42人工合成抗菌藥-資料下載頁
2025-09-26 14:54本頁面
【正文】 尿道感染、腦膜炎、化膿性扁桃體炎、慢性鼻竇炎、慢性膽囊炎及慢性前列腺炎 ? 不良反響較多 第四十三頁，共五十四頁。 第三節(jié) 甲氧芐啶類 第四十四頁，共五十四頁。 甲氧芐啶〔 trimethoprim, TMP〕 ? 又稱磺胺增效劑 ? 抗菌譜與磺胺甲噁唑相似，抗菌活性弱 ? 對 G+、 G菌敏感，但單用易產生耐藥性 ? 抗菌機制：抑制 FH2復原酶，使 FH2不能復原成 FH4，阻礙核酸合成 第四十五頁，共五十四頁。 甲氧芐啶 TMP與磺胺合用機制 抗菌譜相似，主要適應癥相同 雙重阻斷葉酸代謝，增強抑菌作用，甚至出現(xiàn)殺菌作用 減少耐藥菌株產生 藥代動力學特性相似 TMP毒性小，合用減少磺胺和自身用量，減少不良反響發(fā)生 第四十六頁，共五十四頁。 二氫蝶啶 + L谷氨酸 + PABA FH2合成酶 FH2 FH2復原酶 FH4 磺胺類 TMP 一碳 單位 嘌呤 嘧啶 核酸 第四十七頁，共五十四頁。 第四節(jié) 硝基呋喃類 第四十八頁，共五十四頁。 呋喃妥因〔 nitrofurantoin, 呋喃坦啶〕 ? 抗菌譜：對多數(shù) G+和 G菌作用較強， ? 對銅綠假單胞菌無效 ? 作用機制 —— 殺菌藥 ? 干擾細菌酶系 代謝紊亂或損傷 DNA ? 臨床應用：泌尿道感染〔尿中濃度高〕 ? 不良反響：胃腸道反響，肺纖維化 ? 禁用：葡萄糖 6磷酸脫氫酶缺乏者、嬰兒 ? 〔 1月〕及妊娠 3個月孕婦 第四十九頁，共五十四頁。 呋喃唑酮〔 furazolidone, 痢特靈〕 ? 對傷寒、副傷寒桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、霍亂弧菌、彎曲菌屬、陰道滴蟲有效 ? 不易產生耐藥性，無交叉耐藥性 ? 口服吸收很少〔約 5%〕，腸道藥濃高 ? 用于細菌性痢疾，霍亂等腸道感染，幽門螺桿菌所致胃竇炎 ? 不良反響：胃腸道反響 第五十頁，共五十四頁。 第五節(jié) 硝基咪唑類 第五十一頁，共五十四頁。 甲硝唑〔 metronidazole, 滅滴靈〕 ? 抗厭氧菌、賈第鞭毛蟲、阿米巴原蟲、滴蟲，耐藥性少 ? 作用機制：體內轉變成具有細胞毒作用的復原物質，抑制 DNA合成，促進 DNA降解，干擾厭氧菌生長繁殖，使細菌死亡 ? 用于治療和預防厭氧菌感染，阿米巴病，是治療賈第鞭毛蟲病、陰道滴蟲病首選藥 第五十二頁，共五十四頁。 第五十三頁，共五十四頁。 內容總結 第四十二章 人工合成抗菌藥?？股?:某些微生物產生的代謝產物或其人工半合成衍生物 ,具有抑制或殺滅其它微生物 作用。細菌 DNA螺旋酶基因突變，使作用靶位構象改變 ——高濃度耐藥。 1)口服吸收好，血藥濃度高〔口服、注射制劑〕。環(huán)丙沙星 依諾沙星 培氟沙星。影響骨骼發(fā)育 ——孕婦、嬰幼兒慎用。 CNS不良反響 ——神經系統(tǒng)病史者慎用。變態(tài)反響 ——過敏史者禁用或慎用。膽紅素增多，進入腦中膽紅素增多。 The End 第五十四頁，共五十四頁。
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