20xx年醫(yī)學(xué)專題—第三十七章人工合成抗菌藥-資料下載頁(yè)
2024-11-19 05:25本頁(yè)面
【正文】 芐啶（ trimethoprim， TMP） 【藥動(dòng)學(xué)】– 口服吸收迅速而完全， 1～ 2h血漿濃度達(dá)高峰。– 迅速分布全身組織及體液 (tǐy232。)，肺、腎和痰液中。– 大部分以原形由腎排泄，尿濃度約高出血漿濃度 100倍，血漿 t1/2約為 10h（與 SMZ和 SD相近）。 第二十九 頁(yè) ，共三十三 頁(yè) ?！舅幚碜饔谩卡C 抗菌譜和磺胺藥相似，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)多種G＋ 和 G－ 菌有效 (yǒuxi224。o)。– 單用易引起細(xì)菌耐藥性。 【作用 (zu242。y242。ng)機(jī)制】– 抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶 ，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，阻止細(xì)菌核酸的合成。 與磺胺藥合用的效果–TMP與磺胺藥合用，可使細(xì)菌的葉酸代謝 (d224。ixi232。)遭到雙重阻斷，增強(qiáng)磺胺藥的抗菌作用達(dá)數(shù)倍至數(shù)十倍，甚至出現(xiàn)殺菌作用。 第三十 頁(yè) ，共三十三 頁(yè) ?！咀饔?(zu242。y242。ng)機(jī)制】PABA +二氫喋 啶 二氫葉酸 四氫葉酸 (y232。 suān)二氫葉酸合成酶二氫葉酸還原酶活化 (hu243。hu224。)型四氫葉酸前體 嘌呤嘧啶攝入 葉酸人和哺乳動(dòng)物葉酸還原酶對(duì)磺胺類敏感的微生物磺胺類 TMP 第三十一 頁(yè) ，共三十三 頁(yè) ?！九R床 (l237。n chu225。nɡ)應(yīng)用】? TMP常與 SMZ或 SD合用（ t1/2 相近，協(xié)同抗菌作用(zu242。y242。ng)；），治療呼吸道感染、尿路感染、腸道感染和腦膜炎、敗血癥等。 對(duì)傷寒、副傷寒療效亦不低于氨芐西林 .? 復(fù)方新諾明 ： SMZ+TMP（ 5 :1）組成? 臨床意義 :– 抗菌活性增強(qiáng) ,可呈現(xiàn)殺菌作用– 抗菌譜擴(kuò)大– 減少耐藥性第三十二 頁(yè) ，共三十三 頁(yè) 。內(nèi)容 (n232。ir243。ng)總結(jié)人工合成抗菌 藥 。含 義 ： 喹諾酮 是含有 4喹諾酮 。第一代 萘啶 酸于 60年代初用于 臨 床，能抑制部分 G－菌感染。第二代 以吡 哌 酸 為 代表， 對(duì) G－桿菌作用 強(qiáng) 。 這 些基 團(tuán) 的引入 擴(kuò) 大了抗菌 譜 ，并增 強(qiáng) 了抗菌活性?？诜?較 好，血 藥濃 度 較 高。 制拓?fù)洚悩?gòu) 酶 IV 干 擾 (gānrǎo)細(xì) 菌 G(+) DNA復(fù)制?？咕?譜 廣： 對(duì) 多種 G＋和 G－菌及其他病原體都有。第三 節(jié) 其他合成 類 抗菌 藥甲氧 芐啶 （ trimethoprim， TMP）。減少耐 藥 性第三十三 頁(yè) ，共三十三 頁(yè)
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