20xx年醫(yī)學(xué)專題—第八章-鎮(zhèn)痛藥-資料下載頁(yè)
2025-11-07 00:45本頁(yè)面
【正文】 ——平坦的結(jié)構(gòu),陰離子部位(b249。w232。i),方向合適的空穴，與哌啶環(huán)相適應(yīng),堿性中心，堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面上,有哌啶或類似于哌啶的空間結(jié)構(gòu)，烴基突出于平面的前方,42,第四十二頁(yè)，共五十一頁(yè)。,三點(diǎn)結(jié)合的假想(jiǎxiǎng)受體圖象,43,第四十三頁(yè)，共五十一頁(yè)。,強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥 激動(dòng)(jīd242。ng)劑、拮抗劑、激動(dòng)(jīd242。ng)拮抗劑 內(nèi)啡肽類的作用,解釋(jiěsh236。)？,44,第四十四頁(yè)，共五十一頁(yè)。,激動(dòng)劑和拮抗劑 Agonists and Antagonists,Why should such a small change as replacing an Nmethyl with an allyl group resulting in that an agonist becomes an antagonist? There are two accessory hydrophobic binding site present in an analgesic receptor, one for agonist binding, another for antagonist binding.,45,第四十五頁(yè)，共五十一頁(yè)。,Agonist and Antagonists,苯乙基嗎啡(ma fēi)與受體結(jié)合,46,第四十六頁(yè)，共五十一頁(yè)。,Opioid Receptor,There are three main opioid receptors, μ,κ and δ. Each one has several subtypes. μ receptor induced analgesic activity, respiratory inhibition, et al. κ receptor induced analgesic activity, and also related to diuretic and nerves activity δ receptor induced analgesic activity and respiratory action.,47,第四十七頁(yè)，共五十一頁(yè)。,本章(běn zhānɡ)小結(jié),分類：按來(lái)源分為嗎啡及其衍生物、全合成鎮(zhèn)痛藥及內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)。 嗎啡的結(jié)構(gòu)改造 合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型和代表(d224。ibiǎo)藥物 三點(diǎn)結(jié)合學(xué)說(shuō) 典型藥物：?jiǎn)岱?、哌替?48,第四十八頁(yè)，共五十一頁(yè)。,1．試寫出嗎啡的化學(xué)(hu224。xu233。)結(jié)構(gòu)，并描述其立體構(gòu)型。 2．嗎啡有哪些化學(xué)性質(zhì)？和哪些官能團(tuán)有關(guān)？ 3．對(duì)嗎啡進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾主要在哪些部位？各舉一例藥物，并說(shuō)明其鎮(zhèn)痛作用和成癮性如何？ 4．全合成鎮(zhèn)痛藥物主要有哪些結(jié)構(gòu)類型？各舉一例藥物。,作 業(yè),49,第四十九頁(yè)，共五十一頁(yè)。,Thank you!,50,第五十頁(yè)，共五十一頁(yè)。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第八章 鎮(zhèn)痛藥。臨床主要用于抑制劇烈疼痛，亦用于麻醉(m225。zu236。)前給藥。乙基化得到乙基嗎啡（Ethylmorphine, 10/100）。將羥嗎啡酮的3位羥基甲基化得到羥考酮（Oxycodone）。納洛酮(Naloxone) 納曲酮。嗎啡分子中去掉D環(huán)（呋喃環(huán)）后的衍生物。非那左辛（Phenazocine） 為μ受體激動(dòng)劑， 鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡10倍。副作用小，成癮性小。4,4disubstituted fentanils,第五十一頁(yè)，共五十一頁(yè)。
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