人工合成抗菌藥-喹諾酮類--薛占霞-資料下載頁
2025-09-24 10:27本頁面
【正文】 低血糖、腎衰 格帕沙星 1997 德國 QT間期延長 曲伐沙星 1998 美國 肝臟毒性 阿拉沙星 1998 美國 肝臟毒性 加替沙星 1999 美國 血糖紊亂 第二十九頁，共三十八頁。 【 Caution】 important 1. 不宜常規(guī)用于 18歲青少年兒童、孕婦、授乳婦 2. 禁用于精神病史 /癲癇病史者、喹諾酮類過敏者 3. 慎與茶堿類、 NSAID合用 或 防止合用。 4. 與抗酸藥、含金屬離子藥物合用時 ,須間隔 24h 5. 用藥期間防止日照〔環(huán)丙、氟羅、洛美、司氟 ) 第三十頁，共三十八頁。 四、常用氟喹諾酮類藥物的特點(diǎn) 諾氟沙星 (norfloxacin,氟哌酸 ,淋克星 ) 1. 第一個用于臨床 的氟喹諾酮類藥； 2. 口服 F 較低， t1/2為 34h； 3. 主用于敏感菌引起的腸道、泌尿道感染 和 淋病，外用可治療皮膚及眼部感染； 4. 對衣原體、支原體、軍團(tuán)菌、分枝桿菌 無效。 第三十一頁，共三十八頁。 環(huán)丙沙星 (ciprofloxacin, 環(huán)丙氟哌酸 ,悉得歡 ) 1. 體外抗菌活性最強(qiáng)〔對 G菌〕； 2. 對銅綠假、腸球菌、肺炎鏈球菌、葡球菌、軍團(tuán)菌、淋球菌 抗菌活性高； 3. 對氨基糖苷類 /第 3代頭孢耐藥菌仍敏感。 4. 對多數(shù)厭氧菌不敏感。 第三十二頁，共三十八頁。 氧氟沙星 (ofloxacin,氟嗪酸 , 奧氟星 ,泰利必妥 ) 1. 膽汁中濃度高 (為血濃的 7倍 )，尿中原形 70%； 2. 對結(jié)核桿菌、沙眼衣原體、局部厭氧菌 有效。 3. 左氧氟沙星 (levofloxacin,利復(fù)星 ) 4. 第三代中平安性、有效性最優(yōu)； 5. 抗菌活性是氧氟 2倍，對厭氧菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌 有較強(qiáng)殺滅作用，對 MRSA有活性。 第三十三頁，共三十八頁。 洛美沙星 (lomefloxacin,多龍 ,洛美靈 ) 1. 體內(nèi) 抗 G、 G+ 菌、結(jié)核菌 活性較強(qiáng)； 2. 對多數(shù)厭氧菌的活性 氧氟沙星； 3. 光敏反響多見 ,有報道對小鼠引起光致皮膚癌。 第三十四頁，共三十八頁。 氟羅沙星 (fleroxacin) (多氟哌酸 ,沃爾得 ) 1. 廣譜、高效、長效〔 t1/210h)； 2. 體內(nèi)抗菌活性較高， 3. 體外活性略 環(huán)丙沙星。 4. 光敏反響多見。 第三十五頁，共三十八頁。 德國 Bayer公司研制開發(fā)， ，我國 2024年上市。 高效、廣譜； 對大多數(shù) G+、 G、結(jié)核菌、衣原體、支原體、厭氧菌活性強(qiáng)； 不良反響發(fā)生率低，幾乎無光毒性。 莫西沙星 (moxifloxacin，拜復(fù)樂〕 第三十六頁，共三十八頁。 要點(diǎn)回憶 1. 各代喹諾酮類藥物的藥理學(xué)特性 2. 氟喹諾酮類藥物的抗菌作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反響、用藥注意。 3. 細(xì)菌對喹諾酮類藥物產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制。 4. 常用的氟喹諾酮類藥物的主要特點(diǎn)。 第三十七頁，共三十八頁。 內(nèi)容總結(jié) 第 43章。 A亞基 ——切斷后側(cè)雙鏈 (開口活性 ,nicking activity)。 B亞基 ——介導(dǎo) ATP水解供能、前側(cè)雙鏈后移。 A亞基 ——封閉切口 (封口活性 ,closing activity)。 〔外排泵〕。 ：培氟 主要肝代謝、膽汁排泄。 ，我國2024年上市。細(xì)菌對喹諾酮類藥物產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制 第三十八頁，共三十八頁。
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