第三十八章人工合成抗菌藥第一節(jié)喹諾酮類-免費閱讀
【正文】 在酸性尿中抗菌作用增強 。 ⑤ 是治療陰道 滴蟲感染的首選藥 （ 配偶應同時應用 ） 。 TMP和 SMZ合用可增效，為什么？ 【 不良反應 】 可逆性血象變化 ， 如白細胞和血小板減少 、 巨幼紅細胞性貧血 。 【 抗菌機制 】 抑制二氫葉酸還原酶 ， 阻礙四氫葉酸的合成和利用 。 1. 用于全身性感染： 口服易吸收 ， 根據(jù) t1/2分： ?短效類 （ ＜ 10h） :如 SIZ， 治療泌尿道感染 。 【 臨床應用 】 【 不良反應 】 1. 腎臟損害： 引起結(jié)晶尿 、 血尿 、 管型尿 ， 以 SD常見 ， SMZ大量久用會出現(xiàn) 。 【 抗菌作用 】 廣譜。 [耐藥性 ]易產(chǎn)生，尤其在用藥不規(guī)則、用量不足時更易發(fā)生。 左氧氟沙星 左氧氟沙星臨床用量為氧氟沙星的 1/2， 其水溶性大易制成注射劑 。 【 不良反應 】 發(fā)生率僅為 5% ① 胃腸道反應 ② CNS反應：頭昏、頭痛、失眠、眩暈、情緒不安等，嚴重時偶見復視、抽搐、神志改變和幻覺、幻視； ③過敏反應：如血管神經(jīng)性水腫、皮膚瘙癢和皮疹，個別病人出現(xiàn)光敏性皮炎； ④ 軟骨損害： 少數(shù) 可出現(xiàn)關(guān)節(jié)疼痛和 炎癥（ 水腫），所以不宜用于兒童和孕婦。 第二代： 抗菌譜窄， 對 G菌 有效 ，對銅綠假單胞菌活性較低，口服易吸收，但血藥濃度低，尿中濃度高，可用于泌尿道和消化道感染。 第三代 (90 年代 )：司帕沙星、左氧氟沙星等。 第二代 (80 年代 )： 氟喹諾酮類 。 (3)體內(nèi)分布廣，組織藥濃等于或大于血濃。 【 臨床應用 】 現(xiàn) 常 用 第二代產(chǎn)品。 氧氟沙星 在腦脊液、膽汁、尿液中濃度高。 SO2NHR1 R2 HN 1. 對位游離氨基是抗菌活性必需基團； 2. R1上的一個氫原子被 雜環(huán) 取代 ， 則抗菌作用增強； 3. R2上的一個氫原子被酰胺化 ， 則抗菌作用消失 。 主要在肝臟代謝 ， 游離氨基被乙?；笫タ咕钚?。 1.
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