喹諾酮類抗菌藥物-匯總-資料下載頁(yè)
2025-08-15 21:13本頁(yè)面
【正文】 經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)可能進(jìn)一步加重 。 ③環(huán)丙沙星與 阿霉素、呋喃妥因 合用 ,增加其毒性 。并且對(duì)腎功能不全者損害更大。 ④與 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 聯(lián)用時(shí)，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素單藥使用即可導(dǎo)致 QT間期延長(zhǎng)，與喹諾酮類藥物聯(lián)用可增加 QT間期延長(zhǎng)和發(fā)生致命性心律失常的風(fēng)險(xiǎn)，不推薦聯(lián)合使用。 相互作用 注意事項(xiàng) ? 環(huán)丙沙星注射劑每 200mg靜滴時(shí)間不得少于 30分鐘，左氧氟沙星注射液每 100ml滴注時(shí)間不得少于 60分鐘，莫西沙星注射液每 400mg滴注時(shí)間應(yīng)大于 60分鐘。 ? 大劑量應(yīng)用或尿 pH7時(shí)易發(fā)生結(jié)晶尿和腎毒性，故大劑量滴注時(shí)應(yīng)多飲水，避免形成結(jié)晶尿。 注意事項(xiàng)： （ 1）不宜用于妊娠期婦女。 （ 2）小兒骨骼系統(tǒng)未發(fā)育完全不宜應(yīng)用。 18歲以下禁用 （ 3）哺乳期婦女不能用此類藥。 （ 4）抑制茶堿類、華法林在肝內(nèi)代謝，使血濃度升高，引起毒性反應(yīng)。最明顯依 諾沙星，其次環(huán)丙沙星。 （ 5）與制酸藥同時(shí)服用，減少腸道內(nèi)吸收，不宜與 H2受體阻滯劑合用。 注意事項(xiàng) ?重癥肌無(wú)力患者慎用 ?增加所有年齡段患者的肌腱炎和肌腱斷裂風(fēng)險(xiǎn) ?由于對(duì)中樞神經(jīng)的影響，服藥期間避免駕駛 ?嚴(yán)格限制本類藥物作為外科圍手術(shù)期預(yù)防用藥 FQNs注射劑的使用 ? 不宜與堿性溶液配伍 ? 氟喹諾酮類藥物常見(jiàn)的成鹽方式有鹽酸鹽、乳酸鹽和甲磺酸鹽，鹽酸鹽的水溶液近中性，而乳酸鹽和甲磺酸鹽的水溶液一般為酸性， pH值約為 。 ? pH值相差過(guò)大，發(fā)生藥物溶解度降低而出現(xiàn)沉淀現(xiàn)象。 ? 乳酸鹽和甲磺酸鹽不能與堿性藥物或溶液配伍。 ? 一般以 5%GS、 5%GNS或 %NS作為溶媒 ? 依諾沙星、培氟沙星和氟羅沙星與含氯的溶液有配伍禁忌，只能使用葡萄糖注射液溶解稀釋 ? 本類藥物應(yīng)單獨(dú)輸注，不要與其他藥物混合 ? 與其他組輸液依次輸注時(shí)，本組藥物使用前后應(yīng)進(jìn)行沖管 ? 本類藥物對(duì)血管有刺激性，高濃度或輸注速度過(guò)快可引起靜脈炎、局部疼痛等，故每次用量的稀釋溶媒不少于 100ml，以 250ml為宜 (qd給藥 )，輸注速度不宜過(guò)快，每 100ml輸注時(shí)間不少于 1小時(shí)。 ? 依諾沙星注射液和培氟沙星注射液對(duì)光不穩(wěn)定，應(yīng)避光輸注 喹諾酮 — 耐藥 R （ % ） I （ % ） R （ % ） I （ % ）金黃色葡萄球菌 ( 500 ) 54. 7 3. 2 35. 8 6. 8表皮葡萄球菌 ( 207 ) 62. 8 4. 3 40. 5 16. 7屎腸球菌 ( 92) 95. 3 2. 4糞腸球菌 ( 76) 27. 7 13. 8 9. 1 9. 1大腸埃希菌 ( 845 ) 76. 8 1. 7 71. 3 3. 3肺炎克雷伯菌 ( 406 ) 24. 4 4. 7陰溝腸桿菌 ( 218 ) 33. 8 1. 4鮑曼不動(dòng)桿菌 ( 487 ) 41. 1 2. 5綠膿桿菌 ( 410 ) 26. 3 8. 2 57. 6 9. 1嗜麥芽窄食單胞菌 ( 140 ) 29. 8 41. 1 11. 8 11. 8分離細(xì)菌環(huán)丙沙星 左氧氟沙星? DNA基因突變（主要機(jī)制） :DNA螺旋酶或拓?fù)洚悩?gòu)酶活性位點(diǎn)的改變 ，降低了與氟喹諾酮類的親和力。 ? 細(xì)胞膜通透性的改變 :大腸桿菌具有微孔蛋白的缺失或突變引起對(duì)藥物的吸收減少或 主動(dòng)排出增加 的耐藥基因已被證實(shí)。金黃色葡萄球菌及革蘭氏陽(yáng)性菌缺少細(xì)胞外膜，因而不存在細(xì)胞膜通透性下降的耐藥機(jī)制，但金黃色葡萄球菌耐喹諾酮類藥物與 norA介導(dǎo)的膜蛋白泵出系統(tǒng)改變有關(guān) 。 至今未見(jiàn)由于產(chǎn)酶降解或修飾喹諾酮類而造成細(xì)菌耐藥的報(bào)道。 喹諾酮 — 耐藥機(jī)制 1. 高濃下，細(xì)菌 DNA回旋酶染色體突變 2. 低濃下，膜結(jié)構(gòu)改變，通透性降低 3. 喹諾酮類藥物間有交叉耐藥， 4. 與其他抗菌藥間無(wú)交叉耐藥性 喹諾酮 — 耐藥特點(diǎn) 左氧氟沙星（來(lái)立信） ?靜脈滴注，成人每日 ，分 12次靜滴，滴注時(shí)間大于 60min ?治療期間維持適量水化，防止高濃度結(jié)晶尿。 莫西沙星 ?僅用于治療或預(yù)防已被證明或強(qiáng)烈懷疑由敏感菌引起的感染 ?每 24h一次，單獨(dú)輸注。 諾氟沙星膠囊 ?用法：一次 ,一日 2次 ?本品宜空腹服用，多飲水，避免暴露于陽(yáng)光 FNQs的合理使用小結(jié) ? 嚴(yán)格掌握適應(yīng)證、禁忌證 ? 掌握每一品種的特征 ? 制定合理的用藥劑量及療程 ? 考慮個(gè)體因素 ? 避免不合理的聯(lián)合用藥 ? 減少機(jī)體在陽(yáng)光下暴曬時(shí)間 ? 考慮特殊人群 ? 防止耐藥性的發(fā)生
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