【正文】 良反應(yīng) ? 過敏反應(yīng) 對本品過敏者禁用，發(fā)生過敏性休克時(shí)參照青霉素休克處理 ? 胃腸道反應(yīng)和菌群失調(diào) 可引起惡心、嘔吐、食欲不振等反應(yīng)。本類藥物對腸道菌群抑制作用強(qiáng)，可致菌群失調(diào)，引起二重感染，如假膜性腸炎、念珠菌感染等 ? 肝毒性 大劑量應(yīng)用可導(dǎo)致氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、血膽紅素升高 頭孢菌素類的不良反應(yīng) ? 腎損害 本類藥物大多數(shù)由腎排泄，偶可致血尿素氮、血肌酐值升高，少尿、蛋白尿等。與高效利尿劑、氨基糖苷類合用，腎損害顯著增強(qiáng) ? 凝血功能障礙 本類藥物均抑制腸道菌群產(chǎn)生維生素 K，阻礙凝血酶原的合成，具有潛在的致出血作用。 ? 與乙醇聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，部分頭孢菌素類藥物可引起體內(nèi)乙醛蓄積，產(chǎn)生“雙硫侖”樣反應(yīng)， （ 3）大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 CH 3CH 3OHOCH 3H 3 CHON(C H 3 ) 2OO13111087129 654321CH 3CH 3CH 3OH 5 C 2H 3 CH 3 COHHOOCH 3OHOOO3/5/2023 113 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 ? 作用于細(xì)菌細(xì)胞核糖體 50s亞基，阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 十四元大環(huán) 內(nèi)酯類 ：紅霉素 克拉霉素 十六元大環(huán) 內(nèi)酯類 ： 交沙霉素 十五元衍生物： 阿奇霉素 3/5/2023 115 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素作用特點(diǎn) [抗菌譜 ] +菌 ： 支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、彎曲菌、幽門螺桿菌等 3/5/2023 116 乳糖酸紅霉素的臨床合理應(yīng)用 PH導(dǎo)致藥物降解： ?注射用乳糖酸紅霉素穩(wěn)定 PH為 ，葡萄糖 PH為 ，為保證藥效，應(yīng)于500ml葡萄糖中添加維生素 C注射液（抗壞血酸鈉 1g）或 5％碳酸氫鈉注射液，使 PH升高到 5以上，再加紅霉素乳糖酸鹽 。 3/5/2023 117 乳糖酸紅霉素在 5%葡萄糖注射液中 的殘存率 （ 19℃ ） 3/5/2023 118 5%葡萄糖 初配 2h 4h 6h 24h PH PH 效價(jià) % PH 效價(jià) % PH 效價(jià) % PH 效價(jià) % PH 效價(jià) % 3 100 0 4 100 5 100 6 100 7 100 8 100 摘自：周維書 《輸液藥物配伍化學(xué)》 1987年 4月 乳糖酸紅霉素的臨床合理應(yīng)用 ?乳糖酸紅霉素直接溶于生理鹽水中， 紅霉素鹽酸鹽析出 3/5/2023 119 A ： 加入注射用水溶解后的乳酸紅霉素粉針 B：加入未知溶媒不溶的乳酸紅霉素粉針 3/5/2023 120 加注射用水澄清 加未知溶媒 出現(xiàn)混濁 A B 藥物相互作用 ? 抑制茶堿的正常代謝，兩者合用，可致茶堿血藥濃度異常升高而至中毒，甚至死亡 ? 與氯霉素、林可霉素類藥物互相拮抗 ? 可抑制阿司咪唑、特非拉定、西沙比利等藥物代謝，誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)性心律失常 阿奇霉素 [作用特點(diǎn) ] ?抗菌譜與紅霉素相近，作用較強(qiáng)；對流感嗜血桿菌、淋球菌的作用比紅霉素強(qiáng) 4倍，對其他病原體 (支原體、衣原體、螺旋體 )也有很強(qiáng)的抗菌作用； ?