第三十八章人工合成抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類(lèi)-資料下載頁(yè)
2025-09-19 14:55本頁(yè)面
【導(dǎo)讀】是一類(lèi)含有4-喹酮母核的合成抗菌藥，代)等，現(xiàn)基本已被淘汰。口服易吸收、廣譜、抗菌活性增強(qiáng)，用于尿道或腸道感染。抗菌活性大大提高，抗菌譜擴(kuò)大。半衰期較長(zhǎng)，血漿蛋白結(jié)合率低。體內(nèi)分布廣，組織藥濃等于或大于血濃。經(jīng)肝代謝、由腎排出。尿中濃度高，可用于泌尿道和消化道感染。支原體，軍團(tuán)菌及結(jié)核菌均有較強(qiáng)活性。酶影響小，不影響人體細(xì)胞生長(zhǎng)代謝。節(jié)感染）、皮膚軟組織感染等各種感染。和皮疹，個(gè)別病人出現(xiàn)光敏性皮炎；（水腫），所以不宜用于兒童和孕婦。在腦脊液、膽汁、尿液中濃度高。膽道、皮膚軟組織、耳鼻喉及眼部的感染。水溶性大易制成注射劑。應(yīng)低于氧氟沙星。量不足時(shí)更易發(fā)生。適用于尿路感染?；蚝琓MP的復(fù)方制劑；流腦首選SD；SASP治療潰瘍性結(jié)腸炎。過(guò)敏反應(yīng)，用藥前需詢問(wèn)過(guò)敏史。主要發(fā)生在新生兒。治療沙眼和眼部感染。
【正文】 抗菌增效劑 ， 其半衰期與 SMZ、SD相近 。 【 臨床應(yīng)用 】 常與 SMZ或 SD合用或制成復(fù)方制劑， 如復(fù)方甲惡唑片（復(fù)方新諾明片）。 用于敏感細(xì)菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、腸道感染及傷寒等。 ① TMP和 SMZ體內(nèi)過(guò)程 、 t1/2相近 ， 抗菌譜相似； ② TMP抑制二氫葉酸還原酶 ， SMZ抑制二氫葉酸合成酶 ， 雙重阻斷敏感菌的葉酸代謝 ，抗菌作用大大增強(qiáng) ， 甚至呈殺菌 。 ③ 聯(lián)合用藥減少耐藥性產(chǎn)生 。 TMP和 SMZ合用可增效，為什么？ 【 不良反應(yīng) 】 可逆性血象變化 ， 如白細(xì)胞和血小板減少 、 巨幼紅細(xì)胞性貧血 。 嚴(yán)重者可用四氫葉酸治療 。 可引起惡心 、 過(guò)敏性皮疹等；動(dòng)物實(shí)驗(yàn)可致畸胎 ， 孕婦禁用 。 目前是抗厭氧菌 、 陰道滴蟲(chóng)和阿米巴原蟲(chóng)的首選類(lèi)藥物 。 甲硝唑 （ metronidazole， 滅滴靈 ） 【 臨床應(yīng)用 】 ① 厭氧菌引起的各種感染 ， 如口腔 、 腹腔 、 女性生殖道 、下呼吸道 、 骨和關(guān)節(jié)感染 。 ② 幽門(mén)螺桿菌所致的消化性潰瘍 。 ③ 耐四環(huán)素艱難梭菌所致的偽膜性腸炎 。 ④ 與破傷風(fēng)抗毒素合用治療破傷風(fēng) 。 ⑤ 是治療陰道 滴蟲(chóng)感染的首選藥 （ 配偶應(yīng)同時(shí)應(yīng)用 ） 。 ⑥ 是治療腸內(nèi) 、 腸外阿米巴感染的首選藥 。 【 不良反應(yīng)和用藥觀察 】 ：頭痛 、 惡心 、嘔吐等 。 ：少數(shù)患者出現(xiàn)蕁麻疹等 。 反應(yīng)：頭昏 、 眩暈 、 共濟(jì)失調(diào)等 ， 一旦出現(xiàn) ， 應(yīng)立即停藥 。 第三節(jié) ┃ 硝基咪唑類(lèi) 代表藥物： 呋喃妥因 （ 呋喃坦啶 ） 、 呋喃唑酮（ 痢特靈 ） ， 是人工合成的抗菌藥 。 抗菌譜廣 ，不易產(chǎn)生耐藥性 。 呋喃妥因 ： 口服較易吸收 ， 尿中濃度高 ， 主要治療泌尿道感染 。 在酸性尿中抗菌作用增強(qiáng) 。 第四節(jié) ┃ 硝基呋喃類(lèi) 呋喃唑酮： 口服不易吸收，主治菌痢、腸炎、霍亂等消化道感染，栓劑治療陰道滴蟲(chóng)病。其抗幽門(mén)螺桿菌作用，可用于治療胃、十二指腸潰瘍。
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