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20xx年醫(yī)學專題—第三節(jié)-抗精神失常藥-資料下載頁

2024-11-16 00:39本頁面
  

【正文】 225。zh236。)是產(chǎn)物又與一個4(4氯苯基)4哌啶醇脫HF的縮合產(chǎn)物。,第四十一頁,共四十九頁。,SAR (P32): 丁酰苯類與吩噻嗪類的基本(jīběn)結構差別很大,但兩者有相似之處:ArCCCCN= ArNCCCN=,兩者的芳環(huán)測鏈十分相似。,第四十二頁,共四十九頁。,a. 苯環(huán)的對位都有氟原子存在; b. 酮基若被其電子等排體取代,作用(zu242。y242。ng)減弱; c. 延長、縮短鏈長,或引入支鏈均使活性下降;3個碳最好。 d. 六元環(huán)堿基活性最好。其對位往往有其他取代基。,第四十三頁,共四十九頁。,在結構改造中還發(fā)現(xiàn)了二苯丁基哌啶類藥物。不僅(b249。jǐn)是多巴胺受體阻滯劑,也是鈣離子通道的拮抗劑,作用時間長而廣譜。實際上是羰基被還原的產(chǎn)物。如五氟利多(Penfluridol)。,第四十四頁,共四十九頁。,第四十五頁,共四十九頁。,還有一類(yī l232。i)苯酰胺類藥物如舒必利 (sulpiride),具有抗精神病作用和抗抑郁作用,同時還有止吐作用。,第四十六頁,共四十九頁。,四氫吡咯,吡咯烷(pyrrolidine),第四十七頁,共四十九頁。,(結構改造(gǎiz224。o)后形成的藥物作簡單了解),第四十八頁,共四十九頁。,內容(n232。ir243。ng)總結,第三節(jié) 抗精神失常藥 (Drugs for Psychiatric Disorders) 用于治療精神分裂癥或精神病的藥物 (Antipsychotic drugs)。水溶液顯酸性反應,5%水溶液的pH值 為45。5位S氧化與再氧化。3位氧化。代謝以氧化性N脫烷基反應和酮基的還原反應為主。(結構(ji233。g242。u)改造后形成的藥物作簡單了解),第四十九頁,共四十九頁。
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