喹諾酮類抗菌藥大全-文庫(kù)吧資料
2025-03-05 12:49本頁(yè)面
【正文】 t1/2半衰期 炎、局部疼痛等，故溶媒應(yīng)不少于 100ml，以 250ml為宜，輸本類藥物對(duì)血管有刺激性，高濃度或輸注速度過快可引起靜脈 應(yīng)用洛美、氟羅、司氟、環(huán)丙時(shí)，患者盡量避免或減少日照。保存時(shí)避免日照。保持 24h尿量在 1200ml以上。uu喹諾酮類過敏者禁用禁忌證u不宜用于兒童（ 18歲） 、 孕婦、哺乳婦女u機(jī)制：刺激胰島素釋放，影響葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)，抑制糖異生。 u代表藥物：克林沙星、加替沙星、左氧氟沙星u在用藥 3天之內(nèi)。表現(xiàn)：糖尿病者高血糖或低血糖，正常人高血糖，一般發(fā)生QT間期延長(zhǎng)，引發(fā)心律不齊。機(jī)制：藥物進(jìn)入心肌細(xì)胞后，阻滯 K+普萘洛爾 )，或 CYP450抑制劑，電解質(zhì)紊亂。非那定、紅霉素、西沙比利等 )，或引起心動(dòng)過緩的藥物 (如危險(xiǎn)因素：合用可延長(zhǎng) QT藥 (三環(huán)類抗抑郁藥、胺碘酮、特格帕沙星因發(fā)生嚴(yán)重尖端扭轉(zhuǎn)型室速致死而被撤市。發(fā)生率與劑量相關(guān)u 表現(xiàn)：血壓升高或下降、心肌梗死、心動(dòng)過緩、心律不齊或而影響軟骨細(xì)胞表面整合素及其后續(xù)反應(yīng)。機(jī)制： FQs與鎂離子發(fā)生螯合反應(yīng)，造成局部鎂離子缺乏 ,進(jìn)uu損傷幼齡動(dòng)物負(fù)重關(guān)節(jié)的軟骨，兒童關(guān)節(jié)痛和關(guān)節(jié)水腫。氧產(chǎn)生，啟動(dòng)炎癥反應(yīng)而損傷皮膚。 氧氟、環(huán)丙、諾氟u與劑量密切相關(guān)，還與 8位取代基、紫外光照射強(qiáng)度和時(shí)間及斑，重者糜爛、脫落，停藥可恢復(fù)。③ N甲基 D門冬酰腺苷受體和興奮性氨基酸受體激活中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性u(píng)皮疹、血管神經(jīng)性水腫、皮膚瘙癢等。常見胃部不適、消化不良、惡心、腹瀉等 最常見，氟羅、司帕、格帕 10%，其它 28%u之內(nèi)時(shí)，耐藥突變株會(huì)被選擇性富集擴(kuò)增。抗菌藥濃度在病原菌的抗菌藥濃度在病原菌的 MSW當(dāng)藥物濃度高于當(dāng)藥物濃度高于 MPC時(shí)，病原菌必須同時(shí)發(fā)生時(shí)，病原菌必須同時(shí)發(fā)生 2次或更多次耐藥突次或更多次耐藥突變才能生長(zhǎng)變才能生長(zhǎng) ， MPC是嚴(yán)格限制耐藥突變株選擇的抗菌藥濃度閾值。concentration， MPC)是指抑制第一步或下一步耐藥突變株生長(zhǎng)所需的最低抗菌藥物濃度。防耐藥突變濃度理論1防耐藥突變濃度防耐藥突變濃度 (mutant 質(zhì)粒介導(dǎo)質(zhì)粒介導(dǎo) 此機(jī)制單獨(dú)存在時(shí)只會(huì)使細(xì)菌產(chǎn)生低水平耐藥。主要靶位多個(gè)突變或主次靶位同時(shí)突變，耐藥上升。* *% % % %20232023年 20家 % % %20232023年 84家 、 Mg2＋ 影響吸收吸收吸收血漿蛋白結(jié)合率低（ 1430%），分布廣、組織濃度高分布分布經(jīng)肝臟細(xì)胞色素 P450系統(tǒng)氧化代謝代謝大多數(shù)藥物主要經(jīng)腎臟排出，腎功能減退時(shí)需調(diào)整劑量排泄排泄多數(shù)半衰期較長(zhǎng)（ 57h，甚至 10+h） Fe2＋ G＋ 菌： 莫西＞加替＞左氧＞環(huán)丙厭氧菌：莫西＝加替＞左氧＞環(huán)丙抗菌作用AUC/MIC與療效的關(guān)系抑制細(xì)菌 拓?fù)洚悩?gòu)酶 II(DNA回旋酶 )抑制細(xì)菌 拓?fù)洚悩?gòu)酶 IV 其它DNA回旋酶使 DNA保持高度卷緊狀態(tài)， G－ 菌拓?fù)洚悩?gòu)酶 IV負(fù)責(zé)將子代的 DNA解環(huán)， G＋ 菌作用機(jī)制 — 抑制細(xì)菌 DNA合成抑制細(xì)菌 RNA及蛋白質(zhì)合成， 對(duì)多數(shù) G－ 菌有強(qiáng)效。 藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn) 抗菌譜抗菌強(qiáng)度 臨床應(yīng)用 現(xiàn)狀第一代 血藥濃度低組織濃度低 大多數(shù) G－ 菌 ＋ 泌尿道 感染 已淘汰第二代 血藥濃度低尿藥濃度高 大多數(shù) G－ 菌、部分 G＋ 菌、銅綠 ＋＋ 腸道感染尿路感染 較少應(yīng)用第三代血藥濃度高組織分布廣半衰期長(zhǎng)G－ 、 G＋ 、 銅綠、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌、分枝桿菌＋＋＋ 廣泛廣泛應(yīng)用第四代吸收快組
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