20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—第43章-人工合成抗菌藥-資料下載頁(yè)
2024-11-16 00:28本頁(yè)面
【正文】 。,第三節(jié) 其它(q237。tā)合成類(lèi)抗菌藥 甲氧芐啶（trimethoprin,TMP）,1.抗菌譜：與磺胺相似，較廣 ，增效作用 2.機(jī)制：抑制(y236。zh236。)二氫葉酸還原酶，與磺胺合用協(xié)同增效（SD+TMP，SMZ+TMP）。 3.應(yīng)用：與磺胺合用，不單用 （1）呼吸道感 染（2） 流腦（3）泌尿道感染 （4） 傷寒。,第四十七頁(yè)，共五十七頁(yè)。,4.不良反應(yīng)： （1）大劑量、長(zhǎng)療程：可致葉酸缺乏癥? 可逆 性血細(xì)胞減少，巨幼紅細(xì)胞貧血(p237。nxu232。) （2）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)可致畸（鼠）孕婦禁用。,第四十八頁(yè)，共五十七頁(yè)。,與磺胺類(lèi)藥物合用(h233。y242。ng)的特點(diǎn),與磺胺類(lèi)藥物合用(h233。y242。ng)產(chǎn)生協(xié)同作用 雙重阻斷細(xì)菌葉酸的合成代謝 增強(qiáng)抗菌作用 減少耐藥株出現(xiàn),第四十九頁(yè)，共五十七頁(yè)。,復(fù)方(f249。fāng)新諾明的組方根據(jù),1.由TMP和SMZ按1：5的比例制成。 2.TMP抗菌活性比SMZ強(qiáng)數(shù)10倍 3.細(xì)菌(x236。jūn)二氫葉酸還原酶與TMP的親和力比哺乳動(dòng)物二氫葉酸還原酶高5萬(wàn)10萬(wàn)倍。,第五十頁(yè)，共五十七頁(yè)。,4.體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)TMP/SMZ的最佳抗菌濃度為1：20。由于TMP的脂溶性和Vd均大于SMZ，故TMP和SMZ按1：5的比例給藥時(shí)，最終的峰值血藥濃度為1/2030。 5.實(shí)現(xiàn)(sh237。xi224。n)了雙重阻斷機(jī)制，抗菌活性高，抗菌譜擴(kuò)大，減少了細(xì)菌耐藥性。,第五十一頁(yè)，共五十七頁(yè)。,（抗菌譜廣、作用強(qiáng)、不易耐藥、毒 性大） 1.呋喃坦啶（furadantin）：對(duì)G+或G菌具有抑菌 殺菌作用。尿藥濃度(n243。ngd249。)高，用于尿路感染 2.呋喃唑酮（furazolidone，痢特靈） 難吸（僅5%），用于腸炎、菌痢 潰瘍病。,硝基(xiāo jī)呋喃類(lèi),第五十二頁(yè)，共五十七頁(yè)。,第三節(jié) 其它(q237。tā)合成類(lèi)抗菌藥,呋喃西林(fūn225。nxīl237。n)（furacillin）： 內(nèi)服毒性大，僅外用，可用于燒傷濕敷創(chuàng)面。,第五十三頁(yè)，共五十七頁(yè)。,硝基(xiāo jī)咪唑類(lèi),應(yīng)用： 1.厭氧菌感染（需氧菌無(wú)效） 2.滴蟲(chóng)病、阿米巴病、破傷風(fēng)首選 3.賈第鞭毛蟲(chóng)病 4.對(duì)幽門(mén)螺旋桿菌感染的消化性潰瘍以及 艱難梭菌所致(suǒ zh236。)的假膜性腸炎有特效。 機(jī)制：抑制DNA合成。,甲硝唑、替硝唑、尼莫唑,第五十四頁(yè)，共五十七頁(yè)。,思考題,1. 氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥的特點(diǎn)。 2. 哪些(nǎxiē)病人不宜用喹諾酮類(lèi)藥物？ 3. 磺胺藥作用機(jī)制及主要不良反應(yīng)。 4. 簡(jiǎn)述磺胺嘧啶和磺胺甲惡唑的特點(diǎn)。 5. 復(fù)方新諾明組方根據(jù)。,？,第五十五頁(yè)，共五十七頁(yè)。,See you late,第五十六頁(yè)，共五十七頁(yè)。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第四十三章 人工合成抗菌藥。在C7引入甲基哌嗪環(huán),C8引入氯和氟可提高藥物(y224。ow249。)的脂溶性，進(jìn)一步提高生物利用度。2A——DNA鏈斷裂與重接。1.回旋酶基因突變：藥物(y224。ow249。)與回旋酶親和力。吸收：吸收迅速、完全，食物一般不影響其吸收。分布：組織穿透性好，分布廣?？烧T發(fā)跟腱炎和跟腱撕裂。3.細(xì)菌二氫葉酸還原酶與TMP的親和力比哺乳動(dòng)物二氫葉酸還原酶高5萬(wàn)10萬(wàn)倍。思考題,第五十七頁(yè)，共五十七頁(yè)
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