抗真菌藥-資料下載頁
2025-01-04 06:15本頁面
【正文】 子菌病、類球孢子菌病、孢子菌絲病、著色真菌病。也可用于念珠菌病和曲菌病伊曲康唑?qū)φ婢?xì)胞 (比哺乳動物 )的細(xì)胞色素 P450更具特異結(jié)合力 ,因此療效更好、毒性更小 .現(xiàn)已成為非腦膜炎、非致命性牙生菌病和組織胞漿菌病的首選藥 . Others: NNNO HC H 3FFNNFVoriconazole， UK109496 （活力康唑） Pfizer 公司中心研究院于 2023年開發(fā)的新型三氮唑類抗真菌新藥 , 大量的臨床數(shù)據(jù)表明 ,它是目前氟康唑結(jié)構(gòu)改造中最成功的化合物 .其化學(xué)結(jié)構(gòu)與氟康唑類似 ,即用氟嘧啶基取代了氟康唑中的三唑環(huán)部分 ,并增加了一個甲基 .對深部真菌的療效優(yōu)于氟康唑和兩性霉素 B對耐氟康唑的多種條件性真菌如：曲霉菌、克柔念珠菌、光滑念珠菌等有效。 FFOONNNON N NNNOO HPosaconazole, SCH56592 （普沙康唑） 由 Scheringplough公司開發(fā)的新型廣譜抗真菌藥 .為 III期臨床。為伊曲康唑的類似物 ,體外抑真菌研究中發(fā)現(xiàn)普沙康唑?qū)Υ蠖鄶?shù)菌的活性高于氟康唑、伊曲康唑、酮康唑。動物實(shí)驗證實(shí)，該藥在延長生存期，降低肝、肺真菌負(fù)擔(dān)，縮短治療時間等方面明顯優(yōu)于氟康唑。對曲霉菌的活性與兩性霉素 B相當(dāng)，優(yōu)于氟康唑、酮康唑；對兩性霉素 B耐藥菌株的活性優(yōu)于伊曲康唑。其另外一個優(yōu)點(diǎn)是它能較好地透過血腦屏障，在腦中具有較高的生物利用度，在不同動物體內(nèi)的半衰期為 723小時。 其他 : NN OC lC lC lC lNN SC lC lC lNN CC l咪康唑 (Miconazole) 硫康唑 (Sulconazole) 克霉唑 (Clotrimazole) 氮唑類抗真菌化合物研發(fā)方向 : (1)擴(kuò)大抗菌譜 ,提高對深部真菌感染的療效 ,方便給藥途徑提高生物利用度 . (2)蛋白質(zhì)晶體學(xué)、分子生物學(xué)、計算機(jī)科學(xué)等相關(guān)學(xué)科的迅速發(fā)展 ,將有助于進(jìn)一步闡明羊毛甾醇 P450去甲基化酶與氮唑類藥物的相互作用機(jī)制 ,以設(shè)計出作用特異性的新型抗真菌藥物 . (3)將組合化學(xué)技術(shù)應(yīng)用與抗真菌藥物研究 ,可實(shí)現(xiàn)大量合成并快速篩選氮唑類化合物 . (4)光學(xué)活性氮唑類抗真菌藥物也是未來研究的一個趨勢 . Allyamines（烯胺類） 與咪唑類一樣通過影響麥角甾醇的合成發(fā)揮殺菌作用 ,但他它作用于比咪唑更早一些的代謝過程 ,是角鯊烯環(huán)氧化酶的抑制劑 ,能引起角鯊烯的聚集 ,從而導(dǎo)致真菌死亡 .臨床實(shí)驗表明改類化合物治療皮膚真菌病比咪唑類更有效 . A c e t y l C o AS q u a l e n eE p o x i d a s eA l l y a m i n e s ( T h i o c a r b a m a t e s )L a n o s t e r o l1 4 D e m e t h y l l a n o s t e r o lC e l l m e m b r a n e sE r g o s t e r o lC y t o c h r o m eP 4 5 0A z o l e sP o l y e n e s ( M o r p h i l i n e s )C e l l n u c l e sG r i s o f u l v i nF l u c y t o s i n eD N AN u c l e i c a c i d *特比萘芬 (Terbinafine) NC H 3C H 3C H 3C H 3 1991年在美國上市 ,屬丙烯胺類抗菌藥物，干擾真菌細(xì)胞早期的生物合成，從而導(dǎo)致麥角甾醇的缺乏及細(xì)胞角鯊烯的聚積，使真菌細(xì)胞死亡。抗菌譜有皮膚真菌、叢霉真菌、絲狀真菌、雙相真菌、酵母真菌等，尤其對皮膚真菌的作用顯著，包括曲霉菌、皮膚芽生菌和莢膜組織胞漿菌等。其中低濃度時對皮膚癬菌、霉菌、雙相真菌有殺滅作用，對酵母菌屬可根據(jù)菌種的不同顯示出殺菌或抑菌作用。本品口服后能很快分散于真皮內(nèi)，并集中于親脂性的角質(zhì)層內(nèi)。此外本品能從皮脂內(nèi)排出，因此在毛囊、毛發(fā)和皮膚中具有較高的濃度。臨床用于治療由皮膚癬菌引起的皮膚和指甲的感染，各種癬病，皮膚酵母菌感染和甲癬。外用主要治療體癬、股癬、足癬、皮膚念珠菌病以及花斑癬。 嘧啶類： *氟胞嘧啶 （ 5Flucytosine） NNOFN H 21972年上市，為真菌的核酸合成抑制劑，透過胞嘧啶透過酶被真菌吸收，經(jīng)胞嘧啶脫氨酶轉(zhuǎn)化為 5氟尿嘧啶，最后轉(zhuǎn)化成三磷酸脲苷，代替尿嘧啶進(jìn)入核糖核酸，抑制正常的核酸合成。起抗菌譜繳窄僅對酵母菌、酵母樣菌、及部分著色霉菌有效，它主要用于尿泌系統(tǒng)的真菌病。但有耐藥性，與兩性霉素 B合用可增加療效。 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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