第三十八章人工合成抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類-全文預(yù)覽
【正文】 1. 全身感染： 泌尿系統(tǒng)感染選用 SIZ、 SMZ或含 TMP的復(fù)方制劑；流腦首選 SD； 2. 腸道感染： SMZ復(fù)方用于細(xì)菌性痢疾 ，SASP治療潰瘍性結(jié)腸炎 。敏感菌有： lG+菌：溶鏈菌、肺炎球菌 lG菌：腦膜炎球菌、流感、鼠疫、大腸、痢疾、布氏、變形和傷寒等桿菌。 主要在肝臟代謝 ， 游離氨基被乙?；笫タ咕钚?。以葡萄球菌多見，鏈球菌、肺炎球菌、痢疾桿菌次之。 SO2NHR1 R2 HN 1. 對(duì)位游離氨基是抗菌活性必需基團(tuán)； 2. R1上的一個(gè)氫原子被 雜環(huán) 取代 ， 則抗菌作用增強(qiáng)； 3. R2上的一個(gè)氫原子被酰胺化 ， 則抗菌作用消失 。 對(duì)葡萄球菌 、 鏈球菌 、 厭氧菌 、 腸桿菌科 、 支原體 、 衣原體及軍團(tuán)菌有較強(qiáng)的殺滅 作用 。 氧氟沙星 在腦脊液、膽汁、尿液中濃度高。 二、常用的喹諾酮類藥物（ 小字排 ） 環(huán)丙沙星 抗菌譜廣，為臨床常用的喹諾酮類中體外抗菌最強(qiáng)者， 對(duì) G作用強(qiáng)于 G+菌 。 【 臨床應(yīng)用 】 現(xiàn) 常 用 第二代產(chǎn)品。 第三代： 抗菌作用 G菌 G+菌，對(duì)衣原體，支原體，軍團(tuán)菌及結(jié)核菌均有較強(qiáng)活性。 (3)體內(nèi)分布廣，組織藥濃等于或大于血濃?？咕钚源蟠筇岣?，抗菌譜擴(kuò)大。 第二代 (80 年代 )： 氟喹諾酮類 。 第一代：萘啶酸 (60 年代 ) 、 吡哌酸 (70 年代 )等，現(xiàn)基本 已被淘汰。 第三代 (90 年代 )：司帕沙星、左氧氟沙星等。 [體內(nèi)過程 ] (1) 口服吸收好、血藥濃度相對(duì)較高； (2)半衰期較長(zhǎng)，血漿蛋白結(jié)合率低。 第二代： 抗菌譜窄， 對(duì) G菌 有效 ，對(duì)銅綠假單胞菌活性較低，口服易吸收，但血藥濃度低，尿中濃度高，可用于泌尿道和消化道感染。 一般治療濃度的喹諾酮對(duì)人體細(xì)胞此酶影響小 ， 不影響人體細(xì)胞生長(zhǎng)代謝 。 【 不良反應(yīng) 】 發(fā)生率僅為 5% ① 胃腸道反應(yīng) ② CNS反應(yīng)：頭昏、頭痛、失眠、眩
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