五十八頁。)了嗎啡及其衍生物合成鎮(zhèn)痛藥和內(nèi)源性的鎮(zhèn)痛物質(zhì)，同時我們也通過對嗎啡以及合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型進行分析，總結(jié)出它的化學結(jié)構(gòu)的特點，同時在這個基礎上提出了受體學說的三個特點。h233。)、欣快和成
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