對肺炎支原體的作用是大環(huán)內(nèi)酯類中最強(qiáng)的； ?對 G菌抗菌活性比紅霉素強(qiáng)； 3/5/2023 122 阿奇霉素 [藥動學(xué)特點(diǎn) ] ?生物利用度高； ?組織中濃度明顯高于血中濃度 (10~100倍 )； ?口服后 50%以上的藥物以原形經(jīng)膽道排除； ?T1/2長， 35~48小時(shí)； ?在巨噬細(xì)胞和纖維母細(xì)胞內(nèi)濃度高，巨噬細(xì)胞將阿奇霉素轉(zhuǎn)運(yùn)至炎癥部位。 3/5/2023 123 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 [不良反應(yīng) ] ：腹瀉、惡心、嘔吐 ：肝代謝，引起膽汁淤積性肝炎 ：大劑量使用可引起耳鳴及聽覺減退，靜脈給藥時(shí)可發(fā)生，一般停藥或減量后可恢復(fù) 、皮疹、蕁麻疹等過敏反應(yīng) 3/5/2023 124 （ 4）喹諾酮分類及作用特征 第一代 第二代 第三代 第四代 代表藥 萘啶酸 吡哌酸 氧氟沙星 諾氟沙星 環(huán)丙沙星 莫西沙星 左氧氟沙星 抗菌譜 G()桿菌 G()桿菌 G()桿菌 G()桿菌 （大腸、痢疾、克雷伯） （譜廣） G(+)球菌 G(+)球菌● 厭氧菌 厭氧菌● 應(yīng)用范圍 尿路、腸道 各系統(tǒng)感染 各系統(tǒng)感染 各系統(tǒng)感染 ●表示該作用較上一代增強(qiáng) 濃度依賴性抗菌藥物 3/5/2023 125 喹諾酮主要用于 G菌，對 G+菌作用較弱 喹諾酮類 (fluoroquinolones) 共性 [作用特點(diǎn) ] G菌作用強(qiáng)大 G+菌作用較弱 、分枝桿菌、軍團(tuán)菌及衣原體有良好效果 PAE 3/5/2023 126 氟喹諾酮類 (fluoroquinolones) 應(yīng)用特點(diǎn) [適應(yīng)癥 ] ?泌尿生殖系感染； ?呼吸道感染； ?腹腔、膽道、盆腔感染，需與甲硝唑合用； ?傷寒沙門菌； ?志賀菌屬腸道感染。 3/5/2023 127 氟 喹諾酮類已成為本類藥物的主流 氟喹諾酮應(yīng)用特點(diǎn) ? 口服吸收完全，生物利用度達(dá) 80~95% ? 18歲以下未成年人、妊娠、哺乳禁用； ? 含鈣、鎂、鋁等金屬離子藥物影響其吸收； ? 環(huán)丙沙星膽汁濃度遠(yuǎn)高于血漿濃度 ? 每 100ml()輸注時(shí)間不得少于 1h ? 美國 FDA警告，本類藥物可能增加腱炎和腱斷裂的風(fēng)險(xiǎn) 3/5/2023 128 喹諾酮類 —哺乳期婦女 3/5/2023 130 喹諾酮類腎功能不全劑量調(diào)整 [140年齡 (歲 )] [體重 (kg)] 肌酐清除率 (男性 ) = 血清肌酐 (μmol/L) 肌酐清除率 (女性 ) = 男性值 基藥處方集 P57 （ 5）阿昔洛韋片 （無環(huán)鳥苷） [藥理及應(yīng)用 ] 主要用于： 1重癥生殖器皰疹； 狀皰疹； ； 。 3/5/2023 131 阿昔洛韋片 （無環(huán)鳥苷） 帶狀皰疹：一次 ，一日 5次，共 7~10日；生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹：一次 ，一日 5次，連用 10日，或一次 ，一日 3次，連用 5日 3/5/2023 132 ADR防治 ： 口服給藥時(shí)應(yīng)讓患者補(bǔ)充足量的水，以防止藥物在腎小管內(nèi)沉積 3/5/2023 133 安全用藥舉措 — 阿昔洛韋說明書修定 阿昔洛韋可引起 急性腎功能衰竭 。 腎損害患者接受阿昔洛韋治療時(shí)，可造成死亡 。 應(yīng) 嚴(yán)格按照說明書推薦的適應(yīng)癥和用法用量用藥 ，避免過量應(yīng)用。 應(yīng)用阿昔洛韋治療時(shí)，需仔細(xì)觀測有無腎功能衰竭征兆和癥狀，并監(jiān)測尿常規(guī)和腎功能變化， 一旦出現(xiàn)異常應(yīng)立即停藥 。 ?黑框警告：口服制劑 謝 謝 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH