20xx年醫(yī)學(xué)專題—-第八章-非甾體抗炎藥-20xx-資料下載頁
2024-11-04 07:25本頁面
【正文】 五十八頁，共七十一頁。,艾瑞昔布的發(fā)現(xiàn)(fāxi224。n)過程:,第五十九頁，共七十一頁。,艾瑞昔布的合成(h233。ch233。ng):,第六十頁，共七十一頁。,艾瑞昔布的代謝(d224。ixi232。)途徑：,第六十一頁，共七十一頁。,COX2選擇性抑制劑安全(ānqu225。n)問題,羅非昔布上市僅5年，因嚴(yán)重的心血管事件(sh236。ji224。n)而撤市； 伐地昔布被FDA勒令撤出市場(chǎng)；FDA要求修改塞來昔布的說明書，強(qiáng)調(diào)其心血管不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)，建議在效益超過風(fēng)險(xiǎn)的情況下選擇使用。 原因： 選擇性COX2抑制劑強(qiáng)力抑制COX2而不抑制COX1，導(dǎo)致PGI2產(chǎn)生受阻而TXA2不受影響，增強(qiáng)了血小板聚集和血管收縮，引發(fā)血管栓塞事件。 COX2在維持腎臟的結(jié)構(gòu)、功能方面發(fā)揮重要作用，可調(diào)節(jié)電解質(zhì)平衡，并維持腎血流量，選擇性COX2抑制劑可影響對(duì)腎臟具有保護(hù)作用的前列腺素的生成，導(dǎo)致藥物相關(guān)的腎臟不良反應(yīng)。,第六十二頁，共七十一頁。,第四節(jié) 痛風(fēng)(t242。nɡ fēnɡ)治療藥 （Agents Used to Treat Gout）,第六十三頁，共七十一頁。,概述(ɡ224。i sh249。)：,痛風(fēng)是一種以持續(xù)性高尿酸血癥導(dǎo)致尿酸鈉晶體在關(guān)節(jié)及其周圍組織沉積為特征的嘌呤(pi224。ol236。ng)代謝性疾病。 尿酸的生物合成途徑:,第六十四頁，共七十一頁。,根據(jù)作用機(jī)制,抗痛風(fēng)藥可分為以下三類： 抑制尿酸生成的藥物(y224。ow249。)黃嘌呤氧化酶抑制劑 促進(jìn)尿酸排泄的藥物 急性痛風(fēng)期治療藥物,第六十五頁，共七十一頁。,一、抑制(y236。zh236。)尿酸生成的藥物 （Drugs that decrease uric acid formation）,黃嘌呤氧化酶(Xanthine oxydase, XO)是尿酸生物合成的關(guān)鍵酶。 次黃嘌呤及黃嘌呤的類似物別嘌醇（Allopurinol）、奧昔嘌醇（Oxypurinol）及非嘌呤類的非布索坦（Febuxostat）可抑制XO，從而(c243。ng 233。r)抑制尿酸生成。,第六十六頁，共七十一頁。,別嘌醇與奧昔嘌醇,別嘌醇與奧昔嘌醇分別是XO的底物次黃嘌呤和黃嘌呤的類似物。 別嘌醇經(jīng)肝臟代謝，約有70％的代謝物為有活性的奧昔嘌醇, 二者共同(g242。ngt243。ng)抑制XO而減少尿酸的生成。 奧昔嘌醇對(duì)別嘌醇耐受不良者的痛風(fēng)發(fā)作有效。,第六十七頁，共七十一頁。,別嘌醇與奧昔嘌醇的作用(zu242。y242。ng)方式,第六十八頁，共七十一頁。,二、促進(jìn)尿酸排泄(p225。ixi232。)藥物 （Drugs that increase uric acid secretion）,該類藥物可抑制近端腎小管對(duì)尿酸的重吸收而促進(jìn)尿酸排泄。 適用于血尿酸增高，腎功能尚好，每日尿酸排出不多的患者。 可引起尿酸鹽晶體在尿路沉積(ch233。njī)，引發(fā)腎絞痛和腎功能損害。,第六十九頁，共七十一頁。,三、急性(j237。x236。ng)痛風(fēng)期治療藥物 (Drugs for acute gout treatment),主要目的(m249。d236。)是控制癥狀 常用藥: 秋水仙堿、非甾體抗炎藥、糖皮質(zhì)激素和其他鎮(zhèn)痛藥等。 首選藥物為秋水仙堿和非甾體抗炎藥，由于后者副作用較前者小，臨床應(yīng)用相對(duì)較多。,秋水仙堿,第七十頁，共七十一頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第八章 非甾體抗炎藥 （Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）。天然存在的一類含有20個(gè)碳原子的不飽和脂肪酸，分子中有一個(gè)五元環(huán)和兩條側(cè)鏈。開發(fā)具雙重阻斷作用的抑制劑是目前抗炎藥研究的熱點(diǎn)方向之一。酸性的增強(qiáng)是通過吡啶(bǐd236。ng)氮原子進(jìn)一步穩(wěn)定烯醇陰離子產(chǎn)生的互變異構(gòu)形式，使B異構(gòu)體更為穩(wěn)定。芳雜環(huán)或不飽和脂肪環(huán)的鄰位連接兩個(gè)苯環(huán)，即含順式二苯乙烯的結(jié)構(gòu)。秋水仙堿,第七十一頁，共七十
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