人工合成抗菌藥(2)-資料下載頁
2025-05-26 02:14本頁面
【正文】 G+菌：鏈球菌、肺炎球菌高度敏感，葡萄球菌中度敏感。 G菌：腦膜炎球菌、大腸、痢疾、變形、肺炎、鼠疫、傷寒桿菌。 對瘧原蟲、沙眼衣原體也有效。 【 抗菌機制 】 二氫蝶啶 L谷氨酸 二氫葉酸 二氫葉酸合成酶 四氫葉酸 二氫葉酸還原酶 磺胺類 () TMP () NH2 PABA SO2NH2 NH2 COOH (人及動物 ) 外源性葉酸 葉酸還原酶 二氫蝶酸合酶 對細菌四氫葉酸的合成雙重阻斷 ,兩藥合用產(chǎn)生協(xié)同作用 . sulfonamides 【 應(yīng)用 】 1. 泌尿道感染：（多為大腸、變形桿菌、葡萄球菌、鏈球菌引起）常用 SIZ（菌得清）。 2. 流腦： SD首選 （耐藥者用青霉素、氯霉素。 3. 呼吸道感染：急性上呼吸道感染、慢性支氣管炎、肺炎 SMZ+TMP（復(fù)方新諾明）。 4. 傷寒、菌?。?SMZ+TMP sulfonamides 5. 皮膚、粘膜局部感染： 丹毒、蜂窩組織炎、癤、癰 — PO SD、SMZ。 創(chuàng)面感染（含燒傷） — SML（甲磺滅膿，對破傷風(fēng)、綠膿桿菌有強大作用）或 SDAg（磺胺嘧啶銀鹽）。 結(jié)膜炎、砂眼 ： SA（磺胺醋酰鈉）。 sulfonamides 【 不良反應(yīng)及禁忌癥 】 泌尿系統(tǒng)損害 ： SD、 SMZ常見，藥物尿中濃度高，溶解度小，析出 結(jié)晶 。 預(yù)防：同服 NaHCO3（堿化尿液）；大量飲水。 過敏反應(yīng) 抑制造血 神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 消化道反應(yīng) sulfonamides 二、常用磺胺類藥物 1. 用于全身感染的磺胺藥 磺胺嘧啶（ SD） 中效， t1/2 1013h，血漿蛋白結(jié)合率低，腦脊液濃度高（血濃度的 4080%），酸性尿中易結(jié)晶。 應(yīng)用：流腦首選，也用于呼吸道、泌尿道感染。 sulfonamides 磺胺甲惡唑（ SMZ，新諾明） 中效， t1/2 1012h，與 TMP組成復(fù)方新諾明。 應(yīng)用：治療泌尿道感染、呼吸道感染、傷寒、副傷寒、菌痢等。 磺胺異惡唑 (SIZ) 短效， t1/2 6h，尿中濃度高，不易結(jié)晶 。 應(yīng)用：用于泌尿道感染 長效類磺胺：容易過敏很少使用。 sulfonamides 柳氮磺吡啶（ SASP） ：口服吸收少，腸道濃度高， 治療腸道感染，如腸炎等。 甲磺米隆（ SML） ：對綠膿桿菌有效，用于燒傷、傷 口感染。 磺胺嘧啶銀（ SDAg） ： SD抗菌， Ag收斂作用，對綠 膿、大腸桿菌有效，用于燒傷、 傷口感染。 磺胺醋酰鈉（ SA） ：眼科治療角膜炎、沙眼。 sulfonamides 第三節(jié) 其他合成類抗菌藥 甲氧芐啶（ TMP、 磺胺增效劑 ） ⑴ 抗菌作用相似磺胺，單用均易產(chǎn)生耐藥性 ； ⑵ 抑制二氫葉酸還原酶，合用磺胺雙重阻斷細菌葉酸 代謝，抗菌增效數(shù)十倍，變抑菌為殺菌作用； ⑶ 兩藥合用可減少耐藥性的產(chǎn)生，且抗菌譜擴大。 (4) t1/2 1012h，與 SMZ組成復(fù)方新諾明，用于呼吸道、泌尿道、菌痢、傷寒等治療。 不良反應(yīng)： （ 1）大劑量、長療程：可致葉酸缺乏癥 ?可逆 性血細胞減少，巨幼紅細胞貧血 治療：注射四氫葉酸（如甲酰四氫葉酸鈣） （ 2）動物實驗可致畸（鼠）、孕婦禁用 硝基呋喃類藥 廣譜抗菌藥，對常見 G+、 G菌有效，抗綠膿、變形桿菌弱。主要用于泌尿道感染。 呋喃妥因（呋喃坦啶） 口服吸收迅速，代謝快， t1/2 ，不適于全身感染，腎臟排泄，治療尿路感染。 臨床耐藥菌株形成緩慢 ,與其他類別抗菌藥之間無交叉耐藥 . 呋喃唑酮（痢特靈） 口服吸收少，腸內(nèi)濃度高，治療腸炎、菌??；抗幽門螺旋菌治療消化性潰瘍。 硝基咪唑類 甲硝唑 (滅滴靈 ) 藥理作用及應(yīng)用： 抗厭氧菌作用 抗阿米巴原蟲（治療阿米巴病的首選藥） 抗滴蟲作用 抗賈第鞭毛蟲作用（目前最有效藥物） 替硝唑 作用機制：該藥的硝基可被厭氧菌還原，產(chǎn)生細胞毒物質(zhì)，抑制 DNA合成，促進DNA降解 —— 殺菌 藥 理 學(xué)
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