喹諾酮類抗菌藥-文庫吧資料
2024-10-03 23:25本頁面
【正文】 M I CC i p r o f l o x a c i n 0 . 5 2S p a r f l o x a c i n 0 . 1 2 5 0 . 5M o x i f l o x a c i n 0 . 0 1 0 . 5T e m a f l o x a c i n 0 . 5 1T r o v a f l o x a c i n 0 . 0 0 7 0 . 2 5C H3 抗 革 蘭 陽 性 菌NN H2抗 革 蘭 陽 性 菌N 抗 革 蘭 陽 性 菌FF抑 制 S 肺 炎 球 菌 的 活 性第二十三頁，共三十五頁。 B A876 54321YX NR 7C O O HR 1R 6OR 5R 8第二十一頁，共三十五頁。 7. 7位引入各種取代基均可明顯增加抗菌活性，特別為五元或六元雜環(huán)取代時，抗菌活性明顯增加，尤其是哌嗪取代基最好。 第二十頁，共三十五頁。 5. 5位取代基中，以氨基的抗菌作用最佳答案。 NOO HONH NF.H C l. H 2 ONOO HONH NF第十九頁，共三十五頁。 3. 1位 N上假設(shè)為脂肪烴基取代時，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好； 假設(shè)為脂環(huán)烴取代時，其抗菌作用最好的取代基為環(huán)丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物。 第十八頁，共三十五頁。 18 三、 喹諾酮類藥物構(gòu)效關(guān)系 〔 1〕構(gòu)效關(guān)系〔 8點(diǎn)〕 B A876 54321YX NR 7C O O HR 1R 6OR 5R 81. 吡啶酮酸的 A 環(huán)是抗菌作用必需的根本藥效基團(tuán)，變化較小。 17 喹諾酮類藥物通過抑制上述兩種酶，使細(xì)菌處于一種超螺旋狀態(tài)，因而防止細(xì)菌的復(fù)制。 喹諾酮類藥物的作用機(jī)制 16 拓?fù)洚悩?gòu)酶 IV 解環(huán)連 Quinolones ?喹諾酮類 抑制 拓?fù)洚悩?gòu)酶 IV的解環(huán)連活性 → 阻礙細(xì)菌 DNA復(fù)制 → 細(xì)菌死亡。 14 第十四頁，共三十五頁。 —— 第十三頁，共三十五頁。 12 第十二頁，共三十五頁。 DNA盤旋酶的功能在于使正超螺旋狀DNA恢復(fù)負(fù)超螺旋結(jié)構(gòu)。 第十一頁，共三十五頁。 二、喹諾酮類藥物的作用機(jī)制與藥效團(tuán) 11 ? 抑制細(xì)菌 DNA盤旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶 IV ? DNA旋轉(zhuǎn)酶對于細(xì)菌的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)起決定性作用。 9 A、 B環(huán)稠合而成 A環(huán)：芳香雜環(huán)， 4酮 3羧酸吡啶衍生物 X： C原子或雜原子 N1：有取代基 B環(huán)：芳環(huán)、雜環(huán)〔含取代基
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