20xx年醫(yī)學專題—第八章-鎮(zhèn)痛藥-資料下載頁
2025-11-07 00:45本頁面
【正文】 ——平坦的結構,陰離子部位(b249。w232。i),方向合適的空穴，與哌啶環(huán)相適應,堿性中心，堿性中心和平坦結構在同一平面上,有哌啶或類似于哌啶的空間結構，烴基突出于平面的前方,42,第四十二頁，共五十一頁。,三點結合的假想(jiǎxiǎng)受體圖象,43,第四十三頁，共五十一頁。,強效鎮(zhèn)痛藥 激動(jīd242。ng)劑、拮抗劑、激動(jīd242。ng)拮抗劑 內啡肽類的作用,解釋(jiěsh236。)？,44,第四十四頁，共五十一頁。,激動劑和拮抗劑 Agonists and Antagonists,Why should such a small change as replacing an Nmethyl with an allyl group resulting in that an agonist becomes an antagonist? There are two accessory hydrophobic binding site present in an analgesic receptor, one for agonist binding, another for antagonist binding.,45,第四十五頁，共五十一頁。,Agonist and Antagonists,苯乙基嗎啡(ma fēi)與受體結合,46,第四十六頁，共五十一頁。,Opioid Receptor,There are three main opioid receptors, μ,κ and δ. Each one has several subtypes. μ receptor induced analgesic activity, respiratory inhibition, et al. κ receptor induced analgesic activity, and also related to diuretic and nerves activity δ receptor induced analgesic activity and respiratory action.,47,第四十七頁，共五十一頁。,本章(běn zhānɡ)小結,分類：按來源分為嗎啡及其衍生物、全合成鎮(zhèn)痛藥及內源性鎮(zhèn)痛物質。 嗎啡的結構改造 合成鎮(zhèn)痛藥的結構類型和代表(d224。ibiǎo)藥物 三點結合學說 典型藥物：嗎啡、哌替啶,48,第四十八頁，共五十一頁。,1．試寫出嗎啡的化學(hu224。xu233。)結構，并描述其立體構型。 2．嗎啡有哪些化學性質？和哪些官能團有關？ 3．對嗎啡進行結構修飾主要在哪些部位？各舉一例藥物，并說明其鎮(zhèn)痛作用和成癮性如何？ 4．全合成鎮(zhèn)痛藥物主要有哪些結構類型？各舉一例藥物。,作 業(yè),49,第四十九頁，共五十一頁。,Thank you!,50,第五十頁，共五十一頁。,內容(n232。ir243。ng)總結,第八章 鎮(zhèn)痛藥。臨床主要用于抑制劇烈疼痛，亦用于麻醉(m225。zu236。)前給藥。乙基化得到乙基嗎啡（Ethylmorphine, 10/100）。將羥嗎啡酮的3位羥基甲基化得到羥考酮（Oxycodone）。納洛酮(Naloxone) 納曲酮。嗎啡分子中去掉D環(huán)（呋喃環(huán)）后的衍生物。非那左辛（Phenazocine） 為μ受體激動劑， 鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡10倍。副作用小，成癮性小。4,4disubstituted fentanils,第五十一頁，共五十一頁。
環(huán)評公示相關推薦
鄂ICP備17016276號-1