d第十六章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗痛風藥-資料下載頁
2025-09-27 00:40本頁面
【正文】 久；無抗風濕及抗血栓作用。 ? 臨床用于感冒發(fā)燒、頭痛、神經(jīng)肌肉痛等。 ? 現(xiàn)常用感冒藥〔康必得等〕的主要成分。 73 第七十三頁，共九十頁。 三、 吡唑酮類 — 保泰松 〔 phenylbutazone〕 ? 【體內過程】 ? 【藥理作用及應用】 ? 【不良反響和本卷須知】 吸收快而完全，與血漿蛋白結合率98%；停藥后三周內，仍可在關節(jié)腔中保持較高的濃度。保泰松經(jīng)肝臟代謝，生成羥基保泰松和 γ羥基保泰松，后者無活性，但可促尿酸排泄。 抗炎抗風濕作用較強，解熱鎮(zhèn)痛作用較弱。主要用于風濕及類風濕性關節(jié)炎，因不良反響多，現(xiàn)已少用。 胃腸道反響；水鈉潴留；過敏反響；肝、腎功能損傷等。 74 第七十四頁，共九十頁。 四、其他有機酸類 ? 吲哚美辛 indomethacin〔消炎痛〕 ? 雙氯芬酸 diclofenac (雙氯滅痛〕 75 第七十五頁，共九十頁。 吲哚美辛 ?【體內過程】 ?【藥理作用及應用】 ?【不良反響和本卷須知】 口服吸收快而完全；血漿蛋白結合率 90%；經(jīng)肝臟代謝；代謝物由尿、膽汁和糞便排除。 最強的 PG合成酶抑制劑之一，具有顯著的抗炎抗風濕和解熱鎮(zhèn)痛作用。但不良反響限制了其臨床應用。 胃腸道反響 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反響 抑制造血系統(tǒng) 過敏反響 76 第七十六頁，共九十頁。 雙氯芬酸 具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用，抗炎作用比阿司匹林強，主要用于風濕性關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛等。 77 第七十七頁，共九十頁。 布洛芬〔芬必得〕 ? 作用：抗炎抗風濕及解熱鎮(zhèn)痛作用較強，同 aspirin，抗炎作用更突出。 ? 用途：可進入滑膜腔，主要用于治療風濕和類風濕性關節(jié)炎，也可用于鎮(zhèn)痛。 ? 不良反響：胃腸道反響輕，病人較易耐受，但長期應用仍可引起胃出血及潰瘍。 78 第七十八頁，共九十頁。 感康 金剛烷胺、對乙酰氨基酚、人工牛黃、咖啡因等 白加黑片 白：對乙酰氨基酚＋鹽酸偽麻黃堿＋氫溴酸右美沙芬 黑：再加上鹽酸苯海拉明 79 第七十九頁，共九十頁。 康必得 對乙酰氨基酚、葡萄糖酸鋅、鹽酸二氧丙嗪、板藍根浸膏粉 。 速效傷風膠囊 對乙酰氨基酚 、 人工牛黃 、 馬來酸氯苯那敏 、 咖啡因 80 第八十頁，共九十頁。 第三節(jié)選擇性環(huán)氧酶 2抑制藥 ? 包括：塞來昔布 、尼美舒利等。 ? 對 COX2有高度選擇性抑制作用，胃腸道反響少，用于風濕、類風濕及骨關節(jié)炎的治療。 ? 選擇性 COX2抑制劑具抗腫瘤作用，但可能存在增加心血管疾病發(fā)生的危險以及腎臟損害等。 81 第八十一頁，共九十頁。 2024年 9月因患者服用選擇性 COX2抑制劑－－萬絡〔羅非西布〕導致心血管疾病，默沙東公司宣布在全球范圍內撤回萬絡 。 82 第八十二頁，共九十頁。 就是說，這類藥物臨床應用的遠期療效及不良反響有待進一步驗證。 83 第八十三頁，共九十頁。 ? 此外， 20世紀 60年代的反響停事件 ,還有近期的康泰克事件、拜斯亭事件、龍膽瀉肝丸事件，這些使人們更加意識到：藥物作用是雙重的，可治病，也可致病，多種情況下利與弊是同時存在的，因此要權衡利弊，不要亂吃藥，畢竟“是藥三分毒，無毒不成藥〞。 84 第八十四頁，共九十頁。 第四節(jié) 抗痛風藥 ? 痛風是嘌呤代謝紊亂所致代謝性疾病 ， 尿酸結晶在組織中沉積而導致的炎癥反響 ? 遠端單關節(jié)劇痛 、 痛風結節(jié) 、 腎結石 85 第八十五頁，共九十頁。 86 第八十六頁，共九十頁。 分類 ? 抑制尿酸生成的藥物 ? 別嘌醇 〔 allopurinol〕 ：抑制黃嘌呤氧化酶 ? 促進尿酸排泄的藥物： ? 丙磺舒 〔 probenecid〕 ：競爭性抑制尿酸重吸收 ? 抑制痛風炎癥的藥物： ? 秋水仙堿 〔 colchicine〕 ：抗有絲分裂藥 ， 抑制粒細胞浸潤 ? 急性痛風：吲哚美辛 、 萘普生 、 舒林酸 、 糖皮質激素 87 第八十七頁，共九十頁。 本章重點內容 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共同作用及作用機制 阿司匹林的作用、用途及不良反響 88 第八十八頁，共九十頁。 89 第八十九頁，共九十頁。 內容總結 第十六章。 1960年：吲哚乙酸類藥物 —吲哚美辛上市。 1998年：根據(jù) COX理論研制的兩個昔布類特異性 COX2抑制劑相繼誕生了。 2024年 9月：因患者服用選擇性 COX2抑制劑 萬絡導致心血管疾病，默沙東公司宣布在全球范圍內撤回萬絡。多數(shù) NSAIDs與 AA競爭環(huán)氧酶的活性部位，阿司匹林使環(huán)氧酶發(fā)生不可逆變化而抑制酶活性。口服后迅速被胃腸粘膜吸收，胃內酸性環(huán)境促進吸收。延長出血時間和凝血時間。 89 第九十頁，共九十頁。
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