喹諾酮類抗菌藥-資料下載頁(yè)
2025-09-24 23:25本頁(yè)面
【正文】 的抗菌作用，但具有較光的抗革蘭氏陰性菌的性質(zhì)，由于 引入 6位氟原子 及 分子中哌嗪基團(tuán) 的存在，使得此類藥物 ? 具有良好的組織滲透性， ? 具有抗菌譜廣 , ? 對(duì)革蘭氏陰性菌和陽(yáng)性菌都有明顯的抑制作用 ? 特別是對(duì)包括綠膿桿菌在內(nèi)的革蘭氏陰性菌作用比慶大霉素等氨基糖苷類抗生素還強(qiáng) 臨床上用于治療敏感菌所引起尿道、腸道等感染性疾病 . 第二十八頁(yè)，共三十五頁(yè)。 Norfloxacin結(jié)構(gòu)改造得到的藥物 29 第二十九頁(yè)，共三十五頁(yè)。 Norfloxacin的穩(wěn)定性 H 2N NO OO HFNH NNOFNHH 2NNO OO HF30 ? Norfloxacin在室溫下相對(duì)穩(wěn)定，但對(duì)光照分解，可檢出如下分解產(chǎn)物。在 2mol/L鹽酸中回流 50小時(shí)，可生成 69％脫羧物。 第三十頁(yè)，共三十五頁(yè)。 鹽酸環(huán)丙沙星 Ciprofloxacin Hydrochloride NOO HONH NF. H C l. H 2 O31 ? 化學(xué)名： 1環(huán)丙基 6氟 1， 4二氫 4氧代 7〔 1哌嗪基〕3喹啉羧酸鹽酸鹽一水合物 NOO HONH NF諾氟沙星 Norfloxacin 第三十一頁(yè)，共三十五頁(yè)。 32 喹諾酮類抗菌藥物的典型藥物環(huán)丙沙星的合成 第三十二頁(yè)，共三十五頁(yè)。 環(huán)丙沙星的用途 33 ? Ciprofloxacin為 Norfloxacin分子中 1位乙基被環(huán)丙基取代所得的喹諾酮類抗菌藥。雖然抗菌譜與 Norfloxacin相似，但對(duì)腸桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、鏈球菌、軍團(tuán)菌、金黃色葡萄球菌，脆弱擬桿菌等的最低抑菌濃度〔 MIC90〕為 ，這顯然優(yōu)于其他同類藥物及頭孢菌素和氨基糖苷類抗生素。另外，對(duì)耐 內(nèi)酰胺類或耐慶大霉素的病源菌也顯效，這使得 Ciprofloxacin在臨床上被廣泛使用。 第三十三頁(yè)，共三十五頁(yè)。 34 本節(jié)小結(jié) 。 、環(huán)丙沙星的結(jié)構(gòu)、名稱 。 。 、第二代相比有何特點(diǎn)？指出結(jié)構(gòu)改變對(duì)活性的影響。 習(xí)題： 第三十四頁(yè)，共三十五頁(yè)。 內(nèi)容總結(jié) 喹諾酮類抗菌藥?？垢锾m氏陰性菌藥物，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌幾乎無(wú)作用。主要用于泌尿道腸道感染及耳鼻喉感染。 X： C原子或雜原子。 A亞基 ——切斷后側(cè)雙鏈 (開(kāi)口活性 ,nicking activity)。 B亞基 ——介導(dǎo) ATP水解供能、前側(cè)雙鏈后移。 A亞基 ——封閉切口 (封口活性 ,closing activity)。 ——。喹諾酮類抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶 IV的解環(huán)連活性 →阻礙細(xì)菌 DNA復(fù)制 →細(xì)菌死亡。 5. 5位取代基中，以氨基的抗菌作用最佳答案 第三十五頁(yè)，共三十五頁(yè)。
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