20xx年醫(yī)學專題—第43章-人工合成抗菌藥-資料下載頁
2025-11-07 00:28本頁面
【正文】 。,第三節(jié) 其它(q237。tā)合成類抗菌藥 甲氧芐啶（trimethoprin,TMP）,1.抗菌譜：與磺胺相似，較廣 ，增效作用 2.機制：抑制(y236。zh236。)二氫葉酸還原酶，與磺胺合用協(xié)同增效（SD+TMP，SMZ+TMP）。 3.應用：與磺胺合用，不單用 （1）呼吸道感 染（2） 流腦（3）泌尿道感染 （4） 傷寒。,第四十七頁，共五十七頁。,4.不良反應： （1）大劑量、長療程：可致葉酸缺乏癥? 可逆 性血細胞減少，巨幼紅細胞貧血(p237。nxu232。) （2）動物實驗可致畸（鼠）孕婦禁用。,第四十八頁，共五十七頁。,與磺胺類藥物合用(h233。y242。ng)的特點,與磺胺類藥物合用(h233。y242。ng)產生協(xié)同作用 雙重阻斷細菌葉酸的合成代謝 增強抗菌作用 減少耐藥株出現(xiàn),第四十九頁，共五十七頁。,復方(f249。fāng)新諾明的組方根據(jù),1.由TMP和SMZ按1：5的比例制成。 2.TMP抗菌活性比SMZ強數(shù)10倍 3.細菌(x236。jūn)二氫葉酸還原酶與TMP的親和力比哺乳動物二氫葉酸還原酶高5萬10萬倍。,第五十頁，共五十七頁。,4.體外實驗發(fā)現(xiàn)TMP/SMZ的最佳抗菌濃度為1：20。由于TMP的脂溶性和Vd均大于SMZ，故TMP和SMZ按1：5的比例給藥時，最終的峰值血藥濃度為1/2030。 5.實現(xiàn)(sh237。xi224。n)了雙重阻斷機制，抗菌活性高，抗菌譜擴大，減少了細菌耐藥性。,第五十一頁，共五十七頁。,（抗菌譜廣、作用強、不易耐藥、毒 性大） 1.呋喃坦啶（furadantin）：對G+或G菌具有抑菌 殺菌作用。尿藥濃度(n243。ngd249。)高，用于尿路感染 2.呋喃唑酮（furazolidone，痢特靈） 難吸（僅5%），用于腸炎、菌痢 潰瘍病。,硝基(xiāo jī)呋喃類,第五十二頁，共五十七頁。,第三節(jié) 其它(q237。tā)合成類抗菌藥,呋喃西林(fūn225。nxīl237。n)（furacillin）： 內服毒性大，僅外用，可用于燒傷濕敷創(chuàng)面。,第五十三頁，共五十七頁。,硝基(xiāo jī)咪唑類,應用： 1.厭氧菌感染（需氧菌無效） 2.滴蟲病、阿米巴病、破傷風首選 3.賈第鞭毛蟲病 4.對幽門螺旋桿菌感染的消化性潰瘍以及 艱難梭菌所致(suǒ zh236。)的假膜性腸炎有特效。 機制：抑制DNA合成。,甲硝唑、替硝唑、尼莫唑,第五十四頁，共五十七頁。,思考題,1. 氟喹諾酮類抗菌藥的特點。 2. 哪些(nǎxiē)病人不宜用喹諾酮類藥物？ 3. 磺胺藥作用機制及主要不良反應。 4. 簡述磺胺嘧啶和磺胺甲惡唑的特點。 5. 復方新諾明組方根據(jù)。,？,第五十五頁，共五十七頁。,See you late,第五十六頁，共五十七頁。,內容(n232。ir243。ng)總結,第四十三章 人工合成抗菌藥。在C7引入甲基哌嗪環(huán),C8引入氯和氟可提高藥物(y224。ow249。)的脂溶性，進一步提高生物利用度。2A——DNA鏈斷裂與重接。1.回旋酶基因突變：藥物(y224。ow249。)與回旋酶親和力。吸收：吸收迅速、完全，食物一般不影響其吸收。分布：組織穿透性好，分布廣?？烧T發(fā)跟腱炎和跟腱撕裂。3.細菌二氫葉酸還原酶與TMP的親和力比哺乳動物二氫葉酸還原酶高5萬10萬倍。思考題,第五十七頁，共五十七頁
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