20xx年醫(yī)學(xué)專題—人工合成抗菌藥-喹諾酮類--薛占霞-資料下載頁
2024-11-04 17:28本頁面
【正文】 環(huán)丙、氟羅、洛美、司氟),第三十頁，共三十八頁。,四、常用(ch225。nɡ y242。nɡ)氟喹諾酮類藥物的特點 諾氟沙星(norfloxacin,氟哌酸,淋克星),第一個用于臨床的氟喹諾酮類藥； 口服 F 較低，t1/2為34h； 主用于敏感菌引起(yǐnqǐ)的腸道、泌尿道感染 和 淋病，外用可治療皮膚及眼部感染； 對衣原體、支原體、軍團(tuán)菌、分枝桿菌無效。,第三十一頁，共三十八頁。,環(huán)丙沙星(ciprofloxacin, 環(huán)丙氟哌酸,悉得歡),體外抗菌活性最強(qiáng)（對G菌）； 對銅綠假、腸球菌(qijūn)、肺炎鏈球菌(qijūn)、葡球菌(qijūn)、軍團(tuán)菌、淋球菌(qijūn) 抗菌活性高； 對氨基糖苷類/第3代頭孢耐藥菌仍敏感。 對多數(shù)厭氧菌不敏感。,第三十二頁，共三十八頁。,氧氟沙星(ofloxacin,氟嗪酸, 奧氟星,泰利必妥),膽汁(dǎnzhī)中濃度高(為血濃的7倍)，尿中原形70%； 對結(jié)核桿菌、沙眼衣原體、部分厭氧菌 有效。 左氧氟沙星(levofloxacin,利復(fù)星) 第三代中安全性、有效性最優(yōu)； 抗菌活性是氧氟2倍，對厭氧菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌 有較強(qiáng)殺滅作用，對MRSA有活性。,第三十三頁，共三十八頁。,洛美沙星(lomefloxacin,多龍,洛美靈),體內(nèi) 抗G、G+ 菌、結(jié)核菌 活性較強(qiáng)； 對多數(shù)厭氧菌的活性 氧氟沙星； 光敏反應(yīng)(fǎny236。ng)多見,有報道對小鼠引起光致皮膚癌。,第三十四頁，共三十八頁。,氟羅沙星(fleroxacin) (多氟哌酸,沃爾得),廣譜(ɡuǎnɡ pǔ)、高效、長效（t1/210h)； 體內(nèi)抗菌活性較高， 體外活性略環(huán)丙沙星。 光敏反應(yīng)多見。,第三十五頁，共三十八頁。,德國Bayer公司研制開發(fā)， 1999.9德國首先上市，我國2002年上市。 高效(ɡāo xi224。o)、廣譜； 對大多數(shù)G+、G、結(jié)核菌、衣原體、支原體、厭氧菌活性強(qiáng)； 不良反應(yīng)發(fā)生率低，幾乎無光毒性。,莫西沙星(moxifloxacin，拜復(fù)樂）,第三十六頁，共三十八頁。,要點(y224。odiǎn)回顧,各代喹諾酮類藥物的藥理學(xué)特性 氟喹諾酮類藥物的抗菌作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)、用藥注意。 細(xì)菌對喹諾酮類藥物產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制。 常用的氟喹諾酮類藥物的主要(zhǔy224。o)特點。,第三十七頁，共三十八頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第43章。A亞基——切斷后側(cè)雙鏈(開口活性,nicking activity)。B亞基——介導(dǎo)ATP水解供能、前側(cè)雙鏈后移。A亞基——封閉切口(封口活性,closing activity)。3.外排體系增強(qiáng)（外排泵）。3.代謝與排泄(p225。ixi232。)：培氟主要肝代謝、膽汁排泄(p225。ixi232。)。1999.9德國首先上市，我國2002年上市。細(xì)菌對喹諾酮類藥物產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制,第三十八頁，共三十八頁
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