第三十八章人工合成抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類-文庫(kù)吧資料
2024-10-06 14:55本頁(yè)面
【正文】 球菌 lG菌：腦膜炎球菌、流感、鼠疫、大腸、痢疾、布氏、變形和傷寒等桿菌。SIZ脂溶性低，乙?；?，重吸收少，主要以原形排出，尿中濃度高，適用于尿路感染。 主要在肝臟代謝 ， 游離氨基被乙?；笫タ咕钚?。 口服快而完全 ， SD易通過血腦屏障 ， 適用于治療流腦 。以葡萄球菌多見，鏈球菌、肺炎球菌、痢疾桿菌次之。 二氫蝶啶 + PABA 二氫葉酸合成酶 二氫葉酸 二 氫葉酸還原酶 四氫葉酸 活化型四氫葉酸 前體物 核酸 、 蛋白質(zhì) 人及動(dòng)物 磺胺藥作用點(diǎn) 對(duì)磺胺藥敏感的微生物 TMP、 乙胺嘧啶作用點(diǎn) 葉酸 應(yīng)用 注意 : ? 1 .首劑加倍 ? 2 .膿液和壞死組織含大量 PABA，局部應(yīng)先清創(chuàng)排濃 ? 3 .禁與普魯卡因（其代謝產(chǎn)物有 PABA）合用 ，故不受一般磺胺類及 TMP影響。 SO2NHR1 R2 HN 1. 對(duì)位游離氨基是抗菌活性必需基團(tuán)； 2. R1上的一個(gè)氫原子被 雜環(huán) 取代 ， 則抗菌作用增強(qiáng)； 3. R2上的一個(gè)氫原子被酰胺化 ， 則抗菌作用消失 。 第二節(jié) 磺胺類和甲氧芐啶 一 、 磺胺類 特點(diǎn)： ① 廣譜 ， 性質(zhì)穩(wěn)定 ， 可口服；② 化學(xué)合成 ， 易生產(chǎn) ， 價(jià)廉； ③ 對(duì)流腦 、 鼠疫有顯著療效； ④ 與 TMP合用由抑菌變?yōu)闅⒕?。 對(duì)葡萄球菌 、 鏈球菌 、 厭氧菌 、 腸桿菌科 、 支原體 、 衣原體及軍團(tuán)菌有較強(qiáng)的殺滅 作用 。 主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、膽道、皮膚軟組織、耳鼻喉及眼部的感染。 氧氟沙星 在腦脊液、膽汁、尿液中濃度高。對(duì)厭氧菌多數(shù)無效。 二、常用的喹諾酮類藥物（ 小字排 ） 環(huán)丙沙星 抗菌譜廣，為臨床常用的喹諾酮類中體外抗菌最強(qiáng)者， 對(duì) G作用強(qiáng)于 G+菌 。 包括： 泌尿道感染、腸道感染、呼吸道感染、 骨骼系
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